公开(公告)号：US08933077B2

公开(公告)日：2015-01-13

申请号：US12092233

申请日：2006-10-24

申请人： Thomas D. Aicher ,  Ronald Jay Hinklin ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Steven Armen Boyd ,  Kevin Ronald Condroski ,  Yi-Wen Yeh

发明人： Thomas D. Aicher ,  Wai-man Lee ,  Ronald Jay Hinklin ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Steven Armen Boyd ,  Kevin Ronald Condroski

IPC分类号： A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Provided are compounds of Formula I wherein R1, R2, Y, Z and G are as defined herein, that are useful in the treatment and/or prevention of diseases mediated by deficient levels of glucokinase activity, such as diabetes mellitus. Also provided are methods of treating or preventing diseases and disorders characterized by underactivity of glucokinase or which can be treated by activating glucokinase.

摘要翻译： 本发明提供了其中R 1，R 2，Y，Z和G如本文所定义的式I化合物，其可用于治疗和/或预防由缺乏葡萄糖激酶水平的糖蛋白水平介导的疾病，例如糖尿病。 还提供了治疗或预防以葡萄糖激酶不足活性为特征的疾病和病症的方法，或者可以通过激活葡糖激酶治疗。

公开(公告)号：US08022222B2

公开(公告)日：2011-09-20

申请号：US12161366

申请日：2007-01-24

申请人： Thomas D. Aicher ,  Steven Armen Boyd ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Kevin Ronald Condroski ,  Rustam Ferdinand Garrey ,  Ronald Jay Hinklin ,  Ajay Singh ,  Timothy M. Turner

发明人： Thomas D. Aicher ,  Steven Armen Boyd ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Kevin Ronald Condroski ,  Rustam Ferdinand Garrey ,  Ronald Jay Hinklin ,  Ajay Singh ,  Timothy M. Turner

IPC分类号： C07D417/00 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Provided are compounds of formula I wherein R2, L, Z, Y, G and R1 are as defined herein, that are useful in the treatment and/or prevention of diseases or disorders mediated by deficient levels of glucokinase activity or which can be treated by activating glucokinase including, but not limited to, diabetes mellitus, impaired glucose tolerance, IFG (impaired fasting glucose) and IFG (impaired fasting glycemia), as well as other diseases and disorders such as those discussed herein.

摘要翻译： 提供式I化合物，其中R 2，L，Z，Y，G和R 1如本文所定义，其可用于治疗和/或预防由缺乏葡萄糖激酶水平的活性介导的疾病或病症，或可由 激活葡萄糖激酶，包括但不限于糖尿病，葡萄糖耐量降低，IFG（空腹血糖受损）和IFG（空腹血糖受损）），以及其他疾病和病症如本文讨论的疾病和病症。

公开(公告)号：US08022223B2

公开(公告)日：2011-09-20

申请号：US12282600

申请日：2007-03-23

申请人： Thomas D. Aicher ,  Steven Armen Boyd ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Kevin Ronald Condroski ,  Ronald Jay Hinklin ,  Ajay Singh

发明人： Thomas D. Aicher ,  Steven Armen Boyd ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Kevin Ronald Condroski ,  Ronald Jay Hinklin ,  Ajay Singh

IPC分类号： C07D417/00 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Provided are compounds of formula I that are useful in the treatment and/or prevention of diseases mediated by deficient levels of glucokinase activity, such as diabetes meilitus. Also provided are methods of treating or preventing diseases and disorders characterized by underactivity of glucokinase or which can be treated by activating glucokinase.

摘要翻译： 提供式I化合物，其可用于治疗和/或预防由缺乏葡萄糖激酶水平的活性介导的疾病，例如糖尿病。 还提供了治疗或预防以葡萄糖激酶不足活性为特征的疾病和病症的方法，或者可以通过激活葡糖激酶治疗。

公开(公告)号：US20090156603A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US12282600

申请日：2007-03-23

申请人： Thomas D. Aicher ,  Steven Armen Boyd ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Kevin Ronald Condroski ,  Ronald Jay Hinklin ,  Ajay Singh

发明人： Thomas D. Aicher ,  Steven Armen Boyd ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Kevin Ronald Condroski ,  Ronald Jay Hinklin ,  Ajay Singh

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  C07D417/14 ,  A61K31/519 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Provided are compounds of formula I that are useful in the treatment and/or prevention of diseases mediated by deficient levels of glucokinase activity, such as diabetes meilitus. Also provided are methods of treating or preventing diseases and disorders characterized by underactivity of glucokinase or which can be treated by activating glucokinase.

摘要翻译： 提供式I化合物，其可用于治疗和/或预防由缺乏葡萄糖激酶水平的活性介导的疾病，例如糖尿病。 还提供了治疗或预防以葡萄糖激酶不足活性为特征的疾病和病症的方法，或者可以通过激活葡糖激酶治疗。

公开(公告)号：US20100056530A1

公开(公告)日：2010-03-04

申请号：US12092233

申请日：2006-10-24

申请人： Thomas D. Aicher ,  Wai-man Lee ,  Ronald Jay Hinklin ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Steven Armen Boyd ,  Kevin Ronald Condroski

发明人： Thomas D. Aicher ,  Wai-man Lee ,  Ronald Jay Hinklin ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Steven Armen Boyd ,  Kevin Ronald Condroski

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D417/12 ,  C07D401/14 ,  C07D241/36 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Provided are compounds of Formula I wherein R1, R2, Y, Z and G are as defined herein, that are useful in the treatment and/or prevention of diseases mediated by deficient levels of glucokinase activity, such as diabetes mellitus. Also provided are methods of treating or preventing diseases and disorders characterized by underactivity of glucokinase or which can be treated by activating glucokinase.

摘要翻译： 本发明提供了其中R 1，R 2，Y，Z和G如本文所定义的式I化合物，其可用于治疗和/或预防由缺乏葡萄糖激酶水平的糖蛋白水平介导的疾病，例如糖尿病。 还提供了治疗或预防以葡萄糖激酶不足活性为特征的疾病和病症的方法，或者可以通过激活葡糖激酶治疗。

公开(公告)号：US20090247526A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：US12161366

申请日：2007-01-24

申请人： Thomas D. Aicher ,  Steven Armen Boyd ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Kevin Ronald Condroski ,  Rustam Ferdinand Garrey ,  Ronald Jay Hinklin ,  Ajay Singh ,  Timothy M. Turner

发明人： Thomas D. Aicher ,  Steven Armen Boyd ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Kevin Ronald Condroski ,  Rustam Ferdinand Garrey ,  Ronald Jay Hinklin ,  Ajay Singh ,  Timothy M. Turner

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14 ,  A61P3/10 ,  A61K31/497 ,  C07D417/02 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Provided are compounds of formula I wherein R2, L, Z, Y, G and R1 are as defined herein, that are useful in the treatment and/or prevention of diseases or disorders mediated by deficient levels of glucokinase activity or which can be treated by activating glucokinase including, but not limited to, diabetes mellitus, impaired glucose tolerance, IFG (impaired fasting glucose) and IFG (impaired fasting glycemia), as well as other diseases and disorders such as those discussed herein.

摘要翻译： 提供式I化合物，其中R 2，L，Z，Y，G和R 1如本文所定义，其可用于治疗和/或预防由缺乏葡萄糖激酶水平的活性介导的疾病或病症，或可由 激活葡萄糖激酶，包括但不限于糖尿病，葡萄糖耐量降低，IFG（空腹血糖受损）和IFG（空腹血糖受损）），以及其他疾病和病症如本文讨论的疾病和病症。

公开(公告)号：US08362037B2

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：US12532374

申请日：2008-03-19

申请人： Thomas Daniel Aicher ,  Steven Armen Boyd ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Kevin Ronald Condroski ,  Ronald Jay Hinklin ,  Ajay Singh

发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Steven Armen Boyd ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Kevin Ronald Condroski ,  Ronald Jay Hinklin ,  Ajay Singh

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

摘要： Provided are compounds that are useful in the treatment and/or prevention of diseases mediated by deficient levels of glucokinase activity, such as diabetes mellitus. Also provided are methods of treating or preventing diseases and disorders characterized by underactivity of glucokinase or which can be treated by activating glucokinase.

摘要翻译： 提供了可用于治疗和/或预防由缺乏水平的葡糖激酶活性（例如糖尿病）介导的疾病的化合物。 还提供了治疗或预防以葡萄糖激酶不足活性为特征的疾病和病症的方法，或者可以通过激活葡糖激酶治疗。

公开(公告)号：US08853409B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US13493616

申请日：2012-06-11

申请人： Thomas Daniel Aicher ,  Steven Armen Boyd ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Kevin Ronald Condroski ,  Jay Bradford Fell ,  John P. Fischer ,  Indrani W. Gunawardana ,  Ronald Jay Hinklin ,  Ajay Singh ,  Timothy M. Turner ,  Eli M. Wallace

发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Steven Armen Boyd ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Kevin Ronald Condroski ,  Jay Bradford Fell ,  John P. Fischer ,  Indrani W. Gunawardana ,  Ronald Jay Hinklin ,  Ajay Singh ,  Timothy M. Turner ,  Eli M. Wallace

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D417/00 ,  C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  C07D213/75

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Provided are compounds of Formula (I): wherein R2, R3, R13, L and D2 are as defined in the specification, which are useful in the treatment and/or prevention of diseases or disorders mediated by deficient levels of glucokinase activity or which can be treated by activating glucokinase including, but not limited to, diabetes mellitus, impaired glucose tolerance, IFG (impaired fasting glucose) and IFG (impaired fasting glycemia), as well as other diseases and disorders such as those discussed herein.

摘要翻译： 提供式（I）的化合物：其中R2，R3，R13，L和D2如说明书中所定义，其可用于治疗和/或预防由缺乏葡萄糖激酶水平的活性介导的疾病或病症，或可以 通过激活葡糖激酶，包括但不限于糖尿病，葡萄糖耐量降低，IFG（空腹血糖受损）和IFG（空腹血糖受损））以及其它疾病和病症如本文讨论的疾病和病症。

公开(公告)号：US08431713B2

公开(公告)日：2013-04-30

申请号：US12524327

申请日：2008-01-16

申请人： Thomas Daniel Aicher ,  Steven Armen Boyd ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Kevin Ronald Condroski ,  Rustam Ferdinand Garrey ,  Ronald Jay Hinklin ,  Ajay Singh ,  Timothy M. Turner

发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Steven Armen Boyd ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Kevin Ronald Condroski ,  Rustam Ferdinand Garrey ,  Ronald Jay Hinklin ,  Ajay Singh ,  Timothy M. Turner

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/55

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D417/14

摘要： Provided are compounds having the Formula I or salts thereof, wherein R2, L, R3, R11, D2 and R13 are as defined herein, that are useful in the treatment and/or prevention of diseases mediated by deficient levels of glucokinase activity, such as diabetes mellitus. Also provided are methods of treating or preventing diseases and disorders characterized by underactivity of glucokinase or which can be treated by activating glucokinase.

摘要翻译： 提供具有式I的化合物或其盐，其中R2，L，R3，R11，D2和R13如本文所定义，其可用于治疗和/或预防由缺乏葡萄糖激酶水平的活性介导的疾病，例如 糖尿病 还提供了治疗或预防以葡萄糖激酶不足活性为特征的疾病和病症的方法，或者可以通过激活葡糖激酶治疗。

公开(公告)号：US20100105659A1

公开(公告)日：2010-04-29

申请号：US12532374

申请日：2008-03-19

申请人： Thomas Daniel Aicher ,  Steven Armen Boyd ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Kevin Ronald Condroski ,  Ronald Jay Hinklin ,  Ajay Singh

发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Steven Armen Boyd ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Kevin Ronald Condroski ,  Ronald Jay Hinklin ,  Ajay Singh

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4545 ,  C07D495/02 ,  A61K31/4365 ,  C07D471/02 ,  A61K31/4355 ,  C07D239/02 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  C07D215/16 ,  A61K31/47 ,  C07D401/02 ,  A61K31/439 ,  C07D401/14 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

摘要： Provided are compounds that are useful in the treatment and/or prevention of diseases mediated by deficient levels of glucokinase activity, such as diabetes mellitus. Also provided are methods of treating or preventing diseases and disorders characterized by underactivity of glucokinase or which can be treated by activating glucokinase.

摘要翻译： 提供了可用于治疗和/或预防由缺乏水平的葡糖激酶活性（例如糖尿病）介导的疾病的化合物。 还提供了治疗或预防以葡萄糖激酶不足活性为特征的疾病和病症的方法，或者可以通过激活葡糖激酶治疗。