公开(公告)号：US4665079A

公开(公告)日：1987-05-12

申请号：US692820

申请日：1985-01-23

申请人： Townley P. Culbertson ,  John M. Domagala ,  Thomas F. Mich ,  Jeffrey B. Nichols

发明人： Townley P. Culbertson ,  John M. Domagala ,  Thomas F. Mich ,  Jeffrey B. Nichols

IPC分类号： C07D498/00 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04 ,  C07C45/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/26 ,  C07D207/277 ,  C07D213/74 ,  C07D215/56 ,  C07D265/36 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D498/06 ,  C07D519/00 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C205/45 ,  C07C45/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/277 ,  C07D213/74 ,  C07D215/56 ,  C07D265/36 ,  C07D401/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： Novel naphthyridine-, quinoline- and benzoxazine-carboxylic acids as antibacterial agents are described as well as methods for their manufacture, formulation, and use in treating bacterial infections including the description of certain novel intermediates used in the manufacture of the antibacterial agents.

公开(公告)号：US4638067A

公开(公告)日：1987-01-20

申请号：US764357

申请日：1985-08-12

申请人： Townley P. Culbertson ,  John M. Domagala ,  Thomas F. Mich ,  Jeffrey B. Nichols

发明人： Townley P. Culbertson ,  John M. Domagala ,  Thomas F. Mich ,  Jeffrey B. Nichols

IPC分类号： C07C45/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/26 ,  C07D207/277 ,  C07D213/74 ,  C07D215/56 ,  C07D265/36 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/06 ,  C07D498/06 ,  C07D519/00 ,  C07D215/02

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C205/45 ,  C07C45/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/277 ,  C07D213/74 ,  C07D215/56 ,  C07D265/36 ,  C07D401/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/06

摘要： Novel naphthyridine-, quinoline- and benzoxazine-carboxylic acids as antibacterial agents are described as well as methods for their manufacture, formulation, and use in treating bacterial infections including the description of certain novel intermediates used in the manufacture of the antibacterial agents.

公开(公告)号：US5281612A

公开(公告)日：1994-01-25

申请号：US200090

申请日：1988-05-27

申请人： John M. Domagala ,  Thomas F. Mich ,  Jeffrey B. Nichols

发明人： John M. Domagala ,  Thomas F. Mich ,  Jeffrey B. Nichols

IPC分类号： A61K31/435 ,  C07C45/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/277 ,  C07D213/74 ,  C07D215/56 ,  C07D265/36 ,  C07D317/22 ,  C07D401/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D498/06 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C45/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/277 ,  C07D213/74 ,  C07D215/56 ,  C07D265/36 ,  C07D317/22 ,  C07D401/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： Novel naphthyridine-carboxylic acids as antibacterial agents are described as well as methods for their manufacture, formulation, and use in treating bacterial infections.

摘要翻译： 描述了新的萘啶羧酸作为抗菌剂，以及其制备，配制和用于治疗细菌感染的方法。

公开(公告)号：US4657913A

公开(公告)日：1987-04-14

申请号：US724442

申请日：1985-04-18

申请人： Thomas F. Mich ,  John M. Domagala ,  Jeffrey B. Nichols

发明人： Thomas F. Mich ,  John M. Domagala ,  Jeffrey B. Nichols

IPC分类号： A61K31/455 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10 ,  C07D519/00 ,  C07D215/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10

摘要： Novel difluoro-naphthyridine- and trifluoroquinoline-carboxylic acids as antibacterial agents are described as well as methods for their manufacture, formulation, and use in treating bacterial infections including the description of certain novel intermediates used in the manufacture of the antibacterial agents.

摘要翻译： 描述了作为抗菌剂的新型二氟 - 萘啶和三氟喹啉羧酸，以及其制备，配制和用于治疗细菌感染的方法，包括用于制造抗菌剂的某些新型中间体的描述。

公开(公告)号：US4771054A

公开(公告)日：1988-09-13

申请号：US896917

申请日：1986-08-15

申请人： John M. Domagala ,  Thomas F. Mich ,  Jeffrey B. Nichols

发明人： John M. Domagala ,  Thomas F. Mich ,  Jeffrey B. Nichols

IPC分类号： C07C45/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/26 ,  C07D207/277 ,  C07D213/74 ,  C07D215/56 ,  C07D265/36 ,  C07D401/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/06 ,  C07D498/06 ,  C07D519/00 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C205/45 ,  C07C45/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/277 ,  C07D213/74 ,  C07D215/56 ,  C07D265/36 ,  C07D401/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/06

摘要： Novel quinoline-carboxylic acids as antibacterial agents are described as well as methods for their manufacture, formulation, and use in treating bacterial infections including the description of certain novel intermediates used in the manufacture of the antibacterial agents.

摘要翻译： 描述了新的喹啉羧酸作为抗菌剂，以及其制备，配制和用于治疗细菌感染的方法，包括描述用于制造抗菌剂的某些新型中间体。

公开(公告)号：US4777175A

公开(公告)日：1988-10-11

申请号：US907340

申请日：1986-09-15

申请人： Townley P. Culbertson ,  John M. Doma ,  Thomas F. Mich ,  Jeffrey B. Nichols

发明人： Townley P. Culbertson ,  John M. Doma ,  Thomas F. Mich ,  Jeffrey B. Nichols

IPC分类号： A01N43/90 ,  C07C45/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/277 ,  C07D213/74 ,  C07D215/56 ,  C07D265/36 ,  C07D317/22 ,  C07D401/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/06 ,  C07D498/06 ,  C07D519/00 ,  A01N43/42 ,  A01N43/48 ,  C07D215/02

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C205/45 ,  C07C45/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/277 ,  C07D213/74 ,  C07D215/56 ,  C07D265/36 ,  C07D317/22 ,  C07D401/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/06

摘要： Novel naphthyridine-, quinoline- and benzoxazine-carboxylic acids as antibacterial agents are described as well as methods for their manufacture, formulation, and use in treating bacterial infections including the description of certain novel intermediates used in the manufacture of the antibacterial agents.

摘要翻译： 描述了新的萘啶，喹啉和苯并恶嗪羧酸作为抗菌剂，以及用于制备，配制和用于治疗细菌感染的方法，包括用于制造抗菌剂的某些新型中间体的描述。

公开(公告)号：US5270310A

公开(公告)日：1993-12-14

申请号：US807084

申请日：1991-12-13

申请人： Robert M. Bell ,  Robert J. Fogelsong ,  Jeffrey B. Nichols

发明人： Robert M. Bell ,  Robert J. Fogelsong ,  Jeffrey B. Nichols

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  C07C233/86 ,  C07D295/13 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07D295/13 ,  A61K31/16 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  C07C233/86

摘要： The present invention provides methods for inhibiting protein kinase C which comprise contacting protein kinase C with an inhibitory amount of a compound having the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is C.sub.8 through C.sub.15 alkyl; R.sub.2 is H, C.sub.1 through C.sub.10 alkyl, or benzyl; R.sub.3 is N-heterocyclic, N-alkylheterocyclic, quaternized N-heterocyclic, NR.sub.4 R.sub.5 or N.sup.+ R.sub.4 R.sub.5 R.sub.6 X.sup.- ; R.sub.4, R.sub.5 and R.sub.6 are independently C.sub.1 through C.sub.10 alkyl; n is 2, 3, 4, or 5; and X is an anion. The invention also provides novel compounds having the formula ##STR2## wherein R.sub.1 is C.sub.8 through C.sub.15 alkyl; R.sub.2 is H, C.sub.1 through C.sub.10 alkyl, or benzyl; R.sub.3 is N-heterocyclic, N-alkylheterocyclic or quaternized N-heterocyclic; and n is 2, 3, 4, or 5.

摘要翻译： 本发明提供了抑制蛋白激酶C的方法，其包括使蛋白激酶C与抑制量的具有下式的化合物接触：其中R 1为C 8至C 15烷基; R2是H，C1-C10烷基或苄基; R3是N-杂环，N-烷基杂环，季铵化的N-杂环，NR4R5或N + R4R5R6X-; R4，R5和R6独立地为C1至C10烷基; n为2,3,4或5; X为阴离子。 本发明还提供具有式“IMAGE”的新化合物，其中R 1为C 8至C 15烷基; R2是H，C1-C10烷基或苄基; R3是N-杂环，N-烷基杂环或季铵化的N-杂环; n为2,3,4或5。