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    4-aryl- and 4-arylthio-5-hydroxy-2(5H)-furanones as inhibitors of phospholipase A.sub.2
    2.
    发明授权
    4-aryl- and 4-arylthio-5-hydroxy-2(5H)-furanones as inhibitors of phospholipase A.sub.2 失效
    4-芳基 - 和4-芳硫基-5-羟基-2（5H） - 呋喃酮作为磷脂酶A2的抑制剂

    公开(公告)号：US5464865A

    公开(公告)日：1995-11-07

    申请号：US171725

    申请日：1993-12-22

    申请人： James P. Demers ,  Richard B. Sulsky

    发明人： James P. Demers ,  Richard B. Sulsky

    IPC分类号： C07D307/60 ,  C07D307/64 ,  C07D405/04 ,  C07D409/10 ,  C07D417/04 ,  A61K31/34

    CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D307/60 ,  C07D307/64 ,  C07D409/10 ,  C07D417/04

    摘要： The invention provides novel 5-hydroxy-4-aryl- and 5-hydroxy-4-(arylthio)-2(5H)-furanones of the following structure: ##STR1## wherein R contains from about five to about twenty carbon atoms and is defined herein; X is oxygen, sulfur, SO.sub.2, NH, N(lower alkyl), N(lower acyl), aminocarbonyl, carbonyl, carbonylamino, CH.sub.2 or a carbon-carbon bond; Y is hydrogen, halogen, lower alkyl, nitro, alkylthio, perfluoroalkyl, hydroxy, or lower alkoxy(C.sub.1 -C.sub.8); Z is sulfur or a carbon-carbon bond; and Q is H, an alkyl of from 1-20 carbon atoms, COR', COOR', CONHR', PO(OR')2, PO(OR')R" wherein R' and R" are independently selected from the group consisting of H, an alkyl of from 1-20 carbon atoms, phenyl, and substituted phenyl and prodrugs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof. Pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds as inhibitors of inflammation and for treating other diseases characterized by the overproduction of arachidonic acid metabolites, intermediates and methods of preparing these compounds are also provided.

    摘要翻译： 本发明提供了以下结构的新型5-羟基-4-芳基和5-羟基-4-（芳硫基）-2（5H） - 呋喃酮：其中R包含约5至 约20个碳原子并且在本文中定义; X是氧，硫，SO 2，NH，N（低级烷基），N（低级酰基），氨基羰基，羰基，羰基氨基，CH 2或碳 - 碳键; Y是氢，卤素，低级烷基，硝基，烷硫基，全氟烷基，羟基或低级烷氧基（C1-C8）; Z是硫或碳 - 碳键; 并且Q是H，1-20个碳原子的烷基，COR'，COOR'，CONHR'，PO（OR'）2，PO（OR'）R“，其中R'和R”独立地选自 由H，1-20个碳原子的烷基，苯基和取代的苯基及其前药及其药学上可接受的盐组成的组。 还提供了包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物作为炎症抑制剂和用于治疗特征在于花生四烯酸代谢物过量产生的其它疾病的方法，中间体和制备这些化合物的方法。

    Breakage resistant laboratory glassware article
    5.
    发明授权
    Breakage resistant laboratory glassware article 失效
    防破坏实验室玻璃制品

    公开(公告)号：US5580528A

    公开(公告)日：1996-12-03

    申请号：US406655

    申请日：1995-03-20

    申请人： James P. Demers

    发明人： James P. Demers

    IPC分类号： B01L3/00 ,  B01L3/02

    CPC分类号： B01L3/565 ,  B01L3/02

    摘要： A breakage-resistant form of separatory funnel or other laboratory glassware, such as addition funnel, flask, buret, or chromatography column, is provided. The glassware features an unbreakable plastic stem, preferably removably attached, below the glass stopcock in place of the usual glass stem.

    摘要翻译： 提供了分液漏斗或其他实验室玻璃器皿的破坏形式，例如加料漏斗，烧瓶，滴定管或色谱柱。 玻璃器皿具有不可破坏的塑料杆，优选地可移除地附接在玻璃旋塞下方，代替通常的玻璃杆。

    Process for the preparation of 6-(3,4-dihydro-3-oxo-1,4(2H)-benzoxazin-7-yl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazi n-3-ones
    7.
    发明授权
    Process for the preparation of 6-(3,4-dihydro-3-oxo-1,4(2H)-benzoxazin-7-yl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazi n-3-ones 失效
    制备6-（3,4-二羟基-3-氧代-1,4-（2H） - 苯并恶嗪-7-基）-2,3,4,5-四氢吡啶并[3-a]的方法

    公开(公告)号：US5221742A

    公开(公告)日：1993-06-22

    申请号：US631550

    申请日：1990-12-21

    申请人： Donald W. Combs ,  James P. Demers

    发明人： Donald W. Combs ,  James P. Demers

    IPC分类号： C07D413/04

    CPC分类号： C07D413/04

    摘要： The invention relates to a process for the synthesis of compounds of the formula I ##STR1## wherein R.sub.1 -R.sub.5 are as defined herein. The process is a multistep process which comprises acylating a 2-benzoxazolinone with an alkanoic anhydride to form an acylated carbamate, hydrolyzing the carbamate, reacting the resultant aminophenol with haloalkanoyl halide to form a substituted benzoxazine, reacting the benzoxazine with an aldehyde, alkylating the resultant aminomethyl compound with an alkylating agent to form a quaternary ammonium salt, reacting the salt with an alkali metal cyanide to form a nitrile, hydrolyzing the nitrile and reacting the resultant carboxylic acid with hydrazine.The compounds are useful as cardiotonic and vasodilating agents and as inhibitors of phosphodiesterase fraction III and platelet aggregation. In addition, the compounds are active as smooth muscle relaxants and bronchodilators.

    摘要翻译： 本发明涉及一种合成式I化合物（I）的方法，其中R 1 -R 5如本文所定义。 该方法是一种多步法，其包括用链烷酸酐酰化2-苯并恶唑啉酮以形成酰化氨基甲酸酯，水解氨基甲酸酯，使得到的氨基苯酚与卤代烷酰卤反应形成取代的苯并恶嗪，使苯并嗪与醛反应，将所得物 氨基甲基化合物与烷基化剂反应形成季铵盐，使该盐与碱金属氰化物反应形成腈，水解腈并使所得羧酸与肼反应。 这些化合物可用作强心剂和血管舒张剂以及磷酸二酯酶III级和血小板聚集的抑制剂。 此外，该化合物作为平滑肌松弛剂和支气管扩张剂是有活性的。

    Substituted hydroxyureas
    8.
    发明授权
    Substituted hydroxyureas 失效
    取代羟基脲

    公开(公告)号：US5066658A

    公开(公告)日：1991-11-19

    申请号：US477000

    申请日：1990-02-07

    申请人： James P. Demers ,  Richard B. Sulsky

    发明人： James P. Demers ,  Richard B. Sulsky

    IPC分类号： C07D233/38 ,  C07D239/10

    CPC分类号： C07D239/10 ,  C07D233/38 ,  Y10S514/863

    摘要： The present invention relates to substituted hydroxyureas. These compounds inhibit the enzyme 5-lipoxygenase. In addition, certain of the compounds also inhibit the enzyme-cyclooxygenase. The compounds are useful for treating asthma, allergies, arthritis, posoriasis, ischemia, dermatitis, inflammation and/or broncho-constriction and/or inflammatory diseases of the eye.

    摘要翻译： 本发明涉及取代的羟基脲。 这些化合物抑制酶5-脂氧合酶。 此外，某些化合物还抑制酶 - 环加氧酶。 该化合物可用于治疗眼睛的哮喘，过敏，关节炎，粘膜炎，缺血，皮炎，炎症和/或支气管收缩和/或炎性疾病。