公开(公告)号：US08357695B2

公开(公告)日：2013-01-22

申请号：US12444651

申请日：2007-10-12

申请人： Thomas Schmidt ,  Joachim Gebhardt ,  Sandra Löhr ,  Michael Keil ,  Jan Hendrik Wevers ,  Peter Erk ,  Heidi Emilia Saxell ,  Gerhard Hamprecht ,  Guido Mayer ,  Bernd Wolf ,  Gerhard Cox ,  Alfred Michel ,  Werner Seitz ,  Cyrill Zagar ,  Robert Reinhard ,  Bernd Sievernich

发明人： Thomas Schmidt ,  Joachim Gebhardt ,  Sandra Löhr ,  Michael Keil ,  Jan Hendrik Wevers ,  Peter Erk ,  Heidi Emilia Saxell ,  Gerhard Hamprecht ,  Guido Mayer ,  Bernd Wolf ,  Gerhard Cox ,  Alfred Michel ,  Werner Seitz ,  Cyrill Zagar ,  Robert Reinhard ,  Bernd Sievernich

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/54 ,  A01N43/54

摘要： The present invention relates to hydrates of 2-chloro-5-[3,6-dihydro-3-methyl-2,6-dioxo-4-(trifluoromethyl)-1-(2H)pyrimidinyl]-4-fluoro-N-[[methyl(1-methylethyl)amino]-sulfonyl]benzamide. The invention also relates to a process for the preparation of these hydrates and to plant protection formulations which comprise hydrates of the phenyluracil I.

摘要翻译： 本发明涉及2-氯-5- [3,6-二氢-3-甲基-2,6-二氧代-4-（三氟甲基）-1-（2H）嘧啶基] -4-氟-N- [[甲基（1-甲基乙基）氨基] - 磺酰基]苯甲酰胺。 本发明还涉及制备这些水合物的方法以及包含苯基尿嘧啶I的水合物的植物保护制剂。

公开(公告)号：US20100105562A1

公开(公告)日：2010-04-29

申请号：US12444653

申请日：2007-10-12

申请人： Thomas Schmidt ,  Joachim Gebhardt ,  Sandra Löhr ,  Michael Keil ,  Jan Hendrik Wevers ,  Peter Erk ,  Heidi Emilia ,  Gerhard Hamprecht ,  Werner Seitz ,  Guido Mayer ,  Bernd Wolf ,  Gerhard Cox ,  Alfred Michel ,  Cyrill Zagar ,  Robert Reinhard ,  Bernd Sievernich

发明人： Thomas Schmidt ,  Joachim Gebhardt ,  Sandra Löhr ,  Michael Keil ,  Jan Hendrik Wevers ,  Peter Erk ,  Heidi Emilia ,  Gerhard Hamprecht ,  Werner Seitz ,  Guido Mayer ,  Bernd Wolf ,  Gerhard Cox ,  Alfred Michel ,  Cyrill Zagar ,  Robert Reinhard ,  Bernd Sievernich

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/54 ,  A01P13/00

CPC分类号： C07D239/54

摘要： The present invention relates to a crystalline form of 2-chloro-5-[3,6-dihydro-3-methyl-2,6-dioxo-4-(trifluoromethyl)-1-(2H)pyrimidinyl]-4-fluoro-N-[[methyl(1-methylethyl)-amino]sulfonyl]benzamide. The invention also relates to a process for the preparation of this crystalline form and to plant protection formulations which comprise this crystalline form of the phenyluracil.

摘要翻译： 本发明涉及2-氯-5- [3,6-二氢-3-甲基-2,6-二氧代-4-（三氟甲基）-1-（2H）嘧啶基] -4-氟 - N - [[甲基（1-甲基乙基） - 氨基]磺酰基]苯甲酰胺。 本发明还涉及制备该结晶形式的方法以及包含该苯基尿嘧啶的该结晶形式的植物保护制剂。

公开(公告)号：US08362026B2

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：US12444653

申请日：2007-10-12

申请人： Thomas Schmidt ,  Joachim Gebhardt ,  Sandra Löhr ,  Michael Keil ,  Jan Hendrik Wevers ,  Peter Erk ,  Heidi Emilia Saxell ,  Gerhard Hamprecht ,  Werner Seitz ,  Guido Mayer ,  Bernd Wolf ,  Gerhard Cox ,  Alfred Michel ,  Cyrill Zagar ,  Robert Reinhard ,  Bernd Sievernich

发明人： Thomas Schmidt ,  Joachim Gebhardt ,  Sandra Löhr ,  Michael Keil ,  Jan Hendrik Wevers ,  Peter Erk ,  Heidi Emilia Saxell ,  Gerhard Hamprecht ,  Werner Seitz ,  Guido Mayer ,  Bernd Wolf ,  Gerhard Cox ,  Alfred Michel ,  Cyrill Zagar ,  Robert Reinhard ,  Bernd Sievernich

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/54

摘要： The present invention relates to a crystalline form of 2-chloro-5-[3,6-dihydro-3-methyl-2,6-dioxo-4-(trifluoromethyl)-1-(2H)pyrimidinyl]-4-fluoro-N-[[methyl(1-methylethyl)-amino]sulfonyl]benzamide. The invention also relates to a process for the preparation of this crystalline form and to plant protection formulations which comprise this crystalline form of the phenyluracil.

摘要翻译： 本发明涉及2-氯-5- [3,6-二氢-3-甲基-2,6-二氧代-4-（三氟甲基）-1-（2H）嘧啶基] -4-氟 - N - [[甲基（1-甲基乙基） - 氨基]磺酰基]苯甲酰胺。 本发明还涉及制备该结晶形式的方法以及包含该苯基尿嘧啶的该结晶形式的植物保护制剂。

公开(公告)号：US20100035905A1

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：US12444651

申请日：2007-10-12

申请人： Thomas Schmidt ,  Joachim Gebhardt ,  Sandra Löhr ,  Michael Keil ,  Jan Hendrik Wevers ,  Peter Erk ,  Heidi Emilia Saxell ,  Gerhard Hamprecht ,  Guido Mayer ,  Bernd Wolf ,  Gerhard Cox ,  Alfred Michel ,  Werner Seitz ,  Cyrill Zagar ,  Robert Reinhard ,  Bernd Sievernich

发明人： Thomas Schmidt ,  Joachim Gebhardt ,  Sandra Löhr ,  Michael Keil ,  Jan Hendrik Wevers ,  Peter Erk ,  Heidi Emilia Saxell ,  Gerhard Hamprecht ,  Guido Mayer ,  Bernd Wolf ,  Gerhard Cox ,  Alfred Michel ,  Werner Seitz ,  Cyrill Zagar ,  Robert Reinhard ,  Bernd Sievernich

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D239/54 ,  A01N43/54

摘要： The present invention relates to hydrates of 2-chloro-5-[3,6-dihydro-3-methyl-2,6-dioxo-4-(trifluoromethyl)-1-(2H)pyrimidinyl]-4-fluoro-N-[[methyl(1-methylethyl)amino]-sulfonyl]benzamide. The invention also relates to a process for the preparation of these hydrates and to plant protection formulations which comprise hydrates of the phenyluracil I.

摘要翻译： 本发明涉及2-氯-5- [3,6-二氢-3-甲基-2,6-二氧代-4-（三氟甲基）-1-（2H）嘧啶基] -4-氟-N- [[甲基（1-甲基乙基）氨基] - 磺酰基]苯甲酰胺。 本发明还涉及制备这些水合物的方法以及包含苯基尿嘧啶I的水合物的植物保护制剂。

公开(公告)号：US20120310010A1

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：US13584213

申请日：2012-08-13

申请人： Thomas Schmidt ,  Joachim Gebhardt ,  Sandra Löhr ,  Michael Keil ,  Jan Hendrik Wevers ,  Michael Rack ,  Guido Mayer ,  Axel Pleschke

发明人： Thomas Schmidt ,  Joachim Gebhardt ,  Sandra Löhr ,  Michael Keil ,  Jan Hendrik Wevers ,  Michael Rack ,  Guido Mayer ,  Axel Pleschke

IPC分类号： C07C303/40 ,  C07C51/58 ,  C07C51/60

CPC分类号： C07C303/38 ,  C07C201/12 ,  C07C303/40 ,  C07C311/51 ,  C07C205/58

摘要： A process for preparing sulfonamides I where the variables are each as defined in the description, by reacting m-nitrobenzoyl chlorides II with amino sulfones III, under the influence of B equivalents of base IV, wherein, in step a), the amino sulfone III is reacted with B1 equivalents of base IV, and, in step b), the reaction mixture resulting from step a) is reacted with m-nitrobenzoyl chlorides II and B2 equivalents of base IV; where B, B1 and B2 are each as defined in the description.

摘要翻译： 制备磺酰胺I的方法，其中变量各自如描述中所定义，通过间 - 硝基苯甲酰氯II与氨基砜III在B当量的碱IV的影响下反应，其中在步骤a）中，氨基砜III 与B1当量的碱IV反应，并且在步骤b）中，将由步骤a）得到的反应混合物与间硝基苯甲酰氯II和B 2当量的碱IV反应; 其中B，B1和B2各自如说明书中所定义。

公开(公告)号：US08263806B2

公开(公告)日：2012-09-11

申请号：US12095582

申请日：2006-11-23

申请人： Thomas Schmidt ,  Joachim Gebhardt ,  Sandra Löhr ,  Michael Keil ,  Jan Hendrik Wevers ,  Michael Rack ,  Guido Mayer ,  Axel Pleschke

发明人： Thomas Schmidt ,  Joachim Gebhardt ,  Sandra Löhr ,  Michael Keil ,  Jan Hendrik Wevers ,  Michael Rack ,  Guido Mayer ,  Axel Pleschke

IPC分类号： C07C381/00

CPC分类号： C07C303/38 ,  C07C201/12 ,  C07C303/40 ,  C07C311/51 ,  C07C205/58

摘要： The invention relates to methods for producing sulfonamides of formula I, wherein the variables have the designations cited in the description, by reacting m-nitro-benzoic acid chlorides of formula II with aminosulfons of formula III, under the influence of B equivalents of base IV. Said method is characterized in that, during step a) the aminosulfon of formula III is reacted with B1 equivalents of base IV, and during step b), the reaction mixture resulting from step a) is reacted with m-nitro-benzoic acid chlorides of formula II and B2 equivalents of base IV; B, B1 and B2 having the designations cited in the description.

摘要翻译： 本发明涉及制备式I磺酰胺的方法，其中变量具有在本说明书中引用的名称，通过式B的间硝基 - 苯甲酰氯与式III的氨基砜在B当量的碱IV的影响下反应 。 所述方法的特征在于，在步骤a）期间，将式III的氨基磺酸与B1当量的碱IV反应，并且在步骤b）期间，将由步骤a）得到的反应混合物与间硝基苯甲酸氯化物 式Ⅱ和B2当量的碱基IV; B，B1和B2具有说明书中引用的标号。

公开(公告)号：US20110152522A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US13040292

申请日：2011-03-04

申请人： Sandra Löhr ,  Joachim Gebhardt ,  Guido Mayer ,  Michael Keil ,  Thomas Schmidt ,  Bernd Wolf

发明人： Sandra Löhr ,  Joachim Gebhardt ,  Guido Mayer ,  Michael Keil ,  Thomas Schmidt ,  Bernd Wolf

IPC分类号： C07D239/54 ,  C07C303/40

CPC分类号： C07D239/54

摘要： The present invention relates to a process for preparing 3-phenyl(thio)uracils and -dithiouracils of the formula I where the variables are each as defined in the description, and also intermediates for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式I的3-苯基（硫代）尿嘧啶和二硫尿嘧啶的方法，其中各变量各自如说明书中所定义，以及它们制备的中间体。

公开(公告)号：US08252925B2

公开(公告)日：2012-08-28

申请号：US11631972

申请日：2005-07-13

申请人： Sandra Löhr ,  Joachim Gebhardt ,  Guido Mayer ,  Michael Keil ,  Thomas Schmidt ,  Bernd Wolf

发明人： Sandra Löhr ,  Joachim Gebhardt ,  Guido Mayer ,  Michael Keil ,  Thomas Schmidt ,  Bernd Wolf

IPC分类号： C07D239/00 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D239/54

摘要： The present invention relates to a process for preparing 3-phenyl(thio)uracils and -dithiouracils of the formula I where the variables are each as defined in the description, and also intermediates for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式I的3-苯基（硫代）尿嘧啶和二硫尿嘧啶的方法，其中各变量各自如说明书中所定义，以及它们制备的中间体。

公开(公告)号：US07737275B2

公开(公告)日：2010-06-15

申请号：US10581072

申请日：2004-12-01

申请人： Gerhard Hamprecht ,  Michael Puhl ,  Bernd Wolf ,  Michael Keil ,  Robert Reinhard ,  Werner Seitz ,  Guido Mayer

发明人： Gerhard Hamprecht ,  Michael Puhl ,  Bernd Wolf ,  Michael Keil ,  Robert Reinhard ,  Werner Seitz ,  Guido Mayer

IPC分类号： C07D239/02 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00

CPC分类号： C07D239/54 ,  C07D239/56

摘要： A process is described for preparing 3-phenyl(thio)uracils or 3-phenyldithiouracils of the formula I, by reacting a phenyl iso(thio)cyanate of the formula II with an enamine of the formula III and, if appropriate, in a further step, the resulting 3-phenyl(thio)uracil or 3-phenyldithiouracil of the formula I where R1=R1a, when R1=hydrogen, is reacted with an aminating agent of the formula IV to give 3-phenyl(thio)uracils or 3-phenyldithiouracils of the formula I where R1=amino where the variables R1, R1a, R2, R3, R4, X1, X2, X3, Ar, A and L1 are each as defined in claim 1.

摘要翻译： 描述了制备式I的3-苯基（硫代）尿嘧啶或3-苯基二硫尿嘧啶的方法，通过使式II的苯基异（硫代）氰酸酯与式III的烯胺反应，如果合适， 所得到的式I的3-苯基（硫代）尿嘧啶或3-苯基二硫尿嘧啶，其中R 1 = R 1a，当R1 =氢时，与式Ⅳ的胺化剂反应得到3-苯基（硫代）尿嘧啶或3 其中R1 =氨基，其中变量R1，R1a，R2，R3，R4，X1，X2，X3，Ar，A和L1各自如权利要求1所定义。

公开(公告)号：US20100228054A1

公开(公告)日：2010-09-09

申请号：US12095582

申请日：2006-11-23

申请人： Michael Keil ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Guido Mayer ,  Thomas Schmidt ,  Jan Hendrik Wevers ,  Sandra Lohr ,  Axel Pleschke

发明人： Michael Keil ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Guido Mayer ,  Thomas Schmidt ,  Jan Hendrik Wevers ,  Sandra Lohr ,  Axel Pleschke

IPC分类号： C07C307/00 ,  C07C311/00 ,  C07C205/06

CPC分类号： C07C303/38 ,  C07C201/12 ,  C07C303/40 ,  C07C311/51 ,  C07C205/58

摘要： The invention relates to methods for producing sulfonamides of formula I, wherein the variables have the designations cited in the description, by reacting m-nitro-benzoic acid chlorides of formula II with aminosulfons of formula III, under the influence of B equivalents of base IV. Said method is characterised in that, during step a) the aminosulfon of formula III is reacted with B1 equivalents of base IV, and during step b), the reaction mixture resulting from step a) is reacted with m-nitro-benzoic acid chlorides of formula II and B2 equivalents of base IV; B, B1 and B2 having the designations cited in the description.

摘要翻译： 本发明涉及制备式I磺酰胺的方法，其中变量具有在本说明书中引用的名称，通过式B的间硝基 - 苯甲酰氯与式III的氨基砜在B当量的碱IV的影响下反应 。 所述方法的特征在于，在步骤a）期间，将式III的氨基磺酸与B1当量的碱IV反应，并且在步骤b）期间，将由步骤a）得到的反应混合物与间硝基苯甲酸氯化物 式Ⅱ和B2当量的碱基IV; B，B1和B2具有说明书中引用的标号。