公开(公告)号：US20130210850A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13586977

申请日：2012-08-16

申请人： Thomas TRIESELMANN ,  Dieter HAMPRECHT ,  Holger WAGNER

发明人： Thomas TRIESELMANN ,  Dieter HAMPRECHT ,  Holger WAGNER

IPC分类号： C07D491/20 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4747

CPC分类号： C07D491/20 ,  A61K31/4747 ,  A61K45/06

摘要： The present invention relates to compounds defined by formula I wherein the variables R1-R8 are defined as in the description, possessing valuable pharmacological activity. Particularly, the compounds are inhibitors of cholesterol ester transfer protein (CETP) and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this protein.

公开(公告)号：US20130252937A1

公开(公告)日：2013-09-26

申请号：US13803237

申请日：2013-03-14

申请人： Matthias ECKHARDT ,  Sara FRATTINI ,  Dieter HAMPRECHT ,  Frank HIMMELSBACH ,  Elke LANGKOPF ,  Iain LINGARD ,  Stefan PETERS ,  Holger WAGNER

发明人： Matthias ECKHARDT ,  Sara FRATTINI ,  Dieter HAMPRECHT ,  Frank HIMMELSBACH ,  Elke LANGKOPF ,  Iain LINGARD ,  Stefan PETERS ,  Holger WAGNER

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/343 ,  C07D307/80 ,  A61K31/351 ,  A61K31/506 ,  C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/443 ,  A61K31/397 ,  C07D409/12 ,  A61K31/382 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/513 ,  A61K31/501 ,  A61K31/41 ,  C07D405/14 ,  A61K31/497 ,  C07D413/14 ,  A61K31/553 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4245 ,  A61K45/06 ,  C07D407/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/382 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D307/80 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R1, R2 and m are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中R1，R2和m基团如权利要求1中所定义，其具有有价值的药理学性质，特别是与GPR40受体结合并调节其活性。 该化合物适用于治疗和预防可受该受体影响的疾病，如代谢疾病，特别是2型糖尿病。

公开(公告)号：US20150018314A1

公开(公告)日：2015-01-15

申请号：US14330020

申请日：2014-07-14

申请人： Joerg KLEY ,  Sara FRATTINI ,  Dieter HAMPRECHT

发明人： Joerg KLEY ,  Sara FRATTINI ,  Dieter HAMPRECHT

IPC分类号： C07F9/6558 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  A61K31/497 ,  C07D403/12 ,  A61K31/675 ,  A61K31/683 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07F9/65583 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4021 ,  C07F9/5728

摘要： The present invention relates to compounds of general formula (I) and the tautomers and the salts thereof, particularly the pharmaceutically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids and bases, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on epithelial sodium channels, the use thereof for the treatment of diseases, particularly diseases of the lungs and airways.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物及其互变异构体及其盐，特别是其与无机或有机酸和碱的药学上可接受的盐，其具有有价值的药理学性质，特别是对上皮钠通道的抑制作用， 其用于治疗疾病，特别是肺和气道疾病。

公开(公告)号：US20150018313A1

公开(公告)日：2015-01-15

申请号：US14330017

申请日：2014-07-14

申请人： Joerg KLEY ,  Sara FRATTINI ,  Dieter HAMPRECHT ,  Armin HECKEL

发明人： Joerg KLEY ,  Sara FRATTINI ,  Dieter HAMPRECHT ,  Armin HECKEL

IPC分类号： C07F9/6509 ,  A61K45/06 ,  C07D403/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D493/04 ,  A61K31/683 ,  C07D403/14 ,  A61K31/675 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07F9/650952 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61K31/683 ,  A61K45/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D493/04

摘要： The present invention relates to compounds of general formula (I) and the tautomers and the salts thereof, particularly the pharmaceutically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids and bases, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on epithelial sodium channels, the use thereof for the treatment of diseases, particularly diseases of the lungs and airways.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物及其互变异构体及其盐，特别是其与无机或有机酸和碱的药学上可接受的盐，其具有有价值的药理学性质，特别是对上皮钠通道的抑制作用， 其用于治疗疾病，特别是肺和气道疾病。

公开(公告)号：US20140228374A1

公开(公告)日：2014-08-14

申请号：US14263344

申请日：2014-04-28

申请人： Armin HECKEL ,  Sara FRATTINI ,  Dieter HAMPRECHT ,  Joerg KLEY

发明人： Armin HECKEL ,  Sara FRATTINI ,  Dieter HAMPRECHT ,  Joerg KLEY

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to compounds of general formula (I) and the tautomers and the salts thereof, particularly the pharmaceutically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids and bases, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on epithelial sodium channels, and the use thereof for the treatment of diseases, particularly diseases of the lungs and airways.

公开(公告)号：US20130316981A1

公开(公告)日：2013-11-28

申请号：US13899762

申请日：2013-05-22

申请人： Dieter HAMPRECHT ,  Armin HECKEL ,  Joerg KLEY

发明人： Dieter HAMPRECHT ,  Armin HECKEL ,  Joerg KLEY

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/495 ,  C07D401/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/08 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07F9/6509 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  C07F9/650952 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention relates to compounds of general formula (I) and the tautomers and the salts thereof, particularly the pharmaceutically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids and bases, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on epithelial sodium channels, the use thereof for the treatment of diseases, particularly diseases of the lungs and airways.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物及其互变异构体及其盐，特别是其与无机或有机酸和碱的药学上可接受的盐，其具有有价值的药理学性质，特别是对上皮钠通道的抑制作用， 其用于治疗疾病，特别是肺和气道疾病。

公开(公告)号：US20130157981A1

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：US13717848

申请日：2012-12-18

申请人： Armin HECKEL ,  Andreas BLUM ,  Dieter HAMPRECHT ,  Joerg KLEY

发明人： Armin HECKEL ,  Andreas BLUM ,  Dieter HAMPRECHT ,  Joerg KLEY

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07F9/6558 ,  C07D451/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/497 ,  A61K31/683 ,  A61K31/675 ,  A61K31/501 ,  A61K45/06 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/55 ,  A61K31/675 ,  A61K31/683 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D451/04 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention relates to compounds of general formula (I) and the tautomers and the salts thereof, particularly the pharmaceutically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids and bases, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on epithelial sodium channels, the use thereof for the treatment of diseases, particularly diseases of the lungs and airways.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物及其互变异构体及其盐，特别是其与无机或有机酸和碱的药学上可接受的盐，其具有有价值的药理学性质，特别是对上皮钠通道的抑制作用， 其用于治疗疾病，特别是肺和气道疾病。

公开(公告)号：US20120316159A1

公开(公告)日：2012-12-13

申请号：US13324248

申请日：2011-12-13

申请人： Riccardo GIOVANNINI ,  Dieter HAMPRECHT ,  Barbara KISTLER ,  Iain LINGARD

发明人： Riccardo GIOVANNINI ,  Dieter HAMPRECHT ,  Barbara KISTLER ,  Iain LINGARD

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  C07D498/10 ,  A61K31/5386 ,  C07D221/20 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P9/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10

摘要： This invention relates to bicyclic ring system substituted sulfonamide functionalized phenols of general formula 1, their use as inhibitors of CXCR2 activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of respiratory or gastrointestinal complaints or diseases, inflammatory diseases of the joints, skin, or eyes, diseases of the peripheral or central nervous system or cancers, as well as pharmaceutical compositions which contain these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式1的双环体系取代的磺酰胺官能化酚，它们作为CXCR2活性抑制剂的用途，含有它们的药物组合物和使用它们作为治疗和/或预防呼吸道或胃肠道疾病的药剂的方法，或 疾病，关节，皮肤或眼睛的炎性疾病，外周或中枢神经系统或癌症的疾病，以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20120196910A1

公开(公告)日：2012-08-02

申请号：US13432359

申请日：2012-03-28

申请人： Dieter HAMPRECHT ,  Christian Heidbreder ,  Sergio Melotto ,  Fabrizio Micheli ,  Tadataka Yamada

发明人： Dieter HAMPRECHT ,  Christian Heidbreder ,  Sergio Melotto ,  Fabrizio Micheli ,  Tadataka Yamada

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61P15/00 ,  A61P3/04

CPC分类号： A61K31/403

摘要： The present invention provides a new use of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate salt thereof: for the treatment of a somatoform disorder such as body dysmorphic disorder or hyperchondriasis, bulimia nervosa, anorexia nervosa, binge eating, paraphilia and nonparaphilic sexual addictions, Sydeham's chorea, torticollis, autism, a movement disorder including Tourette's syndrome.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物盐的新用途：用于治疗躯体畸形障碍或高钙血症，躯体畸形障碍，神经性贪食症，神经性厌食症，暴饮暴食症，paraphilia 和非同性恋性成瘾，Sydeham的舞蹈病，斜颈，自闭症，运动障碍，包括图雷特综合征。

公开(公告)号：US20120329773A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：US13324245

申请日：2011-12-13

申请人： Riccardo GIOVANNINI ,  Dieter HAMPRECHT ,  Barbara KISTLER ,  Iain LINGARD

发明人： Riccardo GIOVANNINI ,  Dieter HAMPRECHT ,  Barbara KISTLER ,  Iain LINGARD

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  C07D513/10 ,  A61K31/547 ,  C07D491/107 ,  A61K31/397 ,  C07D221/20 ,  C07D498/14 ,  A61K31/407 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D498/20 ,  A61K31/5386 ,  C07D513/04 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P11/02 ,  A61P37/08 ,  A61P7/10 ,  A61P11/06 ,  A61P31/00 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D211/32 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to bicyclic ring system substituted amide functionalized phenols of general formula 1, their use as inhibitors of CXCR2 activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of respiratory or gastrointestinal complaints or diseases, inflammatory diseases of the joints, skin, or eyes, diseases of the peripheral or central nervous system or cancers, as well as pharmaceutical compositions which contain these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式1的双环体系取代的酰胺官能化酚，它们作为CXCR2活性抑制剂的用途，含有它们的药物组合物及其用途用于治疗和/或预防呼吸道或胃肠道疾病或 疾病，关节，皮肤或眼睛的炎性疾病，外周或中枢神经系统或癌症的疾病，以及含有这些化合物的药物组合物。