公开(公告)号：US09012489B2

公开(公告)日：2015-04-21

申请号：US13560063

申请日：2012-07-27

申请人： Riccardo Giovannini ,  Barbara Bertani ,  Marco Ferrara ,  Iain Lingard ,  Rocco Mazzaferro ,  Holger Rosenbrock

发明人： Riccardo Giovannini ,  Barbara Bertani ,  Marco Ferrara ,  Iain Lingard ,  Rocco Mazzaferro ,  Holger Rosenbrock

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  C07D413/04 ,  C07D209/52 ,  C07D417/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D209/52 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： Substituted phenyl-3-aza-bicyclo[3.1.0]hex-3-yl-methanones which are glycine transporter-1 (GlyT1) inhibitors. These are useful for the treatment of schizophrenia, Alzheimer's Disease and other neurological and psychiatric disorders.

摘要翻译： 甘氨酸转运体-1（GlyT1）抑制剂的取代的苯基-3-氮杂 - 双环[3.1.0]己-3-基 - 甲酮。 这些可用于治疗精神分裂症，阿尔茨海默病和其他神经和精神疾病。

公开(公告)号：US08648118B2

公开(公告)日：2014-02-11

申请号：US13324245

申请日：2011-12-13

申请人： Riccardo Giovannini ,  Dieter Hamprecht ,  Barbara Kistler ,  Iain Lingard

发明人： Riccardo Giovannini ,  Dieter Hamprecht ,  Barbara Kistler ,  Iain Lingard

IPC分类号： A01N27/00 ,  A61K31/015 ,  A01N43/00 ,  A61K31/397 ,  A61K31/54 ,  A01N43/40 ,  A61K31/435 ,  C07D345/00 ,  C07D517/00

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D211/32 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to bicyclic ring system substituted amide functionalized phenols of general formula 1, their use as inhibitors of CXCR2 activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of respiratory or gastrointestinal complaints or diseases, inflammatory diseases of the joints, skin, or eyes, diseases of the peripheral or central nervous system or cancers, as well as pharmaceutical compositions which contain these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式1的双环体系取代的酰胺官能化酚，它们作为CXCR2活性抑制剂的用途，含有它们的药物组合物及其用途用于治疗和/或预防呼吸道或胃肠道疾病或 疾病，关节，皮肤或眼睛的炎性疾病，外周或中枢神经系统或癌症的疾病，以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20120316159A1

公开(公告)日：2012-12-13

申请号：US13324248

申请日：2011-12-13

申请人： Riccardo GIOVANNINI ,  Dieter HAMPRECHT ,  Barbara KISTLER ,  Iain LINGARD

发明人： Riccardo GIOVANNINI ,  Dieter HAMPRECHT ,  Barbara KISTLER ,  Iain LINGARD

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  C07D498/10 ,  A61K31/5386 ,  C07D221/20 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P9/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10

摘要： This invention relates to bicyclic ring system substituted sulfonamide functionalized phenols of general formula 1, their use as inhibitors of CXCR2 activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of respiratory or gastrointestinal complaints or diseases, inflammatory diseases of the joints, skin, or eyes, diseases of the peripheral or central nervous system or cancers, as well as pharmaceutical compositions which contain these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式1的双环体系取代的磺酰胺官能化酚，它们作为CXCR2活性抑制剂的用途，含有它们的药物组合物和使用它们作为治疗和/或预防呼吸道或胃肠道疾病的药剂的方法，或 疾病，关节，皮肤或眼睛的炎性疾病，外周或中枢神经系统或癌症的疾病，以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08642585B2

公开(公告)日：2014-02-04

申请号：US13803237

申请日：2013-03-14

申请人： Matthias Eckhardt ,  Sara Frattini ,  Dieter Hamprecht ,  Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Iain Lingard ,  Stefan Peters ,  Holger Wagner

发明人： Matthias Eckhardt ,  Sara Frattini ,  Dieter Hamprecht ,  Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Iain Lingard ,  Stefan Peters ,  Holger Wagner

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D267/10 ,  A61K31/443 ,  C07D405/02 ,  A61K31/4155 ,  C07D231/10 ,  A61K31/422 ,  C07D263/30 ,  A61K31/4178 ,  C07D233/54 ,  A61K31/4245 ,  C07D271/06 ,  A61K31/427 ,  C07D277/20 ,  A61K31/501 ,  C07D403/02 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  A61K31/497 ,  C07D307/77 ,  A61K31/343 ,  C07D257/02 ,  A61K31/506 ,  A61K31/41 ,  C07D249/08 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4025 ,  C07D409/02 ,  A61K31/382 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/382 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D307/80 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R1, R2 and m are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中R1，R2和m基团如权利要求1中所定义，其具有有价值的药理学性质，特别是与GPR40受体结合并调节其活性。 该化合物适用于治疗和预防可受该受体影响的疾病，如代谢疾病，特别是2型糖尿病。

公开(公告)号：US20090203737A1

公开(公告)日：2009-08-13

申请号：US11920490

申请日：2006-05-17

申请人： Stefania Gagliardi ,  Emmanuel Le Poul ,  Iain Lingard ,  Giovanni Palombi ,  Sonia-Maria Poli ,  Jean-Philippe Rocher

发明人： Stefania Gagliardi ,  Emmanuel Le Poul ,  Iain Lingard ,  Giovanni Palombi ,  Sonia-Maria Poli ,  Jean-Philippe Rocher

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D413/14 ,  A61K31/454 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D413/14

摘要： The present invention relates to new compounds which are Pyrrole derivatives of formula (I) wherein A, B, P, Q5W, R1 and R2 are defined in the description. Invention compounds are useful in the prevention or treatment of central or peripheral nervous system disorders as well as other disorders modulated by mGluR5 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及新的化合物，其是式（I）的吡咯衍生物，其中A，B，P，Q5W，R 1和R 2在说明书中定义。 本发明化合物可用于预防或治疗中枢或周围神经系统疾病以及由mGluR5受体调节的其它病症。

公开(公告)号：US20140343065A1

公开(公告)日：2014-11-20

申请号：US14275879

申请日：2014-05-12

申请人： Riccardo GIOVANNINI ,  Yunhai CUI ,  Henri DOODS ,  Marco FERRARA ,  Stefan JUST ,  Raimund KUELZER ,  Iain LINGARD ,  Rocco MAZZAFERRO ,  Klaus RUDOLF

发明人： Riccardo GIOVANNINI ,  Yunhai CUI ,  Henri DOODS ,  Marco FERRARA ,  Stefan JUST ,  Raimund KUELZER ,  Iain LINGARD ,  Rocco MAZZAFERRO ,  Klaus RUDOLF

IPC分类号： C07D209/52 ,  C07D471/04 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/429 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： 3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane-6-carboxylic acid amide derivatives which are agonists of somatostatin receptor subtype 4 (SSTR4), useful for preventing or treating medical disorders related to SSTR4.

摘要翻译： 3-氮杂 - 双环[3.1.0]己烷-6-羧酸酰胺衍生物，其是生长抑素受体亚型4（SSTR4）的激动剂，可用于预防或治疗与SSTR4相关的医学障碍。

公开(公告)号：US08648070B2

公开(公告)日：2014-02-11

申请号：US13324248

申请日：2011-12-13

申请人： Riccardo Giovannini ,  Dieter Hamprecht ,  Barbara Kistler ,  Iain Lingard

发明人： Riccardo Giovannini ,  Dieter Hamprecht ,  Barbara Kistler ,  Iain Lingard

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D265/36 ,  C07D241/36 ,  C07D265/00 ,  C07D498/02 ,  C07D221/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10

摘要： This invention relates to bicyclic ring system substituted sulfonamide functionalized phenols of general formula 1, their use as inhibitors of CXCR2 activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of respiratory or gastrointestinal complaints or diseases, inflammatory diseases of the joints, skin, or eyes, diseases of the peripheral or central nervous system or cancers, as well as pharmaceutical compositions which contain these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式1的双环体系取代的磺酰胺官能化酚，它们作为CXCR2活性抑制剂的用途，含有该抑制剂的药物组合物及其用途，用于治疗和/或预防呼吸道或胃肠道疾病或 疾病，关节，皮肤或眼睛的炎性疾病，外周或中枢神经系统或癌症的疾病，以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20130324514A1

公开(公告)日：2013-12-05

申请号：US13900121

申请日：2013-05-22

申请人： Dieter HAMPRECHT ,  Sara FRATTINI ,  Iain LINGARD ,  Stefan PETERS

发明人： Dieter HAMPRECHT ,  Sara FRATTINI ,  Iain LINGARD ,  Stefan PETERS

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/416 ,  A61K31/40 ,  A61K31/382 ,  A61K31/341 ,  A61K31/277 ,  A61K31/192 ,  C07D275/02 ,  C07D249/08 ,  C07D231/56 ,  C07D207/48 ,  C07D205/04 ,  C07D335/02 ,  C07D307/20 ,  C07C255/54 ,  C07C317/46 ,  C07C235/68 ,  C07C61/39 ,  A61K45/06 ,  A61K31/397

CPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/192 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/382 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4196 ,  A61K45/06 ,  C07C61/39 ,  C07C62/34 ,  C07C67/31 ,  C07C67/347 ,  C07C69/757 ,  C07C235/20 ,  C07C235/42 ,  C07C235/68 ,  C07C255/54 ,  C07C317/18 ,  C07C317/20 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/48 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/84 ,  C07D215/14 ,  C07D217/02 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D275/02 ,  C07D307/20 ,  C07D309/12 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R1, R2, R3, m and n are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2. Furthermore, the invention relates to novel intermediates, useful for the synthesis of compounds of formula I.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中R1，R2，R3，m和n基团如权利要求1中所定义，其具有有价值的药理学性质，特别是与GPR40受体结合并调节其活性。 该化合物适用于治疗和预防可受该受体影响的疾病，如代谢疾病，特别是2型糖尿病。此外，本发明涉及可用于合成式I化合物的新中间体。

公开(公告)号：US08633182B2

公开(公告)日：2014-01-21

申请号：US13900121

申请日：2013-05-22

申请人： Dieter Hamprecht ,  Sara Frattini ,  Iain Lingard ,  Stefan Peters

发明人： Dieter Hamprecht ,  Sara Frattini ,  Iain Lingard ,  Stefan Peters

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D213/02 ,  A61K31/44 ,  C07D215/00 ,  A61K31/47 ,  C07D217/00 ,  C07D249/08 ,  A61K31/4196 ,  C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  C07D263/30 ,  A61K31/421 ,  C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  C07D209/04 ,  A61K31/4164 ,  C07D231/54 ,  C07D231/10 ,  A61K31/415 ,  C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  C07D275/02 ,  A61K31/425 ,  C07D335/02 ,  A61K31/382 ,  C07D311/00 ,  A61K31/341 ,  C07D315/00 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  C07D333/02 ,  A61K31/381

CPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/192 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/382 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4196 ,  A61K45/06 ,  C07C61/39 ,  C07C62/34 ,  C07C67/31 ,  C07C67/347 ,  C07C69/757 ,  C07C235/20 ,  C07C235/42 ,  C07C235/68 ,  C07C255/54 ,  C07C317/18 ,  C07C317/20 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/48 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/84 ,  C07D215/14 ,  C07D217/02 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D275/02 ,  C07D307/20 ,  C07D309/12 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R1, R2, R3, m and n are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2. Furthermore, the invention relates to novel intermediates, useful for the synthesis of compounds of formula I.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中R1，R2，R3，m和n基团如权利要求1中所定义，其具有有价值的药理学性质，特别是与GPR40受体结合并调节其活性。 该化合物适用于治疗和预防可受该受体影响的疾病，如代谢疾病，特别是2型糖尿病。此外，本发明涉及可用于合成式I化合物的新中间体。

公开(公告)号：US20130252937A1

公开(公告)日：2013-09-26

申请号：US13803237

申请日：2013-03-14

申请人： Matthias ECKHARDT ,  Sara FRATTINI ,  Dieter HAMPRECHT ,  Frank HIMMELSBACH ,  Elke LANGKOPF ,  Iain LINGARD ,  Stefan PETERS ,  Holger WAGNER

发明人： Matthias ECKHARDT ,  Sara FRATTINI ,  Dieter HAMPRECHT ,  Frank HIMMELSBACH ,  Elke LANGKOPF ,  Iain LINGARD ,  Stefan PETERS ,  Holger WAGNER

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/343 ,  C07D307/80 ,  A61K31/351 ,  A61K31/506 ,  C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/443 ,  A61K31/397 ,  C07D409/12 ,  A61K31/382 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/513 ,  A61K31/501 ,  A61K31/41 ,  C07D405/14 ,  A61K31/497 ,  C07D413/14 ,  A61K31/553 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4245 ,  A61K45/06 ,  C07D407/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/382 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D307/80 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R1, R2 and m are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中R1，R2和m基团如权利要求1中所定义，其具有有价值的药理学性质，特别是与GPR40受体结合并调节其活性。 该化合物适用于治疗和预防可受该受体影响的疾病，如代谢疾病，特别是2型糖尿病。