公开(公告)号：US20060173061A1

公开(公告)日：2006-08-03

申请号：US11276649

申请日：2006-03-09

申请人： Thomas Trieselmann ,  Bradford Hamilton ,  Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller

发明人： Thomas Trieselmann ,  Bradford Hamilton ,  Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4172

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to new beta-agonists of general formula 1: wherein the groups R1 to R12 have the meanings given in the claims and specification, the isomers thereof, processes for preparing these compounds and their use as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及通式1的新β-激动剂：其中R 1至R 12基团具有权利要求书和说明书中给出的含义，其异构体， 制备这些化合物的方法及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20070111981A1

公开(公告)日：2007-05-17

申请号：US11552836

申请日：2006-10-25

申请人： Gerald Roth ,  Stephan Mueller ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Joerg Kley ,  Klaus Rudolf ,  Armin Heckel ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

发明人： Gerald Roth ,  Stephan Mueller ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Joerg Kley ,  Klaus Rudolf ,  Armin Heckel ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D237/08

摘要： The present invention relates to (hetero)aryl compounds of general formula I wherein the groups and radicals A, B, Q, W, X, Y, Z, R1, R2, R4a, R4b, R5a, R5b, have the meanings given in claim 1. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention. By virtue of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的（杂）芳基化合物，其中基团A，B，Q，W，X，Y，Z，R 1，R 2， R 4，R 4a，R 4b，R 5a，R 5b，R 5b具有权利要求1中给出的含义 。 此外，本发明涉及含有至少一种本发明化合物的药物组合物。 由于它们的MCH受体拮抗活性，本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症，食欲过剩，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US20070049581A1

公开(公告)日：2007-03-01

申请号：US11462511

申请日：2006-08-04

申请人： Stephan Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Gerhard Schaenzle ,  Marco Santagostino ,  Dirk Stenkamp ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Stephan Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Gerhard Schaenzle ,  Marco Santagostino ,  Dirk Stenkamp ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： A61K31/5513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/454 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula I wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, as well as those compounds of general formula I wherein one or more hydrogen atoms are replaced by deuterium, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的CGRP拮抗剂，其中R 1，R 2，R 3和R 4， SUP>如权利要求1所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映异构体，其水合物，其混合物及其盐及其盐的水合物，特别是其与无机或有机物的生理学上可接受的盐 酸或碱，以及其中一个或多个氢原子被氘代替的通式I的那些化合物，含有这些化合物的药物组合物，其用途和制备方法。

公开(公告)号：US20060252931A1

公开(公告)日：2006-11-09

申请号：US11277177

申请日：2006-03-22

申请人： Stephan Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Stephan Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： C07D498/02 ,  C07D491/10 ,  C07D487/10 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to the CGRP-antagonists of general formula I wherein R1, R2, R3, R4 and X are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates, mixtures and salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, as well as those compounds of general formula I in which one or more hydrogen atoms are replaced by deuterium, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的CGRP拮抗剂，其中R 1，R 2，R 3，R 4， X和X如权利要求1中所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映体，水合物，其混合物和盐以及盐的水合物，特别是其与无机或有机酸的生理上可接受的盐的水合物或 碱，以及其中一个或多个氢原子被氘代替的通式I的那些化合物，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20050282857A1

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：US11107195

申请日：2005-04-15

申请人： Klaus Rudolf ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Klaus Rudolf ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/32 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D451/04 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D451/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula wherein A, X and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式C的CGRP拮抗剂，其中A，X和R 1至R 3如权利要求1所定义，互变异构体，非对映异构体，对映异构体 ，其水合物，其混合物及其盐以及盐，特别是其与无机或有机酸的生理学上可接受的盐的水合物，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20050256099A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US11109968

申请日：2005-04-20

申请人： Stephan Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Stephan Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/541 ,  A61K31/554 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/10

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula wherein A, X, Q and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates, mixtures and salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式C的CGRP拮抗剂，其中A，X，Q和R 1至R 3定义如权利要求1所述，互变异构体，异构体， 非对映异构体，对映异构体，水合物，其混合物和盐以及盐，特别是其与无机或有机酸的生理学上可接受的盐的水合物，含有这些化合物的药物组合物，其用途和制备方法。

公开(公告)号：US20060252750A1

公开(公告)日：2006-11-09

申请号：US11277175

申请日：2006-03-22

申请人： Stephan Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Alexander Dreyer ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Henri Doods ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari

发明人： Stephan Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Alexander Dreyer ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Henri Doods ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari

IPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula wherein A, X, D, E, G, M, Q and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式C的CGRP拮抗剂，其中A，X，D，E，G，M，Q和R 1至R 3定义如权利要求 1，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映异构体，其水合物，其混合物及其盐以及盐，特别是其与无机或有机酸的生理上可接受的盐的水合物，含有这些化合物的药物组合物， 其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20050267115A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11104914

申请日：2005-04-13

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D487/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： Alkyne compounds of formula I wherein A, B, W, X, Y, Z, R1, and R2 have the meanings given herein, which have MCH-receptor antagonistic activity and are useful for preparing pharmaceutical compositions for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity and diabetes.

摘要翻译： 其中A，B，W，X，Y，Z，R 1和R 2的式I的炔烃化合物具有本文给出的含MCH-受体拮抗剂 活性，并且可用于制备用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖和糖尿病的药物组合物。

公开(公告)号：US20050245529A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US11105010

申请日：2005-04-13

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

IPC分类号： A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/501 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D471/08 ,  C07D41/02 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D401/14 ,  C07D471/08

摘要： Alkyne compounds of formula I wherein A, B, W, X, Y, Z, R1, and R2 have the meanings given herein, which have MCH-receptor antagonistic activity and are useful for preparing pharmaceutical compositions for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity and diabetes.

公开(公告)号：US20050227968A1

公开(公告)日：2005-10-13

申请号：US11073341

申请日：2005-03-03

申请人： Philipp Lustenberger ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Henri Doods ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle

发明人： Philipp Lustenberger ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Henri Doods ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/454 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention relates to substituted piperidines of general formula wherein A, B, D, E, X, R1 and R2 are defined as in claim 1, the tautomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式如下的取代的哌啶：其中A，B，D，E，X，R 1和R 2如权利要求1所定义，互变异构体， 非对映异构体，对映异构体，其水合物，其混合物及其盐以及盐，特别是其与无机或有机酸的生理学上可接受的盐的水合物，含有这些化合物的药物组合物，其用途和制备方法 其中。