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公开(公告)号：US20110135603A1
公开(公告)日：2011-06-09
申请号：US12905331
申请日：2010-10-15
申请人： Tiansheng Wang , Alexander Aronov , Mark Cornebise , Francois Maltais , Mark Ledeboer , Arnaud Le Tiran , Valerie Marone , David Messesrsmith , Kevin Cottrell , Jon H. Come , Gabriel Martinez Botella
发明人： Tiansheng Wang , Alexander Aronov , Mark Cornebise , Francois Maltais , Mark Ledeboer , Arnaud Le Tiran , Valerie Marone , David Messesrsmith , Kevin Cottrell , Jon H. Come , Gabriel Martinez Botella
IPC分类号： A61K38/21 , C07D417/10 , A61K31/4439 , A61K38/02 , A61K39/395 , A61P35/00 , C07D513/04 , A61K31/444 , A61P29/00 , A61K39/00 , C12N9/99 , A61P37/02 , A61P37/06
CPC分类号： C07D513/04 , C07D417/04
摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of PI3K, particularly of PI3Kγ. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.
摘要翻译： 本发明涉及可用作PI3K抑制剂，特别是PI3Kγ的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。
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公开(公告)号：US08268818B2
公开(公告)日：2012-09-18
申请号：US12438995
申请日：2007-09-04
申请人： Tiansheng Wang , Jeremy Green , Brian Ledford , François Maltais , Andreas P. Termin , Mark Cornebise , Jonathan Parsons , Adam Tanner , James Westcott
发明人： Tiansheng Wang , Jeremy Green , Brian Ledford , François Maltais , Andreas P. Termin , Mark Cornebise , Jonathan Parsons , Adam Tanner , James Westcott
IPC分类号： A61K31/427 , A61K31/454 , A61K31/495 , A61K31/497 , C07D413/14 , C07D405/14 , C07D277/44
CPC分类号： C07D417/04
摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of PI3K, particularly of PI3Kγ. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.
摘要翻译： 本发明涉及可用作PI3K抑制剂，特别是PI3Kγ的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。
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公开(公告)号：US07034043B2
公开(公告)日：2006-04-25
申请号：US10677756
申请日：2003-10-03
IPC分类号： A61K31/445 , C07D211/60
CPC分类号： C07D401/06 , A61K38/00 , C07D205/04 , C07D207/16 , C07D207/48 , C07D209/42 , C07D211/32 , C07D265/30 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07K5/0215 , C07K5/06165 , C07K5/06191
摘要： A cell adhesion inhibitor of the general formula: R3-L-L′-R1 is disclosed. An inhibitor of the present invention interacts with VLA-4 molecules and inhibits VLA-4 dependent cell adhesion. Also disclosed are methods for preparing and using such a cell adhesion inhibitor, as well as pharmaceutical compositions containing the same.
摘要翻译： 具有以下通式的细胞粘附抑制剂：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> R 3 -L-L'-R 1 <？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？>被公开。 本发明的抑制剂与VLA-4分子相互作用并抑制VLA-4依赖性细胞粘附。 还公开了制备和使用这种细胞粘附抑制剂的方法以及含有该细胞粘附抑制剂的药物组合物。
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公开(公告)号：US20070066533A1
公开(公告)日：2007-03-22
申请号：US11600145
申请日：2006-11-16
申请人： Wen-Cherng Lee , R. Pepinsky , Mark Cornebise , Daniel Scott , Russell Petter
发明人： Wen-Cherng Lee , R. Pepinsky , Mark Cornebise , Daniel Scott , Russell Petter
IPC分类号： A61K38/17 , A61K31/4015
CPC分类号： C07K5/06165
摘要： Cell adhesion inhibitors can interact with VLA-4 molecules and inhibits VLA-4 dependent cell adhesion. An inhibitor including a polyethylene glycol moiety can have advantageous pharmaceutical properties.
摘要翻译： 细胞粘附抑制剂可与VLA-4分子相互作用并抑制VLA-4依赖性细胞粘附。 包含聚乙二醇部分的抑制剂可以具有有利的药物性质。
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公开(公告)号：US20060264440A1
公开(公告)日：2006-11-23
申请号：US10545179
申请日：2004-02-12
申请人： Wen-Cherng Lee , Lihong Sun , Feng Shan , Claudio Chuaqui , Mark Cornebise , Timothy Pontz , Mary Carter , Juswinder Singh , Paula Boriack-Sjodin , Leona Ling , Russell Petter
发明人： Wen-Cherng Lee , Lihong Sun , Feng Shan , Claudio Chuaqui , Mark Cornebise , Timothy Pontz , Mary Carter , Juswinder Singh , Paula Boriack-Sjodin , Leona Ling , Russell Petter
IPC分类号： A61K31/522 , A61K31/52 , A61K31/519 , A61K31/517 , C07D473/02 , C07D487/04
CPC分类号： C07D401/14 , C07D401/04 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： The invention is based on the discovery that compounds of formula I possess unexpectedly high affinity for Alk 5 and/or Alk 4, and can be useful as antagonists thereof for preventing and/or treating numerous diseases, including fibrotic disorders. In one embodiment, the invention features a compound of formula I (I).
摘要翻译： 本发明基于以下发现：式I化合物对Alk 5和/或Alk 4具有出人意料的高亲和力，并且可用作其拮抗剂，用于预防和/或治疗包括纤维化病症在内的许多疾病。 在一个实施方案中，本发明的特征在于式I（I）的化合物。
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公开(公告)号：US06630503B1
公开(公告)日：2003-10-07
申请号：US09638652
申请日：2000-08-14
IPC分类号： A61K3140
CPC分类号： C07D401/06 , A61K38/00 , C07D205/04 , C07D207/16 , C07D207/48 , C07D209/42 , C07D211/32 , C07D265/30 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07K5/0215 , C07K5/06165 , C07K5/06191
摘要： A cell adhesion inhibitor of the general formula: R3—L—L′—R1 is disclosed. An inhibitor of the present invention interacts with VLA-4 molecules and inhibits VLA-4 dependent cell adhesion. Also disclosed are methods for preparing and using such a cell adhesion inhibitor, as well as pharmaceutical compositions containing the same.
摘要翻译： 公开了通式的细胞粘附抑制剂。 本发明的抑制剂与VLA-4分子相互作用并抑制VLA-4依赖性细胞粘附。 还公开了制备和使用这种细胞粘附抑制剂的方法以及含有该细胞粘附抑制剂的药物组合物。
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公开(公告)号：US07196112B2
公开(公告)日：2007-03-27
申请号：US10892400
申请日：2004-07-16
IPC分类号： A61K31/4025 , A61K31/401 , C07D207/48
CPC分类号： C07K5/06165
摘要： Cell adhesion inhibitors can interact with VLA-4 molecules and inhibits VLA-4 dependent cell adhesion. An inhibitor including a polyethylene glycol moiety can have advantageous pharmaceutical properties.
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公开(公告)号：US20060166961A1
公开(公告)日：2006-07-27
申请号：US11362043
申请日：2006-02-27
申请人： Daniel Scott , Wen-Cherng Lee , Russell Petter , Mark Cornebise
发明人： Daniel Scott , Wen-Cherng Lee , Russell Petter , Mark Cornebise
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/537 , A61K31/445 , A61K31/4172
CPC分类号： C07D401/06 , A61K38/00 , C07D205/04 , C07D207/16 , C07D207/48 , C07D209/42 , C07D211/32 , C07D265/30 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07K5/0215 , C07K5/06165 , C07K5/06191
摘要： A cell adhesion inhibitor of the general formula: R3-L-L′-R1 is disclosed. An inhibitor of the present invention interacts with VLA-4 molecules and inhibits VLA-4 dependent cell adhesion. Also disclosed are methods for preparing and using such a cell adhesion inhibitor, as well as pharmaceutical compositions containing the same.
摘要翻译： 具有以下通式的细胞粘附抑制剂：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> R 3 -L-L'-R 1 <？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？>被公开。 本发明的抑制剂与VLA-4分子相互作用并抑制VLA-4依赖性细胞粘附。 还公开了制备和使用这种细胞粘附抑制剂的方法以及含有该细胞粘附抑制剂的药物组合物。
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公开(公告)号：US20060014966A1
公开(公告)日：2006-01-19
申请号：US10892400
申请日：2004-07-16
申请人： Wen-Cherng Lee , R. Pepinsky , Mark Cornebise , Daniel Scott , Russell Petter
发明人： Wen-Cherng Lee , R. Pepinsky , Mark Cornebise , Daniel Scott , Russell Petter
IPC分类号： C07K5/06 , C07D403/02
CPC分类号： C07K5/06165
摘要： Cell adhesion inhibitors can interact with VLA-4 molecules and inhibits VLA-4 dependent cell adhesion. An inhibitor including a polyethylene glycol moiety can have advantageous pharmaceutical properties.
摘要翻译： 细胞粘附抑制剂可与VLA-4分子相互作用并抑制VLA-4依赖性细胞粘附。 包含聚乙二醇部分的抑制剂可以具有有利的药物性质。
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