公开(公告)号：US20110135603A1

公开(公告)日：2011-06-09

申请号：US12905331

申请日：2010-10-15

申请人： Tiansheng Wang ,  Alexander Aronov ,  Mark Cornebise ,  Francois Maltais ,  Mark Ledeboer ,  Arnaud Le Tiran ,  Valerie Marone ,  David Messesrsmith ,  Kevin Cottrell ,  Jon H. Come ,  Gabriel Martinez Botella

发明人： Tiansheng Wang ,  Alexander Aronov ,  Mark Cornebise ,  Francois Maltais ,  Mark Ledeboer ,  Arnaud Le Tiran ,  Valerie Marone ,  David Messesrsmith ,  Kevin Cottrell ,  Jon H. Come ,  Gabriel Martinez Botella

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D417/10 ,  A61K31/4439 ,  A61K38/02 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  C07D513/04 ,  A61K31/444 ,  A61P29/00 ,  A61K39/00 ,  C12N9/99 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of PI3K, particularly of PI3Kγ. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作PI3K抑制剂，特别是PI3Kγ的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US08268999B2

公开(公告)日：2012-09-18

申请号：US13216606

申请日：2011-08-24

申请人： Alex Aronov ,  Jon H. Come ,  Kevin Michael Cottrell ,  Arnaud Le Tiran ,  Valerie Marone ,  Gabriel Martinez Botella ,  David Messersmith ,  Emilie Porter Huck ,  Ronald Lee Grey, Jr.

发明人： Alex Aronov ,  Jon H. Come ,  Kevin Michael Cottrell ,  Arnaud Le Tiran ,  Valerie Marone ,  Gabriel Martinez Botella ,  David Messersmith ,  Emilie Porter Huck ,  Ronald Lee Grey, Jr.

IPC分类号： C07D401/10 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of PI3K, particularly of PI3Kγ. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作PI3K抑制剂，特别是PI3Kγ的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US20120053187A1

公开(公告)日：2012-03-01

申请号：US13216606

申请日：2011-08-24

申请人： Alex Aronov ,  Jon H. Come ,  Kevin Michael Cottrell ,  Arnaud Le Tiran ,  Valerie Marone ,  Gabriel Martinez Botella ,  David Messersmith ,  Emilie Porter Huck ,  Ronald Lee Grey, JR.

发明人： Alex Aronov ,  Jon H. Come ,  Kevin Michael Cottrell ,  Arnaud Le Tiran ,  Valerie Marone ,  Gabriel Martinez Botella ,  David Messersmith ,  Emilie Porter Huck ,  Ronald Lee Grey, JR.

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  C07D417/14 ,  C12N9/99 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of PI3K, particularly of PI3Kγ. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作PI3K抑制剂，特别是PI3Kγ的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US08466288B2

公开(公告)日：2013-06-18

申请号：US13349868

申请日：2012-01-13

申请人： Alex Aronov ,  Jon H. Come ,  Robert J. Davies ,  Albert Charles Pierce ,  Philip N. Collier ,  Ronald Lee Grey, Jr. ,  Hardwin O'Dowd ,  James A. Henderson ,  Elaine B. Krueger ,  Arnaud Le Tiran ,  Yusheng Liao ,  David Messersmith ,  Jian Wang ,  Suganthini S. Nanthakumar ,  Jingrong Cao ,  Upul Keerthi Bandarage ,  Anne-Laure Grillot

发明人： Alex Aronov ,  Jon H. Come ,  Robert J. Davies ,  Albert Charles Pierce ,  Philip N. Collier ,  Ronald Lee Grey, Jr. ,  Hardwin O'Dowd ,  James A. Henderson ,  Elaine B. Krueger ,  Arnaud Le Tiran ,  Yusheng Liao ,  David Messersmith ,  Jian Wang ,  Suganthini S. Nanthakumar ,  Jingrong Cao ,  Upul Keerthi Bandarage ,  Anne-Laure Grillot

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D213/04 ,  C07D401/00 ,  C07D401/02 ,  C12N9/99 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of PI3K, particularly of PI3Kγ. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作PI3K抑制剂，特别是PI3Kgamma的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US20120040950A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：US12974388

申请日：2010-12-21

申请人： Alex Aronov ,  Jon H. Come ,  Robert J. Davies ,  Albert Charles Pierce ,  Philip N. Collier ,  Ronald Lee Grey, JR. ,  Hardwin O'Dowd ,  James A. Henderson ,  Elaine B. Krueger ,  Arnaud Le Tiran ,  Yusheng Liao ,  David Messersmith ,  Jian Wang ,  Suganthini S. Nanthakumar ,  Jingrong Cao ,  Upul Keerthi Bandarage ,  Anne-Laure Grillot

发明人： Alex Aronov ,  Jon H. Come ,  Robert J. Davies ,  Albert Charles Pierce ,  Philip N. Collier ,  Ronald Lee Grey, JR. ,  Hardwin O'Dowd ,  James A. Henderson ,  Elaine B. Krueger ,  Arnaud Le Tiran ,  Yusheng Liao ,  David Messersmith ,  Jian Wang ,  Suganthini S. Nanthakumar ,  Jingrong Cao ,  Upul Keerthi Bandarage ,  Anne-Laure Grillot

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  C12N9/99 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of PI3K, particularly of PI3Kγ. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

公开(公告)号：US20120202784A1

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：US13349868

申请日：2012-01-13

申请人： Alex Aronov ,  Jon H. Come ,  Robert J. Davies ,  Albert Charles Pierce ,  Philip N. Collier ,  Ronald Lee Grey, JR. ,  Hardwin O'Dowd ,  James A. Henderson ,  Elaine B. Krueger ,  Arnaud Le Tiran ,  Yusheng Liao ,  David Messersmith ,  Jian Wang ,  Suganthini S. Nanthakumar ,  Jingrong Cao ,  Upul Keerthi Bandarage ,  Anne-Laure Grillot

发明人： Alex Aronov ,  Jon H. Come ,  Robert J. Davies ,  Albert Charles Pierce ,  Philip N. Collier ,  Ronald Lee Grey, JR. ,  Hardwin O'Dowd ,  James A. Henderson ,  Elaine B. Krueger ,  Arnaud Le Tiran ,  Yusheng Liao ,  David Messersmith ,  Jian Wang ,  Suganthini S. Nanthakumar ,  Jingrong Cao ,  Upul Keerthi Bandarage ,  Anne-Laure Grillot

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  C12N9/99 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  C07D471/20 ,  C07D471/04 ,  C07D491/20

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of PI3K, particularly of PI3Kγ. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作PI3K抑制剂，特别是PI3Kγ的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US08404852B2

公开(公告)日：2013-03-26

申请号：US13234634

申请日：2011-09-16

申请人： Paul S. Charifson ,  David D. Deininger ,  Anne-Laure Grillot ,  Yusheng Liao ,  Steven M. Ronkin ,  Dean Stamos ,  Emanuele Perola ,  Tiansheng Wang ,  Arnaud Le Tiran ,  Joseph Drumm

发明人： Paul S. Charifson ,  David D. Deininger ,  Anne-Laure Grillot ,  Yusheng Liao ,  Steven M. Ronkin ,  Dean Stamos ,  Emanuele Perola ,  Tiansheng Wang ,  Arnaud Le Tiran ,  Joseph Drumm

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention relates to methods of treating, preventing, or lessening the severity of resistant bacterial infections in mammals, utilizing compounds of formula I or formula VII or pharmaceutically salts thereof. The present invention also relates to methods of using compounds of formula I or formula VII in combination with one or more additional antibacterial agents and/or one or more additional therapeutic agents that increase the susceptibility of bacterial organisms to antibiotics.

公开(公告)号：US20090176771A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US12246778

申请日：2008-10-07

申请人： Paul Charifson ,  David Deininger ,  Anne-Laure Grillot ,  Yusheng Liao ,  Steven Ronkin ,  Dean Stamos ,  Emanuele Perola ,  Tiansheng Wang ,  Arnaud Le Tiran ,  Joseph Drumm

发明人： Paul Charifson ,  David Deininger ,  Anne-Laure Grillot ,  Yusheng Liao ,  Steven Ronkin ,  Dean Stamos ,  Emanuele Perola ,  Tiansheng Wang ,  Arnaud Le Tiran ,  Joseph Drumm

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D243/12 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention relates to compounds which inhibit bacterial gyrase and/or Topo IV and pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds. These compounds, and compositions thereof, are useful in treating bacterial infection. Accordingly, the present invention also relates to methods for treating bacterial infections in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及抑制细菌促旋酶和/或Topo IV的化合物和包含所述化合物的药学上可接受的组合物。 这些化合物及其组合物可用于治疗细菌感染。 因此，本发明还涉及用于治疗哺乳动物细菌感染的方法。

公开(公告)号：US20090325955A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12483312

申请日：2009-06-12

申请人： PAUL Charifson ,  David Deininger ,  Anne-Laure Grillot ,  Yusheng Liao ,  Steven Ronkin ,  Dean Stamos ,  Emanuele Perola ,  Tiansheng Wang ,  Arnaud Le Tiran ,  Joseph Drumm

发明人： PAUL Charifson ,  David Deininger ,  Anne-Laure Grillot ,  Yusheng Liao ,  Steven Ronkin ,  Dean Stamos ,  Emanuele Perola ,  Tiansheng Wang ,  Arnaud Le Tiran ,  Joseph Drumm

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4184

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention relates to methods of treating, preventing, or lessening the severity of resistant bacterial infections in mammals, utilizing compounds of formula I or formula VII or pharmaceutically salts thereof. The present invention also relates to methods of using compounds of formula I or formula VII in combination with one or more additional antibacterial agents and/or one or more additional therapeutic agents that increase the susceptibility of bacterial organisms to antibiotics.

摘要翻译： 本发明涉及使用式I或式VII化合物或其药学上可接受的方法治疗，预防或减轻哺乳动物中抗性细菌感染的严重性。 本发明还涉及使用式I或式VII化合物与一种或多种另外的抗菌剂和/或一种或多种增加细菌生物体对抗生素敏感性的其它治疗剂的组合的方法。

公开(公告)号：US20130023525A1

公开(公告)日：2013-01-24

申请号：US13454510

申请日：2012-04-24

申请人： Paul S. Charifson ,  David D. Deininger ,  Anne-Laure Grillot ,  Yusheng Liao ,  Steven Ronkin ,  Dean Stamos ,  Emanuele Perola ,  Tiansheng Wang ,  Arnaud Le Tiran ,  Joseph Drumm

发明人： Paul S. Charifson ,  David D. Deininger ,  Anne-Laure Grillot ,  Yusheng Liao ,  Steven Ronkin ,  Dean Stamos ,  Emanuele Perola ,  Tiansheng Wang ,  Arnaud Le Tiran ,  Joseph Drumm

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D405/14 ,  A61P31/04 ,  A61K31/4545 ,  C07D491/056 ,  A61K31/4355 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5513 ,  C07D403/14 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention relates to compounds which inhibit bacterial gyrase and/or Topo IV and pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds. These compounds, and compositions thereof, are useful in treating bacterial infection. Accordingly, the present invention also relates to methods for treating bacterial infections in mammals.