公开(公告)号：US4257962A

公开(公告)日：1981-03-24

申请号：US942819

申请日：1978-09-15

申请人： Tibor Szabo ,  Laszlo Institoris ,  Gabor Kovacs ,  Gyula Dalmadi ,  Bela Koszegi ,  Istvan Stadler

发明人： Tibor Szabo ,  Laszlo Institoris ,  Gabor Kovacs ,  Gyula Dalmadi ,  Bela Koszegi ,  Istvan Stadler

IPC分类号： C07C405/00 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61P7/02 ,  A61P25/02 ,  A61P35/00 ,  C07D307/935

CPC分类号： C07D307/935

摘要： Racemic or optically active compounds with antitumor activity of the formula: ##STR1## wherein X is oxygen or sulfur;R.sup.1 is hydrogen, C.sub.1 to C.sub.4 alkanoyl, benzoyl or phenyl-substituted benzoyl;R.sup.2 is hydrogen or C.sub.1 to C.sub.4 alkanoyl;R.sup.3 is C.sub.2 to C.sub.40 straight or branched chain alkyl substituted by hydroxy, epoxy, amino, C.sub.1 to C.sub.6 alkylamino, C.sub.1 to C.sub.6 dialkylamino, C.sub.1 to C.sub.6 alkanoyloxy or, C.sub.1 to C.sub.4 alkoxycarbonyl; cyclohexyl, phenyl unsubstituted or substituted by halogen, amino, C.sub.1 to C.sub.4 alkyl-substituted amino, C.sub.1 to C.sub.4 alkoxy, nitro, or hydroxy; C.sub.1 to C.sub.6 alkanoyl; allyl or phenyl-C.sub.1 to C.sub.4 alkyl unsubstituted or substituted by a C.sub.2 to C.sub.6 alkene group; or where X is sulfur R.sup.3 is as defined above or is C.sub.1 to C.sub.40 straight or branched chain alkyl; and.about. represents the exo- or endo-steric position in the ring and indicates an .alpha.- or .beta.-steric position in the side chain are disclosed.

摘要翻译： 具有下式的抗肿瘤活性的外消旋或光学活性化合物：其中X是氧或硫; R1是氢，C1至C4烷酰基，苯甲酰基或苯基取代的苯甲酰基; R2是氢或C1-C4烷酰基; R3为C2至C40被羟基，环氧基，氨基，C1至C6烷基氨基，C1至C6二烷基氨基，C1至C6烷酰氧基或C1至C4烷氧基羰基取代的直链或支链烷基; 环己基，未取代或被卤素取代的苯基，氨基，C1至C4烷基取代的氨基，C1至C4烷氧基，硝基或羟基; C1至C6烷酰基; 烯丙基或未被取代或被C2至C6烯基取代的苯基-C1至C4烷基; 或其中X为硫的R 3如上所定义或为C 1至C 40直链或支链烷基; 而DIFFERENCE表示环中的外 - 或内 - 立体位置，并且表示侧链中的α或β-甾族位置。

公开(公告)号：US5466833A

公开(公告)日：1995-11-14

申请号：US319327

申请日：1994-10-06

申请人： Jozsef Ivanics ,  Tibor Szabo ,  Istvan Hermecz ,  Gyula Dalmadi ,  Jozsefne Ivanics ,  Gaborne Kovacs ,  Resul Bahram

发明人： Jozsef Ivanics ,  Tibor Szabo ,  Istvan Hermecz ,  Gyula Dalmadi ,  Jozsefne Ivanics ,  Gaborne Kovacs ,  Resul Bahram

IPC分类号： C07C405/00 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61P27/02 ,  C07B61/00 ,  C07C69/74 ,  C07D307/935 ,  H01L35/02 ,  C07D307/02

CPC分类号： C07D307/935 ,  C07C405/00 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of 13,14-dihydro-15 (R)-17-phenyl-18,19,20-trinor-PGF.sub.2.alpha. isopropyl ester of the formula (I)--wherein R stands for saturated or unsaturated straight, branched or cyclic C.sub.1-7 alkyl or phenyl or benzyl group-- ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的13,14-二氢-15（R）-17-苯基-18,19,20-三硝基-PGF2α异丙酯的新方法，其中R代表饱和 或不饱和的直链，支链或环状C 1-7烷基或苯基或苄基 - （I）

公开(公告)号：US6069269A

公开(公告)日：2000-05-30

申请号：US91479

申请日：1998-09-18

申请人： Gyula Dalmadi ,  Felix Hajdu ,  Istvan Hermecz ,  Karoly Mozsolits ,  Tibor Szabo ,  Zoltan Szeverenyi ,  Ervin Vajda

发明人： Gyula Dalmadi ,  Felix Hajdu ,  Istvan Hermecz ,  Karoly Mozsolits ,  Tibor Szabo ,  Zoltan Szeverenyi ,  Ervin Vajda

IPC分类号： B01J23/44 ,  C07B61/00 ,  C07C405/00 ,  C07C455/00

CPC分类号： C07C405/00

摘要： New process for the preparation of prostaglandin E1 of formula (I) starting from the compound of formula (II).

摘要翻译： PCT No.PCT / HU96 / 00078 Sec。 371日期：1998年9月18日 102（e）1998年9月18日PCT 1996年12月18日PCT PCT。 第WO97 / 22581号公报 日期1996年6月26日从式（II）化合物制备式（I）前列腺素E1的新方法。

公开(公告)号：US4820852A

公开(公告)日：1989-04-11

申请号：US178876

申请日：1988-03-31

申请人： Tibor Szabo ,  Ildiko Vidra nee Sandor ,  Gyula Dalmadi ,  Judit Kaczmarek nee Sebestyen ,  Janos ri

发明人： Tibor Szabo ,  Ildiko Vidra nee Sandor ,  Gyula Dalmadi ,  Judit Kaczmarek nee Sebestyen ,  Janos ri

IPC分类号： C07D303/16 ,  C07D301/00

CPC分类号： C07D303/16

摘要： The subject of the invention is an improved process for the industrial scale preparation of the compounds of the formula ##STR1## and salts thereof by acylating the hexitols of the formula (II) with an anhydride of the formula (II) at a temperature of 0.degree.-30.degree. C. in the presence of an organic base and a catalyst of the formula (IV) in a dipolar-aprotic or aprotic solvent.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU85 / 00002 Sec。 371日期：1985年11月4日 102（e）1985年11月4日，PCT PCT。 公开号WO85 / 03293 1985年8月1日。本发明的主题是通过用式（II）的酸酐将式（II）的己醇溶剂酰化来制备式（I）化合物及其盐的工业规模制备的改进方法： 式（II）在有机碱存在下，在0-30℃的温度下，在式（Ⅳ）催化剂中，在偶极非质子或非质子传递溶剂中。

公开(公告)号：US06482959B1

公开(公告)日：2002-11-19

申请号：US09091481

申请日：2000-06-27

申请人： Kardos Zsuzsanna Baloghne ,  Nandor Benno ,  Povarny Magdonla Beresne ,  Gyula Dalmadi ,  Katalin Ebinger ,  Laszlo Forro ,  Geza Galambos ,  Felix Hajdu ,  Istvan Hermecz ,  Geza Lukacs ,  Karoly Mozsolits ,  Szigeti Katalin Polikne ,  Judit Sebestyen ,  Tobor Szabo ,  Zoltan Szeverenyi ,  Ervin Vajda ,  Gabor Vankai ,  Pal Vofely

发明人： Kardos Zsuzsanna Baloghne ,  Nandor Benno ,  Povarny Magdonla Beresne ,  Gyula Dalmadi ,  Katalin Ebinger ,  Laszlo Forro ,  Geza Galambos ,  Felix Hajdu ,  Istvan Hermecz ,  Geza Lukacs ,  Karoly Mozsolits ,  Szigeti Katalin Polikne ,  Judit Sebestyen ,  Tobor Szabo ,  Zoltan Szeverenyi ,  Ervin Vajda ,  Gabor Vankai ,  Pal Vofely

IPC分类号： C07D30700

CPC分类号： C07D307/83

摘要： A process for the preparation of &agr;,&bgr;-unsaturated alcohols of general formula (I), wherein R means an alkyl group of 1-4 carbon atoms, or benzoyloxy group optionally substituted with a phenyl group; R1 means a hydrogen atom or an alkyl group of 1-4 carbon atoms, R2 means a hydrogen atom or an alkyl group of 1-4 carbon atoms; R3 means an alkyl group of 1-6 carbon atoms optionally substituted by phenyl group or cycloalkyl group of 5-7 carbon atoms; or a phenoxy group optionally substituted by a halogen atom, or a cycloalkyl group of 5-7 carbon atoms; R4 means a hydrogen atom or a halogen atom whereby at &agr;,&bgr;-unsaturated ketones of general formula (II) wherein the meanings of R, R1, R2, R3, and R4 are as given above—is diastereoselectively reduced with a borohydride type compound in an aprotic solvent, in the presence of an inorganic substance dissolublein the reaction mixture and having particle size from 0.01 micrometer to 10000 micrometer and optionally from the resulting mixture of epimeric &agr;,&bgr;-unsaturated alcohols of general formula (I) and (III) meanings of R, R1, R2, R3, and R4 are as given above—the &agr;,&bgr;-unsaturated alcohol of general formula (I) is separated by methods known.

摘要翻译： 一种制备通式（I）的α，β-不饱和醇的方法，其中R表示1-4个碳原子的烷基或任选被苯基取代的苯甲酰氧基; R1表示氢原子或烷基 1-4个碳原子，R2表示氢原子或1-4个碳原子的烷基; R3表示1-6个碳原子的烷基，任选被5-7个碳原子的苯基或环烷基取代; 或任选被卤素原子取代的苯氧基或5-7个碳原子的环烷基; R4表示氢原子或卤素原子，在通式（II）的α，β-不饱和酮处，其中R，R 1的主题 R 2，R 3和R 4如上所述，在非质子传递溶剂中在硼氢化物型化合物的存在下，在反应混合物中溶解且粒径为0.01微米至10000微米的无机物质，并且任选地由 通式（I）和（III）的差向异构α，β-不饱和醇的混合物，R，R 1，R 2，R 3和R 4的含义如上所述，通式（I）的α，β-不饱和醇， 通过已知的方法分离。