公开(公告)号：US07514442B2

公开(公告)日：2009-04-07

申请号：US11395676

申请日：2006-03-31

申请人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Carmen S. Alvarez ,  Tin Yau Chan ,  Chad Knutson ,  Vincent Madison ,  Thierry O. Fischmann ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park

发明人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Carmen S. Alvarez ,  Tin Yau Chan ,  Chad Knutson ,  Vincent Madison ,  Thierry O. Fischmann ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法 包括一种或多种这样的化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US07067661B2

公开(公告)日：2006-06-27

申请号：US10653776

申请日：2003-09-03

申请人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Carmen S. Alvarez ,  Tin-Yau Chan ,  Chad Knutson ,  Vincent Madison ,  Thierry O. Fischmann ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park

发明人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Carmen S. Alvarez ,  Tin-Yau Chan ,  Chad Knutson ,  Vincent Madison ,  Thierry O. Fischmann ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US07161003B1

公开(公告)日：2007-01-09

申请号：US10654546

申请日：2003-09-03

申请人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen S. Alvarez ,  Kartik M. Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin-Yau Chan ,  Vincent Madison ,  Thierry O. Fischmann ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar M. Paradkar ,  Douglas Walsh Hobbs

发明人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen S. Alvarez ,  Kartik M. Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin-Yau Chan ,  Vincent Madison ,  Thierry O. Fischmann ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar M. Paradkar ,  Douglas Walsh Hobbs

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法 包括一种或多种这样的化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US07119200B2

公开(公告)日：2006-10-10

申请号：US10776988

申请日：2004-02-11

申请人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen S. Alvarez ,  Kartik M. Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin-Yau Chan ,  Vincent Madison ,  Thierry O. Fischmann ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar M. Hobbs ,  Douglas Walsh Hobbs

发明人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen S. Alvarez ,  Kartik M. Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin-Yau Chan ,  Vincent Madison ,  Thierry O. Fischmann ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar M. Hobbs ,  Douglas Walsh Hobbs

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/495

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US07807683B2

公开(公告)日：2010-10-05

申请号：US11396001

申请日：2006-03-31

申请人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen S. Alvarez ,  Kartik M. Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin Yau Chan ,  Vincent Madison ,  Thierry O. Fischmann ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar M. Paradkar ,  Douglas Walsh Hobbs

发明人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen S. Alvarez ,  Kartik M. Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin Yau Chan ,  Vincent Madison ,  Thierry O. Fischmann ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar M. Paradkar ,  Douglas Walsh Hobbs

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P35/04 ,  A61P35/02 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法 包括一种或多种这样的化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US08673924B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US11788847

申请日：2007-04-20

申请人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen S. Alvarez ,  Kartik M. Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin-Yau Chan ,  Vincent S. Madison ,  Thierry O. Fischmann ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhenmin He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar M. Paradkar ,  Douglas Walsh Hobbs ,  Paul Kirschmeier ,  Rajat Bannerji

发明人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen S. Alvarez ,  Kartik M. Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin-Yau Chan ,  Vincent S. Madison ,  Thierry O. Fischmann ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhenmin He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar M. Paradkar ,  Douglas Walsh Hobbs ,  Paul Kirschmeier ,  Rajat Bannerji

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/33 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  A61K31/535 ,  A61K31/555 ,  A61K31/56 ,  A61K31/655 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7004 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a method of inhibiting one or more cyclin dependent kinases in a patient comprising administering to said patient a therapeutically effective amount of at least one pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compound or a pharmaceutical composition comprising such compound, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions. An example pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compound useful in the present invention is shown below:

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了抑制患者中一种或多种细胞周期蛋白依赖性激酶的方法，包括向所述患者施用治疗有效量的至少一种吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物或包含 以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。 用于本发明的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物的实例如下所示：

公开(公告)号：US07342016B2

公开(公告)日：2008-03-11

申请号：US10325896

申请日：2002-12-19

申请人： Hugh Y. Zhu ,  F. George Njoroge ,  Alan B. Cooper ,  Timothy J. Guzi ,  Dinanath F. Rane ,  Keith P. Minor ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Bama Santhanam ,  Patrick A. Pinto ,  Bancha Vibulbhan ,  Kartik M. Keertikar ,  Carmen S. Alvarez ,  John J. Baldwin ,  Ge Li ,  Chia-Yu Huang ,  Ray A. James ,  James J-S Wang ,  Jagdish A. Desai

发明人： Hugh Y. Zhu ,  F. George Njoroge ,  Alan B. Cooper ,  Timothy J. Guzi ,  Dinanath F. Rane ,  Keith P. Minor ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Bama Santhanam ,  Patrick A. Pinto ,  Bancha Vibulbhan ,  Kartik M. Keertikar ,  Carmen S. Alvarez ,  John J. Baldwin ,  Ge Li ,  Chia-Yu Huang ,  Ray A. James ,  James J-S Wang ,  Jagdish A. Desai

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/44 ,  C07D401/14 ,  C07D221/06

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D221/16 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14

摘要： Disclosed are novel tricyclic compounds represented by the formula (1.0): and a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The compounds are useful for inhibiting farnesyl protein transferase. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of formula 1.0. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了由式（1.0）表示的新型三环化合物及其药学上可接受的盐或溶剂化物。 该化合物可用于抑制法呢基蛋白转移酶。 还公开了包含式1.0化合物的药物组合物。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20120029204A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US12602716

申请日：2008-06-04

申请人： Carmen S. Alvarez ,  Michael P. Dwyer ,  Timothy J. Guzi ,  Kartik M. Keertikar ,  Marc A. Labroli ,  Kamil Paruch ,  Cory Seth Poker

发明人： Carmen S. Alvarez ,  Michael P. Dwyer ,  Timothy J. Guzi ,  Kartik M. Keertikar ,  Marc A. Labroli ,  Kamil Paruch ,  Cory Seth Poker

IPC分类号： C07D403/04

CPC分类号： C07D231/38 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention discloses a process of preparing compound of formula (I): wherein A, M, and Z are as defined herein. An example of a compound of formula (I) is 3-amino-1-methyl-1H-1′H-4,4′-bispyrazole.

摘要翻译： 本发明公开了制备式（I）化合物的方法：其中A，M和Z如本文所定义。 式（I）化合物的实例是3-氨基-1-甲基-1H-1'H-4,4'-双吡唑。

公开(公告)号：US07776865B2

公开(公告)日：2010-08-17

申请号：US11542921

申请日：2006-10-04

申请人： Kamil Paruch ,  Timothy J. Guzi ,  Michael P. Dwyer ,  Carmen S. Alvarez

发明人： Kamil Paruch ,  Timothy J. Guzi ,  Michael P. Dwyer ,  Carmen S. Alvarez

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of amino-substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of protein and/or checkpoint kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions including one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations including one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the protein or checkpoint kinases using such compounds or pharmaceutical compositions. An illustrative compound is shown below:

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的氨基取代的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物作为蛋白质和/或检查点激酶的抑制剂，制备这些化合物的方法，药物组合物包括一种或多种这样的化合物 制备药物制剂的方法，包括一种或多种这样的化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与蛋白质或检查点激酶相关的一种或多种疾病的方法。 示例性化合物如下所示：