公开(公告)号：US20070219218A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11653676

申请日：2007-01-16

申请人： Wensheng Yu ,  Ling Tong ,  Lei Chen ,  Joseph Kozlowski ,  Brian Lavey ,  Neng-Yang Shih ,  Vincent Madison ,  Guowei Zhou ,  Peter Orth ,  Zhuyan Guo ,  Michael Wong ,  De-Yi Yang ,  Seong Kim ,  Bandarpalle Shankar ,  M. Siddiqui ,  Kristin Rosner ,  Chaoyang Dai ,  Janeta Popovici-Muller ,  Vinay Girijavallabhan ,  Dansu Li ,  Razia Rizvi ,  Aneta Micula ,  Robert Feltz

发明人： Wensheng Yu ,  Ling Tong ,  Lei Chen ,  Joseph Kozlowski ,  Brian Lavey ,  Neng-Yang Shih ,  Vincent Madison ,  Guowei Zhou ,  Peter Orth ,  Zhuyan Guo ,  Michael Wong ,  De-Yi Yang ,  Seong Kim ,  Bandarpalle Shankar ,  M. Siddiqui ,  Kristin Rosner ,  Chaoyang Dai ,  Janeta Popovici-Muller ,  Vinay Girijavallabhan ,  Dansu Li ,  Razia Rizvi ,  Aneta Micula ,  Robert Feltz

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/14 ,  C07D491/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, aggrecanase, TNF- or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物，酯或异构体，其可用于治疗由MMP，ADAM，TACE，聚集蛋白聚糖酶，TNF-或组合介导的疾病或病症 其中。

公开(公告)号：US20070054925A1

公开(公告)日：2007-03-08

申请号：US11396079

申请日：2006-03-31

申请人： Timothy Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael Dwyer ,  Ronald Doll ,  Viyyoor Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen Alvarez ,  Kartik Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin-Yau Chan ,  Vincent Madison ,  Thierry Fischmann ,  Lawrence Dillard ,  Vinh Tran ,  Zhen He ,  Ray James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar Paradkar ,  Douglas Hobbs

发明人： Timothy Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael Dwyer ,  Ronald Doll ,  Viyyoor Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen Alvarez ,  Kartik Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin-Yau Chan ,  Vincent Madison ,  Thierry Fischmann ,  Lawrence Dillard ,  Vinh Tran ,  Zhen He ,  Ray James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar Paradkar ,  Douglas Hobbs

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/495

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US20070054906A1

公开(公告)日：2007-03-08

申请号：US11396001

申请日：2006-03-31

申请人： Timothy Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael Dwyer ,  Ronald Doll ,  Viyyoor Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen Alvarez ,  Kartik Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin-Yau Chan ,  Vincent Madison ,  Thierry Fischmann ,  Lawrence Dillard ,  Vinh Tran ,  Zhen He ,  Ray James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar Paradkar ,  Douglas Hobbs

发明人： Timothy Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael Dwyer ,  Ronald Doll ,  Viyyoor Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen Alvarez ,  Kartik Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin-Yau Chan ,  Vincent Madison ,  Thierry Fischmann ,  Lawrence Dillard ,  Vinh Tran ,  Zhen He ,  Ray James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar Paradkar ,  Douglas Hobbs

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法 包括一种或多种这样的化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US20060205797A1

公开(公告)日：2006-09-14

申请号：US11180863

申请日：2005-07-13

申请人： Wensheng Yu ,  Ling Tong ,  Lei Chen ,  Joseph Kozlowski ,  Brian Lavey ,  Neng-Yang Shih ,  Vincent Madison ,  Guowei Zhou ,  Peter Orth ,  Zhuyan Guo ,  Michael Wong ,  De-Yi Yang ,  Seong Kim ,  Bandarpalle Shankar

发明人： Wensheng Yu ,  Ling Tong ,  Lei Chen ,  Joseph Kozlowski ,  Brian Lavey ,  Neng-Yang Shih ,  Vincent Madison ,  Guowei Zhou ,  Peter Orth ,  Zhuyan Guo ,  Michael Wong ,  De-Yi Yang ,  Seong Kim ,  Bandarpalle Shankar

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/4178 ,  C07D417/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, TNF—combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或异构体，其可用于治疗由MMP，ADAM，TACE，TNF-组合介导的疾病或病症。

公开(公告)号：US20060178366A1

公开(公告)日：2006-08-10

申请号：US11291595

申请日：2005-12-01

申请人： M. Siddiqui ,  Umar Mansoor ,  Panduranga Reddy ,  Vincent Madison

发明人： M. Siddiqui ,  Umar Mansoor ,  Panduranga Reddy ,  Vincent Madison

IPC分类号： A61K31/537 ,  A61K31/495 ,  A61K31/47 ,  A61K31/445 ,  A61K31/452 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D207/06 ,  C07C235/06 ,  C07C235/08 ,  C07C235/10 ,  C07C235/14 ,  C07C235/16 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/20 ,  C07D207/26 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D211/10 ,  C07D211/18 ,  C07D211/32 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/64 ,  C07D213/40 ,  C07D213/74 ,  C07D215/14 ,  C07D217/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/26 ,  C07D239/26 ,  C07D243/08 ,  C07D263/32 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, aggrecanase, ADMP, LpxC, ADAMs, TACE, TNF-α or combinations thereof.

公开(公告)号：US07514442B2

公开(公告)日：2009-04-07

申请号：US11395676

申请日：2006-03-31

申请人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Carmen S. Alvarez ,  Tin Yau Chan ,  Chad Knutson ,  Vincent Madison ,  Thierry O. Fischmann ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park

发明人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Carmen S. Alvarez ,  Tin Yau Chan ,  Chad Knutson ,  Vincent Madison ,  Thierry O. Fischmann ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法 包括一种或多种这样的化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US20070129378A1

公开(公告)日：2007-06-07

申请号：US11605927

申请日：2006-11-29

申请人： M. Siddiqui ,  Umar Mansoor ,  Panduranga Reddy ,  Vincent Madison

发明人： M. Siddiqui ,  Umar Mansoor ,  Panduranga Reddy ,  Vincent Madison

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/47 ,  A61K31/445 ,  A61K31/405 ,  C07D215/44 ,  C07D211/26 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D207/06 ,  C07C235/06 ,  C07C235/12 ,  C07C235/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/52 ,  C07D215/08 ,  C07D215/14 ,  C07D217/06 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

摘要： This invention relates to compounds of the Formulae (I)-(IX): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, aggrecanase, ADMP, LpxC, ADAMs, TACE, TNF-α or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I） - （IX）的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物，酯或异构体，其可用于治疗由MMPs，aggrecanase，ADMP，LpxC， ADAM，TACE，TNF-α或其组合。

公开(公告)号：US20070037824A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US10654546

申请日：2003-09-03

申请人： Timothy Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael Dwyer ,  Ronald Doll ,  Viyyoor Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen Alvarez ,  Kartik Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin-Yau Chan ,  Vincent Madison ,  Thierry Fischmann ,  Lawrence Dillard ,  Vinh Tran ,  Zhen He ,  Ray James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar Paradkar ,  Douglas Hobbs

发明人： Timothy Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael Dwyer ,  Ronald Doll ,  Viyyoor Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen Alvarez ,  Kartik Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin-Yau Chan ,  Vincent Madison ,  Thierry Fischmann ,  Lawrence Dillard ,  Vinh Tran ,  Zhen He ,  Ray James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar Paradkar ,  Douglas Hobbs

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US07119200B2

公开(公告)日：2006-10-10

申请号：US10776988

申请日：2004-02-11

申请人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen S. Alvarez ,  Kartik M. Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin-Yau Chan ,  Vincent Madison ,  Thierry O. Fischmann ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar M. Hobbs ,  Douglas Walsh Hobbs

发明人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen S. Alvarez ,  Kartik M. Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin-Yau Chan ,  Vincent Madison ,  Thierry O. Fischmann ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar M. Hobbs ,  Douglas Walsh Hobbs

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/495

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US07807672B2

公开(公告)日：2010-10-05

申请号：US11705709

申请日：2007-02-13

申请人： Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Alan Cooper ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  M. Arshad Siddiqui ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald Doll ,  Jagdish Desai ,  James J-S Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  Neng-Yang Shih

发明人： Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Alan Cooper ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  M. Arshad Siddiqui ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald Doll ,  Jagdish Desai ,  James J-S Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/496 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substituents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 Q是可以具有桥或稠合环的哌啶或哌嗪环。 哌啶环可以在环中具有双键。 所有其它取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。