公开(公告)号：US20120328691A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：US12447712

申请日：2007-10-29

申请人： Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  M. Arshad Siddiqui ,  Marc A. Labroli ,  Cory Poker ,  Timothy J. Guzi

发明人： Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  M. Arshad Siddiqui ,  Marc A. Labroli ,  Cory Poker ,  Timothy J. Guzi

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  C07D417/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/427 ,  A61K31/541 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  C07D498/10 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/551 ,  A61K33/24 ,  A61K9/127 ,  A61K39/395 ,  A61K31/704 ,  A61K38/19 ,  A61K31/7068 ,  A61K38/50 ,  A61K38/20 ,  A61K38/21 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61N5/10 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to novel Anilinopiperazine Derivatives of Formula (I), compositions comprising the Anilinopiperazine Derivatives, and methods for using the Anilinopiperazine Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, cancer, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral disease, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型苯胺基哌嗪衍生物，包含苯胺基哌嗪衍生物的组合物，以及使用苯胺基哌嗪衍生物治疗或预防增殖性疾病，癌症，抗增殖性疾病，炎症，关节炎，中枢神经 系统障碍，心血管疾病，脱发，神经元疾病，缺血性损伤，病毒性疾病，真菌感染或与蛋白激酶活性相关的病症。

公开(公告)号：US20080188485A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：US12055900

申请日：2008-03-26

申请人： Bahige M. Baroudy ,  John W. Clader ,  Hubert B. Josien ,  Stuart W. McCombie ,  Brian A. McKittrick ,  Michael W. Miller ,  Bernard R. Neustadt ,  Anandan Palani ,  Elizabeth M. Smith ,  Ruo Steensma ,  Jayaram R. Tagat ,  Susan F. Vice ,  Mark A. Laughlin ,  Eric Gilbert ,  Marc A. Labroli

发明人： Bahige M. Baroudy ,  John W. Clader ,  Hubert B. Josien ,  Stuart W. McCombie ,  Brian A. McKittrick ,  Michael W. Miller ,  Bernard R. Neustadt ,  Anandan Palani ,  Elizabeth M. Smith ,  Ruo Steensma ,  Jayaram R. Tagat ,  Susan F. Vice ,  Mark A. Laughlin ,  Eric Gilbert ,  Marc A. Labroli

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D211/58 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  A61K2300/00

摘要： The use of CCR5 antagonists of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is optionally substituted phenyl, pyridyl, thiophenyl or naphthyl; R1 is hydrogen or alkyl; R2 is substituted phenyl, substituted heteroaryl, naphthyl fluorenyl, diphenylmethyl or optionally substituted phenyl- or heteroarylalkyl; R3 is hydrogen, alkyl, alkoxyalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, or optionally substituted phenyl, phenylalkyl, naphthyl, naphthylalkyl, heteroaryl or heteroarylalkyl; R4, R5 and R7 are hydrogen or alkyl; R6 is hydrogen, alkyl or alkenyl; for the treatment of HIV, solid organ transplant rejection, graft v. host disease, arthritis, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, atopic dermatitis, psoriasis, asthma, allergies or multiple sclerosis is disclosed, as well as novel compounds, pharmaceutical compositions comprising them, and the combination of CCR5 antagonists of the invention in combination with antiviral agents useful in the treatment of HIV or agents useful in the treatment of inflammatory diseases.

摘要翻译： 使用下式的CCR5拮抗剂或其药学上可接受的盐，其中R是任选取代的苯基，吡啶基，噻吩基或萘基; R 1是氢或烷基; R 2是取代的苯基，取代的杂芳基，芴基，二苯甲基或任选取代的苯基或杂芳基烷基; R 3是氢，烷基，烷氧基烷基，环烷基，环烷基烷基或任选取代的苯基，苯基烷基，萘基，萘基烷基，杂芳基或杂芳基烷基; R 4，R 5和R 7是氢或烷基; R 6是氢，烷基或链烯基; 公开了用于治疗HIV，实体器官移植排斥，移植物抗宿主病，关节炎，类风湿性关节炎，炎症性肠病，特应性皮炎，牛皮癣，哮喘，过敏或多发性硬化的新型化合物，以及包含它们的药物组合物 ，以及本发明的CCR5拮抗剂与可用于治疗HIV的抗病毒剂或可用于治疗炎性疾病的药剂的组合。

公开(公告)号：US08476278B2

公开(公告)日：2013-07-02

申请号：US12738487

申请日：2008-10-27

申请人： Panduranga Adulla P. Reddy ,  Tzu T. Wong ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Marc A. Labroli ,  Timothy J. Guzi ,  M. Arshad Siddiqui

发明人： Panduranga Adulla P. Reddy ,  Tzu T. Wong ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Marc A. Labroli ,  Timothy J. Guzi ,  M. Arshad Siddiqui

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/056 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to novel Thiazole Derivatives, compositions comprising the Thiazole Derivatives, and methods for using the Thiazole Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral infection, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及新的噻唑衍生物，包含噻唑衍生物的组合物，以及使用噻唑衍生物治疗或预防增殖性疾病，抗增殖性疾病，炎症，关节炎，中枢神经系统疾病，心血管疾病， 脱发，神经元疾病，缺血性损伤，病毒感染，真菌感染或与蛋白激酶活性相关的病症。

公开(公告)号：US20120029204A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US12602716

申请日：2008-06-04

申请人： Carmen S. Alvarez ,  Michael P. Dwyer ,  Timothy J. Guzi ,  Kartik M. Keertikar ,  Marc A. Labroli ,  Kamil Paruch ,  Cory Seth Poker

发明人： Carmen S. Alvarez ,  Michael P. Dwyer ,  Timothy J. Guzi ,  Kartik M. Keertikar ,  Marc A. Labroli ,  Kamil Paruch ,  Cory Seth Poker

IPC分类号： C07D403/04

CPC分类号： C07D231/38 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention discloses a process of preparing compound of formula (I): wherein A, M, and Z are as defined herein. An example of a compound of formula (I) is 3-amino-1-methyl-1H-1′H-4,4′-bispyrazole.

摘要翻译： 本发明公开了制备式（I）化合物的方法：其中A，M和Z如本文所定义。 式（I）化合物的实例是3-氨基-1-甲基-1H-1'H-4,4'-双吡唑。

公开(公告)号：US20100331313A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12738487

申请日：2008-10-27

申请人： Panduranga Adulla P. Reddy ,  Tzu T. Wong ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Marc A. Labroli ,  Timothy J. Guzi ,  M. Arshad Siddiqui

发明人： Panduranga Adulla P. Reddy ,  Tzu T. Wong ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Marc A. Labroli ,  Timothy J. Guzi ,  M. Arshad Siddiqui

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D417/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  C07D491/056 ,  C07D495/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/10

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/056 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to novel Thiazole Derivatives, compositions comprising the Thiazole Derivatives, and methods for using the Thiazole Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral infection, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及新的噻唑衍生物，包含噻唑衍生物的组合物，以及使用噻唑衍生物治疗或预防增殖性疾病，抗增殖性疾病，炎症，关节炎，中枢神经系统疾病，心血管疾病， 脱发，神经元疾病，缺血性损伤，病毒感染，真菌感染或与蛋白激酶活性相关的病症。

公开(公告)号：US06391865B1

公开(公告)日：2002-05-21

申请号：US09562814

申请日：2000-05-01

申请人： Bahige M. Baroudy ,  John W. Clader ,  Hubert B. Josien ,  Stuart W. McCombie ,  Brian A. McKittrick ,  Michael W. Miller ,  Bernard R. Neustadt ,  Anandan Palani ,  Elizabeth M. Smith ,  Ruo Steensma ,  Jayaram R. Tagat ,  Susan F. Vice ,  Eric Gilbert ,  Marc A. Labroli

发明人： Bahige M. Baroudy ,  John W. Clader ,  Hubert B. Josien ,  Stuart W. McCombie ,  Brian A. McKittrick ,  Michael W. Miller ,  Bernard R. Neustadt ,  Anandan Palani ,  Elizabeth M. Smith ,  Ruo Steensma ,  Jayaram R. Tagat ,  Susan F. Vice ,  Eric Gilbert ,  Marc A. Labroli

IPC分类号： A01N5500

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D211/58 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  A61K2300/00

摘要： The use of CCR5 antagonists of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is optionally substituted phenyl, pyridyl, thiophenyl or naphthyl; R1 is hydrogen or alkyl; R2 is substituted phenyl, substituted heteroaryl, naphthyl, fluorenyl, diphenylmethyl or optionally substituted phenyl- or heteroaryl-alkyl; R3 is hydrogen, alkyl, alkoxyalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, or optionally substituted phenyl, phenylalkyl, naphthyl, naphthylalkyl, heteroaryl or heteroarylalkyl; R4, R5 and R7 are hydrogen or alkyl; R6 is hydrogen, alkyl or alkenyl; for the treatment of HIV, solid organ transplant rejection, graft v. host disease, arthritis, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, atopic dermatitis, psoriasis, asthma, allergies or multiple sclerosis is disclosed, as well as novel compounds, pharmaceutical compositions comprising them, and the combination of CCR5 antagonists of the invention in combination with antiviral agents useful in the treatment of HIV or agents useful in the treatment of inflammatory diseases.

摘要翻译： 使用式5的CCR5拮抗剂或其药学上可接受的盐，其中R是任选取代的苯基，吡啶基，噻吩基或萘基; R 1是氢或烷基; R 2是取代的苯基，取代的杂芳基，萘基，芴基，二苯基甲基或任选取代的苯基 - R 4是氢或烷基; R 6是氢，烷基或链烯基; R 4是氢或烷基; R 3是氢，烷基或烷氧基烷基， 公开了用于治疗HIV，实体器官移植排斥，移植物抗宿主病，关节炎，类风湿性关节炎，炎症性肠病，特应性皮炎，牛皮癣，哮喘，过敏或多发性硬化的新型化合物，以及包含它们的药物组合物 ，以及本发明的CCR5拮抗剂与可用于治疗HIV的抗病毒剂或可用于治疗炎性疾病的药剂的组合。

公开(公告)号：US11141403B2

公开(公告)日：2021-10-12

申请号：US16061481

申请日：2016-12-13

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  John P. Caldwell ,  Ginny Dai Ho ,  Sookhee N. Ha ,  Sandra J. Koseoglu ,  Marc A. Labroli ,  Sang Ho Lee ,  Christina Madsen-Duggan ,  Mihir Mandal ,  Jianping Pan ,  Weidong Pan ,  Terry Roemer ,  Jing Su ,  Christopher Michael Tan ,  Zheng Tan ,  Hao Wang ,  Christine Yang ,  Shu-Wei Yang

发明人： John P. Caldwell ,  Ginny Dai Ho ,  Sookhee N. Ha ,  Sandra J. Koseoglu ,  Marc A. Labroli ,  Sang Ho Lee ,  Christina Madsen-Duggan ,  Mihir Mandal ,  Jianping Pan ,  Weidong Pan ,  Terry Roemer ,  Jing Su ,  Christopher Michael Tan ,  Zheng Tan ,  Hao Wang ,  Christine Yang ,  Shu-Wei Yang

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61P31/04 ,  A61K31/407 ,  C07D235/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04

摘要： Novel compounds of the structural formula I, and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of TarO and may be useful in the prevention, treatment and suppression of diseases mediated by TarO, such as bacterial infections, including gram negative bacterial infections and gram positive bacterial infections such as MRSA and MRSE, alone or in combination with a β-lactam antibiotic.

公开(公告)号：US08603998B2

公开(公告)日：2013-12-10

申请号：US12744021

申请日：2008-11-05

申请人： Timothy J. Guzi ,  David A. Parry ,  Marc A. Labroli ,  Michael D. Dwyer ,  Kamil Paruch

发明人： Timothy J. Guzi ,  David A. Parry ,  Marc A. Labroli ,  Michael D. Dwyer ,  Kamil Paruch

IPC分类号： A61K31/70 ,  C07H19/00 ,  A61K31/535 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07H19/067 ,  C07H19/073

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrimidine analogs of formula (V) as targeted mechanism-based modulators of cell cycle checkpoints. Cancers and/or malignancies can be treated by administration of a cell cycle checkpoint modulator of the invention. Also discussed are suitable combinations of the cell cycle checkpoint modulator with a checkpoint kinase inhibitor to produce synergistic apoptosis in cancer cells. The invention includes methods of treating cancers by administering the combination of the cell cycle checkpoint modulator and the checkpoint kinase inhibitor, pharmaceutical compositions comprising the activator as well as the combination and pharmaceutical kits.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的式（V）嘧啶类似物作为细胞周期检查点的靶向基于机制的调节剂。 可以通过施用本发明的细胞周期检查点调节剂来治疗癌症和/或恶性肿瘤。 还讨论了细胞周期检查点调节剂与检查点激酶抑制剂的合适组合，以在癌细胞中产生协同凋亡。 本发明包括通过施用细胞周期检查点调节剂和检查点激酶抑制剂的组合，包含活化剂的药物组合物以及组合药物试剂盒来治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20230054782A1

公开(公告)日：2023-02-23

申请号：US17783810

申请日：2020-12-17

申请人： Andrew John COOKE ,  Brendan M. CROWLEY ,  Marc A. LABROLI ,  Michael Aaron PLOTKIN ,  Izzat T. RAHEEM ,  Ling TONG ,  Deyou SHA ,  Merck Sharp & Dohme LLC

发明人： Andrew John Cooke ,  Brendan M. Crowley ,  Marc A. Labroli ,  Michael Aaron Plotkin ,  Izzat T. Raheem ,  Ling Tong ,  Deyou Sha

IPC分类号： C07D491/04 ,  C07D519/00 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel Bicyclic Heterocycle Compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, X, Y, Z, R1 R5, R6, and R7 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one Bicyclic Heterocycle Compound, and methods of using the Bicyclic Heterocycle Compounds for treating or preventing a herpesvirus infection in a patient.

公开(公告)号：US08580782B2

公开(公告)日：2013-11-12

申请号：US11788856

申请日：2007-04-20

申请人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Marc A. Labroli ,  Kartik M. Keertikar

发明人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Marc A. Labroli ,  Kartik M. Keertikar

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  C07D295/04 ,  C07D243/14

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的组合物，制备药物制剂的方法，包括 一种或多种这样的化合物，以及使用这些化合物或组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。