公开(公告)号：US07342016B2

公开(公告)日：2008-03-11

申请号：US10325896

申请日：2002-12-19

申请人： Hugh Y. Zhu ,  F. George Njoroge ,  Alan B. Cooper ,  Timothy J. Guzi ,  Dinanath F. Rane ,  Keith P. Minor ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Bama Santhanam ,  Patrick A. Pinto ,  Bancha Vibulbhan ,  Kartik M. Keertikar ,  Carmen S. Alvarez ,  John J. Baldwin ,  Ge Li ,  Chia-Yu Huang ,  Ray A. James ,  James J-S Wang ,  Jagdish A. Desai

发明人： Hugh Y. Zhu ,  F. George Njoroge ,  Alan B. Cooper ,  Timothy J. Guzi ,  Dinanath F. Rane ,  Keith P. Minor ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Bama Santhanam ,  Patrick A. Pinto ,  Bancha Vibulbhan ,  Kartik M. Keertikar ,  Carmen S. Alvarez ,  John J. Baldwin ,  Ge Li ,  Chia-Yu Huang ,  Ray A. James ,  James J-S Wang ,  Jagdish A. Desai

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/44 ,  C07D401/14 ,  C07D221/06

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D221/16 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14

摘要： Disclosed are novel tricyclic compounds represented by the formula (1.0): and a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The compounds are useful for inhibiting farnesyl protein transferase. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of formula 1.0. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了由式（1.0）表示的新型三环化合物及其药学上可接受的盐或溶剂化物。 该化合物可用于抑制法呢基蛋白转移酶。 还公开了包含式1.0化合物的药物组合物。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US06426352B1

公开(公告)日：2002-07-30

申请号：US09374390

申请日：1999-08-13

申请人： F. George Njoroge ,  Bancha Vibulbhan ,  Arthur G. Taveras ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

发明人： F. George Njoroge ,  Bancha Vibulbhan ,  Arthur G. Taveras ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

IPC分类号： A61K31435

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D221/16 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： Novel tricyclic sulfonamide compounds and pharmaceutical compositions are disclosed which are inhibitors of the enzyme, farnesyl protein transferase. Also disclosed is a method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells. The method comprises administering the novel sulfonamide compound to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammals such as a human.

摘要翻译： 公开了新的三环磺酰胺化合物和药物组合物，其是酶的抑制剂，法呢基蛋白转移酶。 还公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞异常生长的方法。 该方法包括将新的磺酰胺化合物施用于生物系统。 特别地，该方法抑制哺乳动物如人的细胞的异常生长。

公开(公告)号：US5852034A

公开(公告)日：1998-12-22

申请号：US877399

申请日：1997-06-17

申请人： F. George Njoroge ,  Bancha Vibulbhan ,  Patrick A. Pinto ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

发明人： F. George Njoroge ,  Bancha Vibulbhan ,  Patrick A. Pinto ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D401/14

摘要： Compounds of the following formula useful for inhibiting Ras function and therefore inhibiting or treating the abnormal growth of cells are disclosed: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein: R and R.sup.2 are halo; R.sup.1 and R.sup.3 are H and halo, provided that at least one is H; W is N, CH or C when the double bond is present at the C-11 position; R.sup.4 is --(CH.sub.2).sub.n --R.sup.5 or ##STR2## R.sup.5 is ##STR3## R.sup.6 is R.sup.5 or ##STR4## Z.sup.1 and Z.sup.2 are independently selected from the group consisting of .dbd.O and .dbd.S; n is 1-6; and n.sub.1 is 0 or 1.

摘要翻译： 公开了可用于抑制Ras功能并因此抑制或治疗细胞异常生长的下式的化合物：或其溶剂合物，其中：R和R 2为卤素; R1和R3是H和卤素，条件是至少一个是H; 当双键存在于C-11位置时，W是N，CH或C; R 4是 - （CH 2）n -R 5或者R 5是R 6是R 5或Z 1，Z 2独立地选自= O和= S; n为1-6; n1为0或1。

公开(公告)号：US6039683A

公开(公告)日：2000-03-21

申请号：US162839

申请日：1998-09-29

申请人： F. George Njoroge ,  Bancha Vibulbhan ,  Patrick A. Pinto ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

发明人： F. George Njoroge ,  Bancha Vibulbhan ,  Patrick A. Pinto ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  C07D239/04 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/14

摘要： Compounds of the following formula useful for inhibiting Ras function and therefore inhibiting or treating the abnormal growth of cells are disclosed: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein: R and R.sup.2 are halo;R.sup.1 and R.sup.3 are H and halo, provided that at least one is H;W is N, CH or C when the double bond is present at the C-11 position;R.sup.4 is --(CH.sub.2).sub.n --R.sup.5 or ##STR2## R.sup.5 is ##STR3## R.sup.6 is R.sup.5 or ##STR4## Z.sup.1 and Z.sup.2 are independently selected from the group consisting of .dbd.O and .dbd.S;n is 1-6; andn.sub.1 is 0 or 1.

摘要翻译： 公开了可用于抑制Ras功能并因此抑制或治疗细胞异常生长的下式的化合物：或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中：R和R 2为卤素; R1和R3是H和卤素，条件是至少一个是H; 当双键存在于C-11位置时，W是N，CH或C; R4是 - （CH2）n-R5或R5是R6是R5或Z1，Z2独立地选自= O和= S; n为1-6; n1为0或1。

公开(公告)号：US07449447B2

公开(公告)日：2008-11-11

申请号：US10925329

申请日：2004-08-24

申请人： Kevin X. Chen ,  F. George Njoroge ,  Weiying Yang ,  Bancha Vibulbhan ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Srikanth Venkatraman ,  Francisco Velazquez

发明人： Kevin X. Chen ,  F. George Njoroge ,  Weiying Yang ,  Bancha Vibulbhan ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Srikanth Venkatraman ,  Francisco Velazquez

IPC分类号： A61K38/06 ,  C07K5/08 ,  C07D209/02

CPC分类号： C07K5/0202 ,  A61K31/40 ,  A61K38/00 ,  C07K5/021 ,  C07K5/0827 ,  C07K7/06

摘要： The present application discloses a compound, or enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, racemates or prodrug of said compound, or pharmaceutically acceptable salts or solvates of said compound, or of said prodrug, said compound having the general structure shown in Formula 1: useful in the treatment or prevention or amelioration of one or more symptoms of hepatitis C.

摘要翻译： 本申请公开了所述化合物或所述前药的药学上可接受的盐或溶剂化物的化合物或其对映异构体，立体异构体，旋转异构体，互变异构体，前体药物，所述化合物具有式1所示的一般结构：有用的 治疗或预防或改善一种或多种丙型肝炎症状。

公开(公告)号：US07619094B2

公开(公告)日：2009-11-17

申请号：US11602174

申请日：2006-11-20

申请人： Kevin X Chen ,  F George Njoroge ,  Mousumi Sannigrahi ,  Latha G Nair ,  Weiying Yang ,  Bancha Vibulbhan ,  Srikanth Venkatraman ,  Ashok Arasappan ,  Stephane L. Bogen ,  Frank Bennett ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

发明人： Kevin X Chen ,  F George Njoroge ,  Mousumi Sannigrahi ,  Latha G Nair ,  Weiying Yang ,  Bancha Vibulbhan ,  Srikanth Venkatraman ,  Ashok Arasappan ,  Stephane L. Bogen ,  Frank Bennett ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

IPC分类号： C07D209/02 ,  C07D403/12 ,  A61K31/403

CPC分类号： C07K5/0202 ,  A61K31/40 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0205 ,  C12Q1/707

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US07173057B2

公开(公告)日：2007-02-06

申请号：US11065647

申请日：2005-02-24

申请人： Kevin X. Chen ,  F. George Njoroge ,  Mousumi Sannigrahi ,  Latha G. Nair ,  Weiying Yang ,  Bancha Vibulbhan ,  Srikanth Venkatraman ,  Ashok Arasappan ,  Stephane L. Bogen ,  Frank Bennett ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

发明人： Kevin X. Chen ,  F. George Njoroge ,  Mousumi Sannigrahi ,  Latha G. Nair ,  Weiying Yang ,  Bancha Vibulbhan ,  Srikanth Venkatraman ,  Ashok Arasappan ,  Stephane L. Bogen ,  Frank Bennett ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

IPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4166 ,  C07D209/48 ,  C07D209/52 ,  C07D209/02 ,  C07D471/02 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D217/24 ,  C07D233/02 ,  C07D233/74

CPC分类号： C07K5/0202 ,  A61K31/40 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0205 ,  C12Q1/707

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US06706883B1

公开(公告)日：2004-03-16

申请号：US09345966

申请日：1999-07-01

申请人： F. George Njoroge ,  Bancha Vibulbhan ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

发明人： F. George Njoroge ,  Bancha Vibulbhan ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

IPC分类号： C07D40104

CPC分类号： C07D401/04

摘要： A process for producing compounds of the formula: is disclosed. The compound of formula 1.0 is produced by: (1) separating the atropisomers of  to obtain the atropisomers (2) heating the atropisomer of formula 2.0B at a suitable temperature in a suitable solvent to obtain a mixture of atropisomers of formulas 2.0A and 2.0B; (3) separating the atropisomers of formulas 2.0A and 2.0B of step (2); and (4) reducing the atropisomer of formula 2.0A to obtain a compound of formula 1.0. Preferably, R1 is Br, R2 is Cl and R3 is Br. Also disclosed is the (+)-atropisomer of formula 2.0 wherein R1 is Br, R2 is Cl and R3 is Br.

摘要翻译： 公开了一种制备下式化合物的方法。 通过以下方法制备式1.0化合物：（1）分离得到阻转异构体的阻转异构体（2）在合适的溶剂中，在合适的温度下加热式2.0B的阻转异构体，得到式2.0A和2.0B的阻转异构体的混合物 ; （3）分离步骤（2）的式2.0A和2.0B的阻转异构体; 和（4）还原式2.0A的阻转异构体以获得式1.0化合物。 优选地，R 1是Br，R 2是Cl，R 3是Br。还公开了式2.0的（+） - 阻转异构体，其中R 1是Br，R 2是Cl，和 R 3是Br。

公开(公告)号：US06528523B2

公开(公告)日：2003-03-04

申请号：US09995156

申请日：2001-11-27

申请人： F. George Njoroge ,  Bancha Vibulbhan ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Xiongwei Shi

发明人： F. George Njoroge ,  Bancha Vibulbhan ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Xiongwei Shi

IPC分类号： A61K314545

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention describes compounds useful for the inhibition of Farnesyl Protein Transferase. This invention also discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with FPT.

摘要翻译： 本发明描述了可用于抑制法呢基蛋白转移酶的化合物。 本发明还公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们治疗与FPT相关的疾病的方法。

公开(公告)号：US08143305B2

公开(公告)日：2012-03-27

申请号：US12675897

申请日：2008-08-27

申请人： Gopinadhan N. Anilkumar ,  Frank Bennett ,  Tin-Yau Chan ,  Kevin X. Chen ,  Mousumi Sannigrahi ,  Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman ,  Qingbei Zeng ,  Jose S. Duca ,  Charles A. Lesburg ,  Joseph A. Kozlowski ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Neng-Yang Shih ,  Stephen J. Gavalas ,  Yueheng Jiang ,  Patrick A. Pinto ,  Haiyan Pu ,  Oleg B. Selyutin ,  Bancha Vibulbhan ,  Li Wang ,  Wanli Wu ,  Weiying Yang ,  Yuhua Huang ,  Hsueh-Cheng Huang ,  Robert Palermo ,  Boris Feld

发明人： Gopinadhan N. Anilkumar ,  Frank Bennett ,  Tin-Yau Chan ,  Kevin X. Chen ,  Mousumi Sannigrahi ,  Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman ,  Qingbei Zeng ,  Jose S. Duca ,  Charles A. Lesburg ,  Joseph A. Kozlowski ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Neng-Yang Shih ,  Stephen J. Gavalas ,  Yueheng Jiang ,  Patrick A. Pinto ,  Haiyan Pu ,  Oleg B. Selyutin ,  Bancha Vibulbhan ,  Li Wang ,  Wanli Wu ,  Weiying Yang ,  Yuhua Huang ,  Hsueh-Cheng Huang ,  Robert Palermo ,  Boris Feld

IPC分类号： A01N43/38 ,  A61K31/40 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to 2,3-Substituted Indole Derivatives, compositions comprising at least one 2,3-Substituted Indole Derivative, and methods of using the 2,3-Substituted Indole Derivatives for treating or preventing a viral infection or a virus-related disorder in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及2,3-取代的吲哚衍生物，包含至少一种2,3-取代的吲哚衍生物的组合物和使用2,3-取代的吲哚衍生物用于治疗或预防病毒感染或病毒相关的方法 病人无序。