公开(公告)号：US06034086A

公开(公告)日：2000-03-07

申请号：US154464

申请日：1998-09-16

申请人： Tomio Kimura ,  Tetsushi Katsube ,  Takashi Nishigaki

发明人： Tomio Kimura ,  Tetsushi Katsube ,  Takashi Nishigaki

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/18 ,  C07D215/56 ,  C07D295/00 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D215/56

摘要： This invention relates to a 8-trifluoromethylquinolinecaboxylic acid derivative represented by the following formula (I): ##STR1## (wherein R.sup.1 represents a lower alkyl group, a halogeno-lower alkyl group or a cycloalkyl group, R.sup.2 represents a phenyl group which may be substituted by R.sup.0, a 5-membered or 6-membered aromatic heteromonocyclic ring group containing 1 or 2 hetero atoms selected from N, O and S, which may be substituted by R.sup.0, or an aromatic heterocyclic fused ring group in which the said aromatic heteromonocyclic ring group and a benzene ring are fused, R.sup.0 represents a group selected from a halogen, a lower alkyl, a fluorine-substituted lower alkyl, a lower alkoxy or a lower alkylthio, R.sup.3 represents hydrogen or a lower alkyl group, and m represents an integer of 2 or 3.) or a pharmaceutically acceptable salt thereof or an ester thereof.

摘要翻译： 本发明涉及由下式（I）表示的8-三氟甲基喹啉代羧酸衍生物：其中R1表示低级烷基，卤代低级烷基或环烷基，R2表示可被R0取代的苯基 含有可被R 0取代的选自N，O和S的1或2个杂原子的5元或6元芳族杂单环环基或芳族杂环稠合环基，其中所述芳族杂单环环基和 苯环稠合，R 0表示选自卤素，低级烷基，氟取代的低级烷基，低级烷氧基或低级烷硫基，R 3表示氢或低级烷基，m表示2的整数 或3.）或其药学上可接受的盐或其酯。

公开(公告)号：US06667372B1

公开(公告)日：2003-12-23

申请号：US09699491

申请日：2000-10-31

申请人： Koji Miyake ,  Takumi Hatsuda ,  Sachio Fujita ,  Takashi Nishigaki ,  Kunihiko Ishizaki ,  Katsuhiro Kajikawa

发明人： Koji Miyake ,  Takumi Hatsuda ,  Sachio Fujita ,  Takashi Nishigaki ,  Kunihiko Ishizaki ,  Katsuhiro Kajikawa

IPC分类号： C08F210

CPC分类号： C08F2/10 ,  Y10S526/93

摘要： A continuous manufacturing method of a water-absorbent polymer by continuously performing a polymerization of a hydrophilic monomer using a solution containing a hydrophilic monomer, includes at least one of the following steps (A) to (D): (A) introducing an inert gas into the solution in a continuous manner before subjecting the solution to a polymerization reaction, and subsequently removing the inert gas from the solution; (B) supplying the solution to a polymerization process, and washing out the solution with water supplied before, at, or after a timing of supplying the solution to the polymerization process; (C) detecting reaction temperatures of a polymerization reaction in non-contact manner at a plurality of points different distances away from a point where a solution is supplied; and (D) supplying water to a water-containing gel and/or transport means when transporting the water-containing gel of the water-absorbent polymer obtained in or after the polymerization reaction.

摘要翻译： 通过使用含有亲水性单体的溶液连续进行亲水性单体的聚合的吸水性聚合物的连续制造方法，包括以下工序（A）〜（D）：（A）中的至少一种，将惰性气体 在将溶液进行聚合反应之前，以连续的方式进入溶液中，随后从溶液中除去惰性气体;（B）将溶液供应到聚合过程中，并用在水， 在将溶液供应到聚合过程的时间之后;（C）以远离提供溶液的点不同距离的多个点以非接触的方式检测聚合反应的反应温度; 和（D）在输送聚合反应中或之后得到的吸水性聚合物的含水凝胶时，向含水凝胶和/或输送装置供水。

公开(公告)号：US5629406A

公开(公告)日：1997-05-13

申请号：US227588

申请日：1994-04-14

申请人： Susumu Higashida ,  Mitsuya Sakurai ,  Yuichiro Yabe ,  Takashi Nishigaki ,  Tomoaki Komai ,  Hiroshi Handa

发明人： Susumu Higashida ,  Mitsuya Sakurai ,  Yuichiro Yabe ,  Takashi Nishigaki ,  Tomoaki Komai ,  Hiroshi Handa

IPC分类号： C07K5/093 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P31/18 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D207/24 ,  C07D207/28 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07K5/02 ,  C12N15/48 ,  A61K38/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D207/24 ,  C07D207/28 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07K5/0202 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## wherein: R.sup.1 is hydrogen, alkyl, aralkyl, --COR.sup.a, --COR.sup.b, --CSR.sup.a, --CSR.sup.b, --SO.sub.2 R.sup.b, --CONHR.sup.b, --CSNHR.sup.b, --CONR.sup.b R.sup.b or --CSNR.sup.b R.sup.b ; R.sup.2 is hydrogen or alkyl; R.sup.3 is hydrogen, alkylidene, substituted alkyl, or R.sup.b ; R.sup.4 is optionally substituted alkyl, cycloalkyl, or aryl; R.sup.5 is R.sup.b O--, R.sup.b R.sup.b N--, R.sup.b HN--, aralkyloxycarbonyloxy or aralkyloxycarbonylamino, or R.sup.5 is --(CH.sub.2).sub.p --D--(CH.sub.2).sub.r --, where D is a single bond, carbonyl, oxygen, sulfur, --NH--, --(CH.sub.2 .dbd.CH.sub.2)-- or --NHCO--; and p and r are each 0 or an integer from 1 to 5; A is --(CH.sub.2).sub.m --B--(CH.sub.2).sub.n -- where B is a single bond, carbonyl, oxygen, sulfur, --NH--, --(CH.sub.2 .dbd.CH.sub.2)-- or --NHCO--; and m and n are each 0 or an integer from 1 to 5; R.sup.a is alkoxy, aralkyloxy, aryloxy or alkoxycarbonyl; R.sup.b is optionally substituted alkyl, cycloalkyl, heterocyclic, aryl or arylalkenyl; and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof and pro-drugs therefor, have the ability to inhibit the activity of HIV protease and may thus be used for the treatment and prophylaxis of AIDS.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中：R1是氢，烷基，芳烷基，-CORa，-CORb，-CSRa，-CSRb，-SO2Rb，-CONHRb，-CSNHRb，-CONRbRb或-CSNRbRb; R2是氢或烷基; R3是氢，亚烷基，取代的烷基或Rb; R4是任选取代的烷基，环烷基或芳基; R5是RbO-，RbRbN-，RbHN-，芳烷氧基羰氧基或芳烷氧基羰基氨基，或R5是 - （CH2）pD-（CH2）r-，其中D是单键，羰基，氧，硫，-NH-， - = CH 2） - 或-NHCO-; 和+ E，uns p + EE和+ E，uns r + EE各自为0或1至5的整数; A是 - （CH 2）m -B-（CH 2）n - ，其中B是单键，羰基，氧，硫，-NH-， - （CH 2 = CH 2） - 或-NHCO-; 和+ E，uns m + EE和+ E，uns n + EE各自为0或1至5的整数; R a是烷氧基，芳烷氧基，芳氧基或烷氧基羰基; Rb是任选取代的烷基，环烷基，杂环，芳基或芳基烯基; 及其药学上可接受的盐和酯及其前药具有抑制HIV蛋白酶活性的能力，因此可用于治疗和预防艾滋病。