公开(公告)号：US08946266B2

公开(公告)日：2015-02-03

申请号：US13382659

申请日：2010-07-13

申请人： Tongfei Wu ,  Henricus Jacobus Maria Gijsen ,  Frederik Jan Rita Rombouts ,  François Paul Bischoff ,  Didier Jean-Claude Berthelot ,  Daniel Oehlrich ,  Michel Anna Jozef De Cleyn ,  Serge Maria Aloysius Pieters ,  Garrett Berlond Minne ,  Adriana Ingrid Velter′ ,  Sven Franciscus Anna Van Brandt ,  Michel Surkyn

发明人： Tongfei Wu ,  Henricus Jacobus Maria Gijsen ,  Frederik Jan Rita Rombouts ,  François Paul Bischoff ,  Didier Jean-Claude Berthelot ,  Daniel Oehlrich ,  Michel Anna Jozef De Cleyn ,  Serge Maria Aloysius Pieters ,  Garrett Berlond Minne ,  Adriana Ingrid Velter′ ,  Sven Franciscus Anna Van Brandt ,  Michel Surkyn

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  C07D233/60 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D233/60 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention is concerned with novel substituted triazole and imidazole derivatives of Formula (I) wherein R1, R2, A1, A2, A3, A4, X, and Het1 have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型取代三唑和咪唑衍生物，其中R1，R2，A1，A2，A3，A4，X和Het1具有权利要求中限定的含义。 根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。 本发明还涉及制备这种新化合物的方法，包含所述化合物作为活性成分的药物组合物以及所述化合物作为药物的用途。

公开(公告)号：US20120135981A1

公开(公告)日：2012-05-31

申请号：US13382659

申请日：2010-07-13

申请人： Tongfei Wu ,  Henricus Jacobus Maria Gijsen ,  Frederik Jan Rita Rombouts ,  François Paul Bischoff ,  Didier Jean-Claude Berthelot ,  Daniel Oehlrich ,  Michel Anna Jozef De Cleyn ,  Serge Maria Aloysius Pieters ,  Garrett Berlond Minne ,  Adriana Ingrid Velter' ,  Sven Franciscus Anna Van Brandt ,  Michel Surkyn

发明人： Tongfei Wu ,  Henricus Jacobus Maria Gijsen ,  Frederik Jan Rita Rombouts ,  François Paul Bischoff ,  Didier Jean-Claude Berthelot ,  Daniel Oehlrich ,  Michel Anna Jozef De Cleyn ,  Serge Maria Aloysius Pieters ,  Garrett Berlond Minne ,  Adriana Ingrid Velter' ,  Sven Franciscus Anna Van Brandt ,  Michel Surkyn

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D403/10 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4196 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/437 ,  A61K31/55 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5383 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D233/60 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention is concerned with novel substituted triazole and imidazole derivatives of Formula (I) wherein R1, R2, A1, A2, A3, A4, X, and Het1 have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型取代三唑和咪唑衍生物，其中R1，R2，A1，A2，A3，A4，X和Het1具有权利要求中限定的含义。 根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。 本发明还涉及制备这种新化合物的方法，包含所述化合物作为活性成分的药物组合物以及所述化合物作为药物的用途。

公开(公告)号：US08946426B2

公开(公告)日：2015-02-03

申请号：US13144554

申请日：2010-02-02

申请人： Henricus Jacobus Maria Gijsen ,  Adriana Ingrid Velter ,  Gregor James MacDonald ,  François Paul Bischoff ,  Tongfei Wu ,  Sven Franciscus Anna Van Brandt ,  Michel Surkyn ,  Mirko Zaja ,  Serge Maria Aloysius Pieters ,  Didier Jean-Claude Berthelot ,  Michel Anna Jozef De Cleyn ,  Daniel Oehlrich

发明人： Henricus Jacobus Maria Gijsen ,  Adriana Ingrid Velter ,  Gregor James MacDonald ,  François Paul Bischoff ,  Tongfei Wu ,  Sven Franciscus Anna Van Brandt ,  Michel Surkyn ,  Mirko Zaja ,  Serge Maria Aloysius Pieters ,  Didier Jean-Claude Berthelot ,  Michel Anna Jozef De Cleyn ,  Daniel Oehlrich

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is concerned with substituted bicyclic heterocyclic compounds of Formula (I) wherein Het1, Het2, A1, A2, A3 and A4 have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及其中Het1，Het2，A1，A2，A3和A4具有权利要求中限定的含义的式（I）的取代双环杂环化合物。 根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。 本发明还涉及制备这种新化合物的方法，包含所述化合物作为活性成分的药物组合物以及所述化合物作为药物的用途。

公开(公告)号：US20140148450A1

公开(公告)日：2014-05-29

申请号：US14233078

申请日：2012-07-12

申请人： Garrett Berlond Minne ,  François Paul Bischoff ,  Henricus Jacobus Maria Gijsen ,  Adriana Ingrid Velter ,  Serge Maria Aloysius Pieters ,  Didier Jean-Claude Berthelot

发明人： Garrett Berlond Minne ,  François Paul Bischoff ,  Henricus Jacobus Maria Gijsen ,  Adriana Ingrid Velter ,  Serge Maria Aloysius Pieters ,  Didier Jean-Claude Berthelot

IPC分类号： C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is concerned with novel substituted indole derivatives of Formula (I) wherein R1, R2, R3, A1, A2, A3, Y and X have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型取代吲哚衍生物，其中R1，R2，R3，A1，A2，A3，Y和X具有权利要求中限定的含义。 根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。 本发明还涉及制备这种新化合物的方法，包含所述化合物作为活性成分的药物组合物以及所述化合物作为药物的用途。

公开(公告)号：US09115143B2

公开(公告)日：2015-08-25

申请号：US14233078

申请日：2012-07-12

申请人： Garrett Berlond Minne ,  François Paul Bischoff ,  Henricus Jacobus Maria Gijsen ,  Adriana Ingrid Velter ,  Serge Maria Aloysius Pieters ,  Didier Jean-Claude Berthelot

发明人： Garrett Berlond Minne ,  François Paul Bischoff ,  Henricus Jacobus Maria Gijsen ,  Adriana Ingrid Velter ,  Serge Maria Aloysius Pieters ,  Didier Jean-Claude Berthelot

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is concerned with novel substituted indole derivatives of Formula (I) wherein R1, R2, R3, A1, A2, A3, Y and X have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型取代吲哚衍生物，其中R1，R2，R3，A1，A2，A3，Y和X具有权利要求中限定的含义。 根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。 本发明还涉及制备这种新化合物的方法，包含所述化合物作为活性成分的药物组合物以及所述化合物作为药物的用途。

公开(公告)号：US08835482B2

公开(公告)日：2014-09-16

申请号：US13263860

申请日：2010-05-05

申请人： François Paul Bischoff ,  Henricus Jacobus Maria Gijsen ,  Serge Maria Aloysius Pieters ,  Garrett Berlond Minne

发明人： François Paul Bischoff ,  Henricus Jacobus Maria Gijsen ,  Serge Maria Aloysius Pieters ,  Garrett Berlond Minne

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  A61P25/28 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is concerned with novel substituted indazole and aza-indazole derivatives of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, Y, A1, A2, A3, A4, X1, X2, X3 and Het1 have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的取代的吲唑和氮杂 - 吲唑衍生物，其中R1，R2，R3，R4，Y，A1，A2，A3，A4，X1，X2，X3和Het1具有如 索赔。 根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。 本发明还涉及制备这种新化合物的方法，包含所述化合物作为活性成分的药物组合物以及所述化合物作为药物的用途。

公开(公告)号：US08263592B2

公开(公告)日：2012-09-11

申请号：US12742807

申请日：2008-11-13

申请人： Jean-Paul René Marie André Bosmans ,  Didier Jean-Claude Berthelot ,  Serge Maria Aloysius Pieters ,  Bie Maria Pieter Verbist ,  Michel Anna Jozef De Cleyn

发明人： Jean-Paul René Marie André Bosmans ,  Didier Jean-Claude Berthelot ,  Serge Maria Aloysius Pieters ,  Bie Maria Pieter Verbist ,  Michel Anna Jozef De Cleyn

IPC分类号： C07D498/10 ,  A61K31/537

CPC分类号： C07D498/10 ,  C07D491/10

摘要： The present invention is related to novel compounds of formula (I) having equilibrative nucleoside transporter ENT1 inhibiting properties, pharmaceutical compositions comprising these compounds, chemical processes for preparing these compounds and their use in the treatment of diseases linked to the inhibition of ENT1 receptors in animals, in particular humans.

摘要翻译： 本发明涉及具有平衡核苷转运蛋白ENT1抑制性质的新型式（I）化合物，包含这些化合物的药物组合物，用于制备这些化合物的化学方法及其用于治疗与动物中ENT1受体的抑制有关的疾病 ，特别是人类。

公开(公告)号：US20100280025A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：US12742807

申请日：2008-11-13

申请人： Jean-Paul R.M.A. Bosmans ,  Didier Jean-Claude Berthelot ,  Serge Maria Aloysius Pieters ,  Bie Maria Pieter Verbist ,  Michel Anna Jozef De Cleyn

发明人： Jean-Paul R.M.A. Bosmans ,  Didier Jean-Claude Berthelot ,  Serge Maria Aloysius Pieters ,  Bie Maria Pieter Verbist ,  Michel Anna Jozef De Cleyn

IPC分类号： A61K31/537 ,  C07D498/10 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D498/10 ,  C07D491/10

摘要： The present invention is related to novel compounds of formula (I) having equilibrative nucleoside transporter ENT1 inhibiting properties, pharmaceutical compositions comprising these compounds, chemical processes for preparing these compounds and their use in the treatment of diseases linked to the inhibition of ENT1 receptors in animals, in particular humans.

摘要翻译： 本发明涉及具有平衡核苷转运蛋白ENT1抑制性质的新型式（I）化合物，包含这些化合物的药物组合物，用于制备这些化合物的化学方法及其用于治疗与动物中ENT1受体的抑制有关的疾病 ，特别是人类。

公开(公告)号：US20120095036A1

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：US13263860

申请日：2010-05-05

申请人： François Paul Bischoff ,  Henricus Jacobus Maria Gijsen ,  Serge Maria Aloysius Pieters ,  Garett Berlond Minne

发明人： François Paul Bischoff ,  Henricus Jacobus Maria Gijsen ,  Serge Maria Aloysius Pieters ,  Garett Berlond Minne

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P25/28 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4196

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is concerned with novel substituted indazole and aza-indazole derivatives of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, Y, A1, A2, A3, A4, X1, X2, X3 and Het1 have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的取代的吲唑和氮杂 - 吲唑衍生物，其中R1，R2，R3，R4，Y，A1，A2，A3，A4，X1，X2，X3和Het1具有如 索赔。 根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。 本发明还涉及制备这种新化合物的方法，包含所述化合物作为活性成分的药物组合物以及所述化合物作为药物的用途。

公开(公告)号：US08436006B2

公开(公告)日：2013-05-07

申请号：US11197615

申请日：2005-08-04

申请人： Francois Paul Bischoff ,  Mirielle Braeken ,  Serge Maria Aloysius Pieters ,  Mark Hubert Mercken ,  Hans Louis Jos De Winter ,  Didier Jean-Claude Berthelot

发明人： Francois Paul Bischoff ,  Mirielle Braeken ,  Serge Maria Aloysius Pieters ,  Mark Hubert Mercken ,  Hans Louis Jos De Winter ,  Didier Jean-Claude Berthelot

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/94 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D239/84 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07H15/26

摘要： The present invention is directed to novel 2-amino-3,4-dihydro-quinazoline derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of Alzheimer's disease (AD) and related disorders. The compounds of the invention are inhibitors of β-secretase, also known as β-site cleaving enzyme and BACE.

摘要翻译： 本发明涉及新的2-氨基-3,4-二氢 - 喹唑啉衍生物，含有它们的药物组合物及其在治疗阿尔茨海默病（AD）和相关病症中的用途。 本发明的化合物是β-分泌酶的抑制剂，也称为β-位点切割酶和BACE。