公开(公告)号：US20110224259A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US13040159

申请日：2011-03-03

申请人： Ulrich HEISER ,  Daniel RAMSBECK ,  Torsten HOFFMANN ,  Livia BOEHME ,  Hans-Ulrich DEMUTH

发明人： Ulrich HEISER ,  Daniel RAMSBECK ,  Torsten HOFFMANN ,  Livia BOEHME ,  Hans-Ulrich DEMUTH

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D403/10 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4184 ,  C07D417/10 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  C07D413/10 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P7/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/4184 ,  C07D235/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04

摘要： The invention relates to novel heterocyclic derivatives as inhibitors of glutaminyl cyclase (QC, EC 2.3.2.5). QC catalyzes the intramolecular cyclization of N-terminal glutamine residues into pyroglutamic acid (5-oxo-prolyl, pGlu*) under liberation of ammonia and the intramolecular cyclization of N-terminal glutamate residues into pyroglutamic acid under liberation of water.

摘要翻译： 本发明涉及作为谷氨酰胺酰环化酶抑制剂的新型杂环衍生物（QC，EC 2.3.2.5）。 QC在氨释放下催化N-末端谷氨酰胺残基在焦谷氨酸（5-氧代 - 脯氨酰基，pGlu *）中的分子内环化，并且在释放水下将N-末端谷氨酸残基分子内环化成焦谷氨酸。