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    Inhibitors of glutaminyl cyclase
    7.
    发明授权
    Inhibitors of glutaminyl cyclase 有权
    谷氨酰胺环化酶抑制剂

    公开(公告)号：US08420684B2

    公开(公告)日：2013-04-16

    申请号：US11937146

    申请日：2007-11-08

    申请人： Michael Thormann ,  Michael Altmstetter ,  Andreas Treml ,  Ulrich Heiser ,  Mirko Buchholz ,  Andre J. Niestroj

    发明人： Michael Thormann ,  Michael Altmstetter ,  Andreas Treml ,  Ulrich Heiser ,  Mirko Buchholz ,  Andre J. Niestroj

    IPC分类号： A61K31/4166 ,  A61K31/4178 ,  C07D233/70 ,  C07D233/88

    CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

    摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), combinations and uses thereof for disease therapy, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or polymorph thereof, including all tautomers and stereoisomers thereof wherein R1 represents heteroaryl; -carbocyclyl-heteroaryl; -alkenylheteroaryl or -alkylheteroaryl; R2 represents alkyl which may optionally be substituted by hydroxy; carbocyclyl, which may optionally be substituted by one or more groups selected from alkyl and hydroxy; aryl; -aryl-heteroaryl; -heteroaryl-aryl; -aryl-heterocyclyl; H; heteroaryl; or heterocyclyl, which may optionally be substituted by one or more groups selected from alkyl oxo and hydroxy; R3 represents alkyl which may optionally be substituted by one of more groups selected from alkoxy, amine, hydroxy and —C(O)Oalkyl; carbocyclyl, which may optionally be substituted by one or more groups selected from alkyl haloalkyl, alkoxy, amine, hydroxy and —C(O)Oalkyl; -alkyl-aryl; -alkyl(aryl)2; -alkyl-heteroaryl; -alkyl(heteroaryl)2; -alkyl(heteroaryl)(aryl); -aryl-O-aryl; aryl; heterocyclyl, -alkyl-C(O)-heterocyclyl, -alkyl-heterocyclyl, -alkyl-C(O)—NR5-heterocyclyl or -alkyl(heterocyclyl)2 in any of which groups heterocyclyl may be optionally substituted by one or more groups selected from alkyl hydroxy and oxo; -heteroaryl; or -hydroxyalkylaryl; R4 represents H or C1-3 alkyl; R5 represents H or C1-3 alkyl; and X represents O or S.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其用于疾病治疗的组合和用途，或其药学上可接受的盐，溶剂化物或多晶型物，包括其所有互变异构体和立体异构体，其中R 1表示杂芳基; 羧基 - 杂芳基; - 烯基杂芳基或 - 烷基杂芳基; R 2表示可任意被羟基取代的烷基; 碳环基，其可任选被一个或多个选自烷基和羟基的基团取代; 芳基; 芳基 - 杂芳基; - 杂芳基 - 芳基; 芳基 - 杂环基 H; 杂芳基; 或杂环基，其可任选被一个或多个选自烷基氧基和羟基的基团取代; R3表示可以任选被选自烷氧基，胺，羟基和-C（O）O烷基的更多个基团之一取代的烷基; 碳环基，其可任选被一个或多个选自烷基卤代烷基，烷氧基，胺，羟基和-C（O）O烷基的基团取代; - 烷基 - 芳基; - 烷基（芳基）2; - 烷基 - 杂芳基 - 烷基（杂芳基）2; - 烷基（杂芳基）（芳基）; 芳基-O-芳基; 芳基; 杂环基， - 烷基-C（O） - 杂环基， - 烷基 - 杂环基， - 烷基-C（O）-NR5 - 杂环基或 - 烷基（杂环基）2，其中任意一个组杂环基可以任选被一个或多个基团取代 选自烷基羟基和氧代; 杂芳基 或 - 羟基烷基芳基; R 4表示H或C 1-3烷基; R5表示H或C1-3烷基; X表示O或S.

    Inhibitors
    8.
    发明授权
    Inhibitors 有权
    抑制剂

    公开(公告)号：US08269019B2

    公开(公告)日：2012-09-18

    申请号：US13044678

    申请日：2011-03-10

    申请人： Ulrich Heiser ,  Ulf-Torsten Gaertner ,  Hans-Ulrich Demuth

    发明人： Ulrich Heiser ,  Ulf-Torsten Gaertner ,  Hans-Ulrich Demuth

    IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/06 ,  C07D401/14

    CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

    摘要： Novel heterocyclic derivatives as inhibitors of glutaminyl cyclase (QC, EC 2.3.2.5). QC catalyzes the intramolecular cyclization of N-terminal glutamine residues into pyroglutamic acid (5-oxo-prolyl, pGlu*) under liberation of ammonia and the intramolecular cyclization of N-terminal glutamate residues into pyroglutamic acid under liberation of water.

    摘要翻译： 新型杂环衍生物作为谷氨酰胺酰环化酶的抑制剂（QC，EC 2.3.2.5）。 QC在氨释放下催化N-末端谷氨酰胺残基在焦谷氨酸（5-氧代 - 脯氨酰基，pGlu *）中的分子内环化，并且在释放水下将N-末端谷氨酸残基分子内环化成焦谷氨酸。

    Inhibitors of glutaminyl cyclases
    9.
    发明授权
    Inhibitors of glutaminyl cyclases 有权
    谷氨酰胺环化酶抑制剂

    公开(公告)号：US08202897B2

    公开(公告)日：2012-06-19

    申请号：US12105808

    申请日：2008-04-18

    申请人： Mirko Buchholz ,  Ulrich Heiser ,  Antje Harmann

    发明人： Mirko Buchholz ,  Ulrich Heiser ,  Antje Harmann

    IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/61

    CPC分类号： C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D405/12

    摘要： Compounds of formula (I), combinations and uses thereof for disease therapy, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or polymorph thereof, including all tautomers and stereoisomers thereof wherein: A represents and R1, B and Y are as described throughout the description and the claims.

    摘要翻译： 式（I）化合物，其用于疾病治疗的组合和用途，或其药学上可接受的盐，溶剂化物或多晶型物，包括所有互变异构体和立体异构体，其中：A表示并且R1，B和Y如整个说明书所述， 声称。