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    Inhibitors
    2.
    发明授权
    Inhibitors 有权
    抑制剂

    公开(公告)号：US07803810B2

    公开(公告)日：2010-09-28

    申请号：US12045163

    申请日：2008-03-10

    申请人： Daniel Ramsbeck ,  Ulrich Heiser ,  Mirko Buchholz ,  Andre J. Niestroj

    发明人： Daniel Ramsbeck ,  Ulrich Heiser ,  Mirko Buchholz ,  Andre J. Niestroj

    IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P25/00

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： Compounds of formula (I), combinations and uses thereof for disease therapy, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, including all tautomers, stereoisomers and polymorphs thereof wherein: R1 represents C2-8alkyl; C2-8alkenyl; —(C1-6alkyl)-aryl; —(C1-6alkyl)-heteroaryl; —(C1-6alkyl)-carbocyclyl; —(C1-6alkyl)-heterocyclyl; -aryl; -heteroaryl; -carbocyclyl or -heterocyclyl; wherein said aryl or heteroaryl groups may be optionally substituted by one or more substituents selected from, C1-4alkyl, C1-4-fluoroalkyl, C1-4alkoxy, C1-4-fluoroalkoxy, hydroxy, —SO2(C1-4alkyl), —SO2N(C1-4alkyl)(C1-4alkyl), —SOC1-4alkyl, —SOC3-6cycloalkyl —C(O)O(C1-4alkyl), benzyloxy and phenyl; and wherein said carbocyclyl and heterocyclyl groups may be optionally substituted by one or more substituents selected from —C1-4 alkyl, —C1-4 alkoxy, hydroxyl, halogen and oxo; R2 represents H; C1-4alkyl or halogen; R3 represents H; C1-4alkyl or halogen; and R4 represents H; C1-4alkyl or halogen.

    摘要翻译： 式（I）的化合物，其用于疾病治疗的组合和用途，或其药学上可接受的盐或溶剂合物，包括所有互变异构体，立体异构体和多晶型物，其中：R1代表C2-8烷基; C2-8烯基; - （C 1-6烷基） - 芳基; - （C 1-6烷基） - 杂芳基; - （C 1-6烷基） - 碳环基; - （C 1-6烷基） - 杂环基; 芳基 杂芳基 碳环基或杂环基; 其中所述芳基或杂芳基可以任选地被一个或多个选自C 1-4烷基，C 1-4 - 氟烷基，C 1-4烷氧基，C 1-4 - 氟烷氧基，羟基，-SO 2（C 1-4烷基），-SO 2 N （C 1-4烷基）（C 1-4烷基），-SOC 1-4烷基，-SOC 3 - 6环烷基-C（O）O（C 1-4烷基），苄氧基和苯基; 并且其中所述碳环基和杂环基可任选被一个或多个选自-C 1-4烷基，-C 1-4烷氧基，羟基，卤素和氧代的取代基取代; R2表示H; C 1-4烷基或卤素; R3表示H; C 1-4烷基或卤素; 且R 4表示H; C 1-4烷基或卤素。

    NOVEL INHIBITORS
    5.
    发明申请
    NOVEL INHIBITORS 有权
    新型抑制剂

    公开(公告)号：US20080234313A1

    公开(公告)日：2008-09-25

    申请号：US12045163

    申请日：2008-03-10

    申请人： Daniel Ramsbeck ,  Ulrich Heiser ,  Mirko Buchholz ,  Andre J. Niestroj

    发明人： Daniel Ramsbeck ,  Ulrich Heiser ,  Mirko Buchholz ,  Andre J. Niestroj

    IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61P25/00

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： Compounds of formula (I), combinations and uses thereof for disease therapy, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, including all tautomers, stereoisomers and polymorphs thereof wherein: R1 represents C2-8alkyl; C2-8alkenyl; —(C1-6alkyl)-aryl; —(C1-6alkyl)-heteroaryl; —(C1-6alkyl)-carbocyclyl; —(C1-6alkyl)-heterocyclyl; -aryl; -heteroaryl; -carbocyclyl or -heterocyclyl; wherein said aryl or heteroaryl groups may be optionally substituted by one or more substituents selected from, C1-4alkyl, C1-4-fluoroalkyl, C1-4alkoxy, C1-4-fluoroalkoxy, hydroxy, —SO2(C1-4alkyl), —SO2N(C1-4alkyl)(C1-4alkyl), —SOC1-4alkyl, —SOC3-6cycloalkyl —C(O)O(C1-4alkyl), benzyloxy and phenyl; and wherein said carbocyclyl and heterocyclyl groups may be optionally substituted by one or more substituents selected from —C1-4 alkyl, —C1-4 alkoxy, hydroxyl, halogen and oxo; R2 represents H; C1-4alkyl or halogen; R3 represents H; C1-4alkyl or halogen; and R4 represents H; C1-4alkyl or halogen.

    摘要翻译： 式（I）的化合物，其用于疾病治疗的组合和用途，或其药学上可接受的盐或溶剂合物，包括所有互变异构体，立体异构体和多晶型物，其中：R 1表示C 2- 8烷基; C 2〜C 8链烯基; - （C 1-6烷基） - 芳基; - （C 1-6烷基） - 杂芳基; - （C 1-6烷基） - 碳环基; - （C 1-6烷基） - 杂环基; 芳基 杂芳基 碳环基或杂环基; 其中所述芳基或杂芳基可以任选被一个或多个选自C 1-4 - 烷基，C 1-4 - 氟代烷基，C 1 - -4个烷氧基，C 1-4 1-4氟烷氧基，羟基，-SO 2（C 1-4烷基）， - SO 2 N（C 1-4烷基）（C 1-4烷基），-SOC 1-4， 烷基，-SOC 3 -C 3-6环烷基-C（O）O（C 1-4烷基），苄氧基和苯基; 并且其中所述碳环基和杂环基可以任选被一个或多个选自-C 1-4烷基，-C 1-4烷氧基，羟基，卤素和 氧代 R 2表示H; C 1-4烷基或卤素; R 3表示H; C 1-4烷基或卤素; R 4表示H; C 1-4烷基或卤素。

    Inhibitors of glutaminyl cyclase
    10.
    发明授权
    Inhibitors of glutaminyl cyclase 有权
    谷氨酰胺环化酶抑制剂

    公开(公告)号：US09126987B2

    公开(公告)日：2015-09-08

    申请号：US11946101

    申请日：2007-11-28

    申请人： Ulrich Heiser ,  Daniel Ramsbeck ,  Mirko Buchholz ,  Andre J. Niestroj

    发明人： Ulrich Heiser ,  Daniel Ramsbeck ,  Mirko Buchholz ,  Andre J. Niestroj

    IPC分类号： C07D413/04

    CPC分类号： C07D413/04

    摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), combinations and uses thereof for disease therapy, wherein R1 represents heteroaryl, -carbocyclyl-heteroaryl, -alkenylheteroaryl or -alkylheteroaryl; R2 represents alkyl; carbocyclyl which may optionally be substituted by alkyl; alkenyl; alkynyl, provided a triple bond is not adjacent to X; -alkyl-aryl; -alkyl-heteroaryl; -alkyl-heterocyclyl in which heterocyclyl may optionally be substituted by alkyl; -alkyl-carbocyclyl in which carbocyclyl may optionally be substituted by alkyl; aryl; heteroaryl; or H; X represents S or NR3; R3 represents H or C1-4 alkyl.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其用于疾病治疗的组合和用途，其中R 1表示杂芳基， - 碳环基 - 杂芳基， - 烯基杂芳基或 - 烷基杂芳基; R2代表烷基; 可任意被烷基取代的碳环基; 烯基; 炔基，条件是三键不与X相邻; - 烷基 - 芳基; - 烷基 - 杂芳基; - 烷基 - 杂环基，其中杂环基可以任选被烷基取代; - 烷基 - 碳环基，其中碳环基可以任选地被烷基取代; 芳基; 杂芳基; 或H; X表示S或NR 3; R 3表示H或C 1-4烷基。