公开(公告)号：US4738965A

公开(公告)日：1988-04-19

申请号：US10393

申请日：1987-02-03

申请人： Valeria V. Kastron ,  Rasma O. Vitolin ,  Elena L. Khanina ,  Gunar Y. Dubur ,  Agris A. Kimenis ,  Natalya V. Kondratenko ,  Vladimir I. Popov ,  Lev M. Yagupolsky ,  Alexandr A. Kolomeitsev

发明人： Valeria V. Kastron ,  Rasma O. Vitolin ,  Elena L. Khanina ,  Gunar Y. Dubur ,  Agris A. Kimenis ,  Natalya V. Kondratenko ,  Vladimir I. Popov ,  Lev M. Yagupolsky ,  Alexandr A. Kolomeitsev

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07D239/22 ,  C07D239/36

CPC分类号： C07D239/22

摘要： The present invention relates to organic chemistry.The novel compound 2-oxo-4-(2'-difluoromethylthiophenyl)-5-methoxycarbonyl-6-methyl-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine has the formula: ##STR1## Said compound displays coronary-dilating activity and can be utilized in medicine.

摘要翻译： 本发明涉及有机化学。 新化合物2-氧代-4-（2'-二氟甲硫基苯基）-5-甲氧基羰基-6-甲基-1,2,3,4-四氢嘧啶具有下式：所述化合物显示冠状动脉扩张活性，可以 用于医学。

公开(公告)号：US4435574A

公开(公告)日：1984-03-06

申请号：US398910

申请日：1982-07-16

申请人： Valeria V. Kastron ,  Rasma O. Vitolin ,  Gunar Y. Dubur ,  Marita Y. Selga ,  Guntis V. Zarinsh ,  Natalya V. Kondratenko ,  Vladimir I. Popov ,  Alexandr A. Kolomeitsev ,  Lev M. Yagupolsky

发明人： Valeria V. Kastron ,  Rasma O. Vitolin ,  Gunar Y. Dubur ,  Marita Y. Selga ,  Guntis V. Zarinsh ,  Natalya V. Kondratenko ,  Vladimir I. Popov ,  Alexandr A. Kolomeitsev ,  Lev M. Yagupolsky

IPC分类号： A61K31/455 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07D211/90 ,  C07D213/55

CPC分类号： C07D211/90

摘要： The present invention relates to derivatives of 1,4-dihydropyridine and, more specifically, to 2,6-dimethyl-3,5-dicarbomethoxy-4-(o-difluoromethylthiophenyl)-1,4-dihydropyridine having the formula ##STR1## The proposed compound features pronounced hypotensive activity of prolonged duration and is capable of producing a coronarodilating effect while having low toxicity and being useful for treating diseases of the cardiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及1,4-二氢吡啶的衍生物，更具体地说，涉及具有式“IMAGE”的2,6-二甲基-3,5-二甲氧基-4-（邻 - 二氟甲硫基苯基）-1,4-二氢吡啶并[ 所提出的化合物具有延长持续时间的明显的降血压活性，并且能够产生抗晕菌作用，同时具有低毒性并且可用于治疗心血管系统的疾病。

公开(公告)号：US4219653A

公开(公告)日：1980-08-26

申请号：US1148

申请日：1979-01-05

申请人： Valeria V. Kastron ,  Rasma O. Vitolin ,  Jury A. Fialkov ,  Svetlana V. Shelyazhenko ,  Gunar Y. Dubur ,  Agris A. Kimenis ,  Lev M. Yagupolsky

发明人： Valeria V. Kastron ,  Rasma O. Vitolin ,  Jury A. Fialkov ,  Svetlana V. Shelyazhenko ,  Gunar Y. Dubur ,  Agris A. Kimenis ,  Lev M. Yagupolsky

IPC分类号： A61K31/4422 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/455 ,  A61P9/12 ,  C07D211/90

CPC分类号： C07D211/90

摘要： The present invention relates to derivatives of 1,4-dihydropyridine and, more specifically, to 2,6-dimethyl-3,5-dimethoxycarbonyl-4-(o-difluoromethoxyphenyl)-1,4-dihydropyridine of the formula: ##STR1## This compound features a clearly pronounced hypotensive activity while being low-toxic, wherefore it can be used in medicine for treating hypertensive disease.

摘要翻译： 本发明涉及1,4-二氢吡啶的衍生物，更具体地说，涉及下式的2,6-二甲基-3,5-二甲氧基羰基-4-（邻 - 二氟甲氧基苯基）-1,4-二阴离子：该化合物具有明显的低血压活性，同时具有低毒性，因此可用于治疗高血压疾病的药物。

公开(公告)号：US4841054A

公开(公告)日：1989-06-20

申请号：US239953

申请日：1988-05-26

申请人： Edmund Y. Lukevits ,  Valeria V. Kastron ,  Rasma O. Vitolin ,  Nikolai P. Erchak ,  Indulis P. Skrastinsh ,  Gunar Y. Dubur ,  Agris A. Kimenis

发明人： Edmund Y. Lukevits ,  Valeria V. Kastron ,  Rasma O. Vitolin ,  Nikolai P. Erchak ,  Indulis P. Skrastinsh ,  Gunar Y. Dubur ,  Agris A. Kimenis

IPC分类号： A61K31/695 ,  A61P9/12 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10

CPC分类号： C07F7/0814

摘要： 2,6-dimethyl-3,5-dimethoxycarbonyl-4-(5'-trimethylsilyl-2'-furyl)-1,4-dihydropyridine which has the formula ##STR1## This compound exhibits a hypotensive activity.

摘要翻译： PCT No.PCT / SU86 / 00104 Sec。 371日期：1988年5月26日 102（e）日期1988年5月26日PCT提交1986年10月21日PCT公布。 出版物WO88 / 03143 日期：1988年5月5日具有下式的化合物2,6-二甲基-3,5-二甲氧基羰基-4-（5'-三甲基甲硅烷基-2'-呋喃基）-1,4-二氢吡啶该化合物呈低血压活性。

公开(公告)号：US4326064A

公开(公告)日：1982-04-20

申请号：US201599

申请日：1980-10-28

申请人： Brigita A. Vigante ,  Yan-Voldemar Y. Ozol ,  Rasma O. Vitolin ,  Gunta O. Silenietse ,  Agris A. Kimenis ,  Gunar Y. Dubur

发明人： Brigita A. Vigante ,  Yan-Voldemar Y. Ozol ,  Rasma O. Vitolin ,  Gunta O. Silenietse ,  Agris A. Kimenis ,  Gunar Y. Dubur

IPC分类号： C07D211/90 ,  C07D221/16 ,  C07D213/55

CPC分类号： C07D221/16 ,  C07D211/90 ,  Y10S514/929

摘要： The present invention relates to compounds which are derivatives of 1,4-dihydropyridine-3-carbothiol acids of the formula: ##STR1## wherein R is hydrogen, an alkyl, aryl, heteryl;R' is a lower alkyl, aralkyl;R" is an alkoxy, alkylthio, aralkylthio;R"' is methyl;R"'+R" is phenylene (ortho-).The compounds of the present invention reveal a coronarodilating activity, and are useful in medicine.

摘要翻译： 本发明涉及作为下式的1,4-二氢吡啶-3-碳硫醇酸的衍生物的化合物：其中R是氢，烷基，芳基，杂芳基; R'是低级烷基，芳烷基; R“是烷氧基，烷硫基，芳烷硫基; R“”是甲基; R“'+ R”是亚苯基（邻 - ）。 本发明的化合物显示出晕斑活性，并且在医学上有用。

公开(公告)号：US4252956A

公开(公告)日：1981-02-24

申请号：US21486

申请日：1979-03-19

申请人： Brigita A. Vigante ,  Yan-Voldemar Y. Ozol ,  Rasma O. Vitolin ,  Gunta O. Silenietse ,  Agris A. Kimenis ,  Gunar Y. Dubur

发明人： Brigita A. Vigante ,  Yan-Voldemar Y. Ozol ,  Rasma O. Vitolin ,  Gunta O. Silenietse ,  Agris A. Kimenis ,  Gunar Y. Dubur

IPC分类号： C07D211/90 ,  C07D221/16 ,  C07D213/55 ,  C07D221/06

CPC分类号： C07D221/16 ,  C07D211/90 ,  Y10S514/929

摘要： The present invention relates to compounds which are derivatives of 1,4-dihydropyridine-3-carbothiol acids of the formula: ##STR1## wherein R is hydrogen, an alkyl, aryl, heteryl;R' is a lower alkyl, aralkyl;R" is an alkoxy, alkylthio, aralkylthio;R"' is methyl;R'"+R" is phenylene (ortho-).The compounds of the present invention reveal a coronarodilating activity, and are useful in medicine.

摘要翻译： 本发明涉及作为下式的1,4-二氢吡啶-3-碳硫醇酸的衍生物的化合物：其中R是氢，烷基，芳基，杂芳基; R'是低级烷基，芳烷基; R“是烷氧基，烷硫基，芳烷硫基; R“”是甲基; R“'+ R”是亚苯基（邻 - ）。 本发明的化合物显示出晕斑活性，并且在医学上有用。

公开(公告)号：US4485239A

公开(公告)日：1984-11-27

申请号：US536899

申请日：1983-09-28

申请人： Egils A. Biseniex ,  Gunar Y. Dubur ,  Yan R. Uldrikis ,  Maris M. Veveris ,  Agris A. Kimenis ,  Evgeny V. Ivanov

发明人： Egils A. Biseniex ,  Gunar Y. Dubur ,  Yan R. Uldrikis ,  Maris M. Veveris ,  Agris A. Kimenis ,  Evgeny V. Ivanov

IPC分类号： A61K31/4422 ,  A61K31/455 ,  A61P9/06 ,  C07D211/90 ,  C07D211/82

CPC分类号： C07D211/90 ,  Y10S514/821

摘要： 2-(2,6-dimethyl-3,5-diethoxycarbonyl-1,4-dihydropyridine-4-carboxamide) glutaric acid of formula I and its disodium salt of formula II ##STR1## Said acid is obtained from glutaminic acid and dimethyl 3,5-diethoxycarbonyl-1,4-dihydroisonicotic acid.For obtaining disodium salt, said acid is reacted with a caustic soda solution.These compounds possess antiarrhythmic activity.

摘要翻译： （I）的二（2,6-二甲基-3,5-二乙氧基羰基-1,4-二氢吡啶-4-甲酰胺）戊二酸及其式Ⅱ的二钠盐 酸从谷氨酸和3,5-二乙氧基羰基-1,4-二氢异烟酸二甲酯获得。 为了获得二钠盐，所述酸与苛性钠溶液反应。 这些化合物具有抗心律失常活性。

公开(公告)号：US4487932A

公开(公告)日：1984-12-11

申请号：US486408

申请日：1983-04-19

申请人： Egils A. Biseniex ,  Maris M. Veveris ,  Gunar Y. Dubur ,  Yanis J. Polis ,  Yan R. Uldrikis ,  Natalia V. Barmenkova ,  Agris A. Kimenis

发明人： Egils A. Biseniex ,  Maris M. Veveris ,  Gunar Y. Dubur ,  Yanis J. Polis ,  Yan R. Uldrikis ,  Natalia V. Barmenkova ,  Agris A. Kimenis

IPC分类号： C07D211/90

CPC分类号： C07D211/90

摘要： A compound 2,6-dimethyl-3,5-bis-(1-adamantylhydroxycarbonyl)-4-(2-difluoromethoxyphenyl)-1,4-dihydropyridine of the formula ##STR1## is proposed. Said compound possesses antianginal activity.

摘要翻译： 提出了式（IMAGE）的化合物2,6-二甲基-3,5-双 - （1-金刚烷基羟基羰基）-4-（2-二氟甲氧基苯基）-1,4-二氢吡啶。 所述化合物具有抗血管活性。

公开(公告)号：US4845109A

公开(公告)日：1989-07-04

申请号：US219843

申请日：1988-07-08

申请人： Natalya V. Makarova ,  Egils A. Biseniex ,  Yan R. Uldrikis ,  Gunar Y. Dubur ,  Maris M. Veveris ,  Agris A. Kimenis

发明人： Natalya V. Makarova ,  Egils A. Biseniex ,  Yan R. Uldrikis ,  Gunar Y. Dubur ,  Maris M. Veveris ,  Agris A. Kimenis

IPC分类号： C07D211/90

CPC分类号： C07D211/90

摘要： Novel compounds, that is, alkoxy- and phenoxy-alkyl esters of 2,6-dimethyl-4-(2-difluoromethoxyphenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxyli c acid have the following general formula useful for producing hypotensive and vasodilation effects. ##STR1##

摘要翻译： 新的化合物，即2,6-二甲基-4-（2-二氟甲氧基苯基）-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸二乙酯的烷氧基 - 和苯氧基 - 烷基酯具有以下通式，可用于生产 降血压和血管舒张作用。

公开(公告)号：US4293700A

公开(公告)日：1981-10-06

申请号：US137012

申请日：1980-04-03

申请人： Yan R. Uldrikis ,  Ieva E. Preisa ,  Gunar Y. Dubur ,  Aina A. Zidermane ,  Egils A. Biseniex ,  Gunar D. Tirzit

发明人： Yan R. Uldrikis ,  Ieva E. Preisa ,  Gunar Y. Dubur ,  Aina A. Zidermane ,  Egils A. Biseniex ,  Gunar D. Tirzit

IPC分类号： A61K31/4422 ,  A61K31/455 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07D211/00 ,  C07D211/90 ,  C07D213/80

CPC分类号： C07D211/90

摘要： 2,6-Dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid esters of the general formula: ##STR1## wherein R is a substituted alkyl or terpenyl. A method for preparing said esters comprises reacting esters of acetoacetic acid of the general formula: CH.sub.3 COCH.sub.2 COOR, wherein R is a substituted alkyl or terpenyl, with hexamethylenetetramine in the presence of ammonium acetate in ethanol at its boiling temperature; said esters of acetoacetic acid of the above general formula, hexamethylenetetramine and ammonium acetate can be used in stoichiometric proportions.

摘要翻译： 2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯，其通式如下：其中R是取代的烷基或萜烯基。 制备所述酯的方法包括使乙酸乙酯的通式为：CH 3 COCH 2 COOR（其中R是取代的烷基或萜烯基）与六亚甲基四胺在乙酸乙酯存在下在其沸点温度下反应; 所述上述通式的乙酰乙酸酯，六亚甲基四胺和乙酸铵可以按化学计量比使用。