公开(公告)号：US06673907B2

公开(公告)日：2004-01-06

申请号：US09956588

申请日：2001-09-19

申请人： Waldemar Priebe ,  Izabella Fokt ,  Teresa Przewloka ,  Marta Krawczyk ,  Piotr Skibicki ,  Grzegorz Grynkiewicz ,  Roman Perez-Soler

发明人： Waldemar Priebe ,  Izabella Fokt ,  Teresa Przewloka ,  Marta Krawczyk ,  Piotr Skibicki ,  Grzegorz Grynkiewicz ,  Roman Perez-Soler

IPC分类号： C07H100

CPC分类号： C07H15/252 ,  A61K31/704

摘要： The present invention discloses new and novel substituted anthracyclines with modified alkyl-aromatic ring substitutions on the C-3′ of the sugar moiety or modified or unmodified alkyl-aromatic ring substitutions at the C-4′ of the sugar moiety. It also discloses novel methods for the preparation of sugar substrates and methods for the preparation of anthracycline antibiotics. These anthracycline analogs show high cytotoxicity in vitro against several tumor cell lines.

摘要翻译： 本发明公开了在糖部分的C-3'上具有改性的烷基 - 芳环取代的新的和新的取代的蒽环类，或在糖部分的C-4'被修饰或未修饰的烷基 - 芳环取代。 它还公开了制备糖底物的新方法和制备蒽环类抗生素的方法。 这些蒽环霉素类似物在体外对几种肿瘤细胞系显示高细胞毒性。

公开(公告)号：US07109177B2

公开(公告)日：2006-09-19

申请号：US10752426

申请日：2004-01-06

申请人： Waldeman Priebe ,  Izabella Fokt ,  Teresa Przewloka ,  Marta Krawczyk ,  Piotr Skibicki ,  Grzegorz Grynkiewicz ,  Roman Perez-Soler

发明人： Waldeman Priebe ,  Izabella Fokt ,  Teresa Przewloka ,  Marta Krawczyk ,  Piotr Skibicki ,  Grzegorz Grynkiewicz ,  Roman Perez-Soler

IPC分类号： A61K31/70 ,  C07H15/24

CPC分类号： C07H15/252 ,  A61K31/704

摘要： The present invention discloses new and novel substituted anthracyclines with modified alkyl-aromatic ring substitutions on the C-3′ of the sugar moiety or modified or unmodified alkyl-aromatic ring substitutions at the C-4′ of the sugar moiety. It also discloses novel methods for the preparation of sugar substrates and methods for the preparation of anthracycline antibiotics. These anthracycline analogs show high cytotoxicity in vitro against several tumor cell lines.

公开(公告)号：US20050004048A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10752426

申请日：2004-01-06

申请人： Waldeman Priebe ,  Izabella Fokt ,  Teresa Przewloka ,  Marta Krawczyk ,  Piotr Skibicki ,  Grzegorz Grynkiewicz ,  Roman Perez-Soler

发明人： Waldeman Priebe ,  Izabella Fokt ,  Teresa Przewloka ,  Marta Krawczyk ,  Piotr Skibicki ,  Grzegorz Grynkiewicz ,  Roman Perez-Soler

IPC分类号： C07H15/252 ,  A61K31/704 ,  C07H15/24

CPC分类号： C07H15/252 ,  A61K31/704

摘要： The present invention discloses new and novel substituted anthracyclines with modified alkyl-aromatic ring substitutions on the C-3′ of the sugar moiety or modified or unmodified alkyl-aromatic ring substitutions at the C-4′ of the sugar moiety. It also discloses novel methods for the preparation of sugar substrates and methods for the preparation of anthracyline antibiotics. These anthracycline analogs show high cytotoxicity in vitro against several tumor cell lines.

摘要翻译： 本发明公开了在糖部分的C-3'上具有改性的烷基 - 芳环取代的新的和新的取代的蒽环类，或在糖部分的C-4'被修饰或未修饰的烷基 - 芳环取代。 它还公开了制备糖底物的新方法和制备蒽环类抗生素的方法。 这些蒽环霉素类似物在体外对几种肿瘤细胞系显示高细胞毒性。

公开(公告)号：US07557090B2

公开(公告)日：2009-07-07

申请号：US11496976

申请日：2006-08-01

申请人： Waldemar Priebe ,  Izabella Fokt ,  Teresa Prezewloka ,  Marta Krawczyk ,  Piotr Skibicki ,  Grzegorz Grynkiewicz ,  Roman Perez-Soler

发明人： Waldemar Priebe ,  Izabella Fokt ,  Teresa Prezewloka ,  Marta Krawczyk ,  Piotr Skibicki ,  Grzegorz Grynkiewicz ,  Roman Perez-Soler

IPC分类号： A61K31/70

CPC分类号： C07H15/252 ,  A61K31/704

摘要： The present invention discloses new and novel substituted anthracyclines with modified alkyl-aromatic ring substitutions on the C-3′ of the sugar moiety or modified or unmodified alkyl-aromatic ring substitutions at the C-4′ of the sugar moiety. It also discloses novel methods for the preparation of sugar substrates and methods for the preparation of anthracycline antibiotics. These anthracycline analogs show high cytotoxicity in vitro against several tumor cell lines.

摘要翻译： 本发明公开了在糖部分的C-3'上具有改性的烷基 - 芳环取代的新的和新的取代的蒽环类，或在糖部分的C-4'被修饰或未修饰的烷基 - 芳环取代。 它还公开了制备糖底物的新方法和制备蒽环类抗生素的方法。 这些蒽环霉素类似物在体外对几种肿瘤细胞系显示高细胞毒性。

公开(公告)号：US20070037758A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US11496976

申请日：2006-08-01

申请人： Waldemar Priebe ,  Izabella Fokt ,  Teresa Prezewloka ,  Marta Krawczyk ,  Piotr Skibicki ,  Grzegorz Grynkiewicz ,  Roman Perez-Soler

发明人： Waldemar Priebe ,  Izabella Fokt ,  Teresa Prezewloka ,  Marta Krawczyk ,  Piotr Skibicki ,  Grzegorz Grynkiewicz ,  Roman Perez-Soler

IPC分类号： C07H15/24 ,  A61K31/704

CPC分类号： C07H15/252 ,  A61K31/704

摘要： The present invention discloses new and novel substituted anthracyclines with modified alkyl-aromatic ring substitutions on the C-3′ of the sugar moiety or modified or unmodified alkyl-aromatic ring substitutions at the C-4′ of the sugar moiety. It also discloses novel methods for the preparation of sugar substrates and methods for the preparation of anthracycline antibiotics. These anthracycline analogs show high cytotoxicity in vitro against several tumor cell lines.

摘要翻译： 本发明公开了在糖部分的C-3'上具有改性的烷基 - 芳环取代的新的和新的取代的蒽环类，或在糖部分的C-4'被修饰或未修饰的烷基 - 芳环取代。 它还公开了制备糖底物的新方法和制备蒽环类抗生素的方法。 这些蒽环霉素类似物在体外对几种肿瘤细胞系显示高细胞毒性。

公开(公告)号：US06355784B1

公开(公告)日：2002-03-12

申请号：US09330226

申请日：1999-06-10

申请人： Waldemar Priebe ,  Marta Krawczyk ,  Piotr Skibicki ,  Izabela Fokt ,  Krzysztof Dziewiszek ,  Grzegorz Grynkiewicz ,  Roman Perez-Soler

发明人： Waldemar Priebe ,  Marta Krawczyk ,  Piotr Skibicki ,  Izabela Fokt ,  Krzysztof Dziewiszek ,  Grzegorz Grynkiewicz ,  Roman Perez-Soler

IPC分类号： C07H1524

CPC分类号： C07H15/252

摘要： The present invention discloses new and novel halogenated anthracyclines linked through the saccharide portions. These congeners show high activity in vitro against several tumor cell lines. In doxorubicin (DOX) sensitive cell lines, they are at least as cytotoxic as DOX and in some cases more so. Many of these 4′- and 6′-fluorinated anthracyclines are more effective against multidrug-resistant tumors than was DOX, and/or have greater effectiveness than DOX against DOX sensitive cells. The compounds of this invention also have anti-amyloidogenic effects and the use of these compounds in the treatment of Alzheimer's disease is contemplated.

摘要翻译： 本发明公开了通过糖部分连接的新型和新型卤代蒽环类。 这些同系物在体外对几种肿瘤细胞系显示出高活性。 在多柔比星（DOX）敏感细胞系中，它们至少与DOX一样具有细胞毒性，在某些情况下更为如此。 这些4'-和6'-氟化蒽环类药物中的许多对抗多药耐药肿瘤比DOX更有效，和/或比DOX对DOX敏感细胞具有更大的效力。 本发明的化合物还具有抗淀粉样变性作用，并且考虑这些化合物在治疗阿尔茨海默氏病中的用途。