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    Method for producing chiral or enantiomer-enriched beta-amino acids, aldehydes, ketones and gama-amino alcohols
    1.
    发明申请
    Method for producing chiral or enantiomer-enriched beta-amino acids, aldehydes, ketones and gama-amino alcohols 审中-公开
    制备手性或对映体富集的β-氨基酸，醛，酮和氨基醇的方法

    公开(公告)号：US20070123589A1

    公开(公告)日：2007-05-31

    申请号：US10582671

    申请日：2004-11-25

    申请人： Walther Jary ,  Ben De Lange ,  Quirinus Broxterman ,  Peter Pochlauer ,  Marcellas Van Der Sluis ,  Patrick Uiterweerd ,  Heinz Falk ,  Gerhard Zuckerstatter

    发明人： Walther Jary ,  Ben De Lange ,  Quirinus Broxterman ,  Peter Pochlauer ,  Marcellas Van Der Sluis ,  Patrick Uiterweerd ,  Heinz Falk ,  Gerhard Zuckerstatter

    IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/13 ,  C07C227/02

    CPC分类号： C07C213/00 ,  C07C231/12 ,  Y02P20/55 ,  C07C215/28 ,  C07C233/18 ,  C07C233/31 ,  C07C233/47

    摘要： The invention relates to an improved method for producing chiral or enantiomer-enriched beta amino acids, -aldehydes, -ketones and gamma-amino alcohols, during which an allyl amine of formula (I), in which: R1 represents an alkyl radical, a cycloalkyl radical, an alkyl radical, a heterocycle radical or a condensed or bridged ring system; R2, R3, R4 and R5, independent of one another, can represent H or an alkyl radical, a cyclo alkyl radical, an aryl radical, a heterocycle radical or a condensed or bridged ring system or radicals R1, R2, R3 and R4, together, form ring systems that can optionally contain one or more heteroatoms, whereby radicals R1, R2, R3, R4 and R5 can be substituted once or a number of times, and; R6 represents H or an N-protective group, is transformed; a) by ozonolysis in a solvent and; b) subsequent decomposition of the peroxide-containing solution by means of an oxidizing agent or reductive reprocessing, into the corresponding amino compound of formula (II), in which R1, R2, R3, R4 and R6 are defined as above, and; A, according to the reprocessing, represents a radical of formula COOH, —C(OH)R5 or —C(O)R5, whereby R5 is defined as above.

    摘要翻译： 本发明涉及制备手性或对映体富集的β氨基酸，醛，酮和γ-氨基醇的改进方法，其中式（I）的烯丙胺，其中：R1表示烷基， 环烷基，烷基，杂环基或稠合或桥连环系; R 2，R 3，R 4和R 5彼此独立地可以表示H或烷基，环烷基，芳基，杂环基或稠合或桥接的环系或基团R 1，R 2，R 3和R 4， 一起形成可任选地含有一个或多个杂原子的环系，其中基团R 1，R 2，R 3，R 4和R 5可以被取代一次或多次， R6表示H或N-保护基，被转化; a）通过溶剂中的臭氧分解; b）随后通过氧化剂或还原再加工将含过氧化物的溶液分解成相应的式（II）的氨基化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 6如上定义; 根据后处理，A代表式COOH，-C（OH）R 5或-C（O）R 5的基团，其中R 5如上所定义。

    Carbamoylglycine derivatives
    3.
    发明授权
    Carbamoylglycine derivatives 失效
    氨基甲酰甘氨酸衍生物

    公开(公告)号：US08105807B2

    公开(公告)日：2012-01-31

    申请号：US12738736

    申请日：2008-10-02

    申请人： Georgios Sarakinos ,  Ben De Lange

    发明人： Georgios Sarakinos ,  Ben De Lange

    IPC分类号： C12P17/10 ,  C12P13/04 ,  C07C229/12

    CPC分类号： C07D209/52 ,  C07C275/18

    摘要： The present invention relates to carbamoylglycine derivatives, a process for the preparation of carbamoylglycine derivatives and the use of carbamoylglycine derivatives in the preparation of enantiomerically enriched α-amino acids. Furthermore, the present invention relates to the preparation of pharmaceutically active products such as perindopril and ramipril using the novel carbamoylglycine derivatives.

    摘要翻译： 本发明涉及氨基甲酰基甘氨酸衍生物，氨基甲酰基甘氨酸衍生物的制备方法和氨基甲酰基甘氨酸衍生物在制备对映异构体富集的α-氨基酸中的用途。 此外，本发明涉及使用新的氨基甲酰基甘氨酸衍生物制备药物活性产物如培哚普利和雷米普利。

    NOVEL CARBAMOYLGLYCINE DERIVATIVES
    8.
    发明申请
    NOVEL CARBAMOYLGLYCINE DERIVATIVES 失效
    新型卡巴醇衍生物

    公开(公告)号：US20100221796A1

    公开(公告)日：2010-09-02

    申请号：US12738736

    申请日：2008-10-02

    申请人： Georgios Sarakinos ,  Ben De Lange

    发明人： Georgios Sarakinos ,  Ben De Lange

    IPC分类号： C12P17/10 ,  C07C62/00 ,  C12P7/40

    CPC分类号： C07D209/52 ,  C07C275/18

    摘要： The present invention relates to carbamoylglycine derivatives, a process for the preparation of carbamoylglycine derivatives and the use of carbamoylglycine derivatives in the preparation of enantiomerically enriched α-amino acids. Furthermore, the present invention relates to the preparation of pharmaceutically active products such as perindopril and ramipril using the novel carbamoylglycine derivatives.

    摘要翻译： 本发明涉及氨基甲酰基甘氨酸衍生物，氨基甲酰基甘氨酸衍生物的制备方法和氨基甲酰基甘氨酸衍生物在制备对映异构体富集的α-氨基酸中的用途。 此外，本发明涉及使用新的氨基甲酰基甘氨酸衍生物制备药物活性产物如培哚普利和雷米普利。

    METHYLTETRAZOLE SULFIDES AND SULFONES
    9.
    发明申请
    METHYLTETRAZOLE SULFIDES AND SULFONES 有权
    甲基噻唑磺酸和硫磺

    公开(公告)号：US20130296563A1

    公开(公告)日：2013-11-07

    申请号：US13979755

    申请日：2012-01-13

    申请人： Ben De Lange

    发明人： Ben De Lange

    IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D405/06

    CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D419/12

    摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a 1-methyl-1H-tetrazole-5-thio derivative comprising reaction of a halomethyl substrate with 1-methyl-H-tetrazole-5-thiol to obtain a thio-ether compound, and oxidizing the thio-ether compound to the corresponding sulfone. In case of a chiral halomethyl substrate, the resulting chiral diol sulfone derivative is suitable as a building block for statin type compounds.

    摘要翻译： 本发明涉及1-甲基-1H-四唑-5-硫代衍生物的制备方法，其包括卤甲基底物与1-甲基-4-四唑-5-硫醇的反应，得到硫代醚化合物， 并将硫代醚化合物氧化成相应的砜。 在手性卤代甲基底物的情况下，所得手性二醇砜衍生物适合作为他汀类化合物的结构单元。