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    Vinylthioacetamido oxacephalosporin derivatives
    1.
    发明授权
    Vinylthioacetamido oxacephalosporin derivatives 失效
    乙烯基硫代乙酰氨基氧杂环孢菌素衍生物

    公开(公告)号：US4529721A

    公开(公告)日：1985-07-16

    申请号：US534147

    申请日：1983-09-21

    申请人： Wataru Nagata ,  Mitsuru Yoshioka ,  Yasuhiro Nishitani ,  Tsutomu Aoki ,  Toshiro Konoike ,  Tadatoshi Kubota

    发明人： Wataru Nagata ,  Mitsuru Yoshioka ,  Yasuhiro Nishitani ,  Tsutomu Aoki ,  Toshiro Konoike ,  Tadatoshi Kubota

    IPC分类号： A01N43/90 ,  C07D241/08 ,  C07D339/00 ,  C07D505/00 ,  C07D519/00 ,  C07F9/535 ,  A01N59/06 ,  C07D498/04

    CPC分类号： C07F9/5352 ,  C07C309/00 ,  C07C323/00 ,  C07D241/08 ,  C07D339/00 ,  C07D505/00 ,  Y02P20/55

    摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein u represents hydrogen, carboxamido, N-hydroxycarboxamido, carboxy, azido, an aryl, an acylamino, a protected carboxy or an N-alkoxycarboxamido, or, together with v, can represent --S-- or --CH.sub.2 S--; v represents hydrogen, halogen, cyano or an alkylthio, or, together with u, can represent --S-- or --CH.sub.2 S--, or, together with w, can represent --(CH.sub.2).sub.3 CO--; w represents hydrogen, carboamoyl, cyano, carboxy, an N-alkylcarbamoyl, an alkyl, an aryl, a protected carboxy or a heterocycle, or, together with v, can represents --(CH.sub.2).sub.3 CO--; x represents halogen, trifluoromethyl, an alkylthio or an arylthio; y represents hydrogen, a light metal or a carboxylic acid protecting group; and z represents an acyloxy or a heterocycle-thio, each of the above radicals represented by the symbols u, v, w, x, y and z being optionally substituted by halogen or a carbon-, nitrogen-, oxygen- or sulfur-containing functional group, a process for preparing the compound, a pharmaceutical composition containing the compound, and a therapeutical use of the compound.A compound of the formula: ##STR2## wherein u, v, w and x are as defined above, useful as a starting compound for preparing the compound (I) is also provided.

    摘要翻译： 下式的化合物：其中u表示氢，甲酰氨基，N-羟基羧甲酰氨基，羧基，叠氮基，芳基，酰氨基，被保护的羧基或N-烷氧基羧酰胺基，或与v一起可代表 -S-或-CH2S-; v表示氢，卤素，氰基或烷硫基，或与u一起可以表示-S-或-CH 2 S-，或者与w一起可以表示 - （CH 2）3 CO-; w表示氢，氨甲酰基，氰基，羧基，N-烷基氨基甲酰基，烷基，芳基，保护的羧基或杂环，或与v一起可以表示 - （CH 2）3 CO-; x表示卤素，三氟甲基，烷硫基或芳硫基; y表示氢，轻金属或羧酸保护基; 和z表示酰氧基或杂环硫基，由符号u，v，w，x，y和z表示的上述基团中的每一个任选被卤素或含碳，氮，氧或硫的 官能团，制备该化合物的方法，含该化合物的药物组合物和该化合物的治疗用途。 还提供了下式化合物：其中u，v，w和x如上定义，可用作制备化合物（I）的起始化合物。

    Inversion of the 3 .alpha.-amino group attached to the .beta.-lactam ring
    2.
    发明授权
    Inversion of the 3 .alpha.-amino group attached to the .beta.-lactam ring 失效
    连接到β-内酰胺环上的3个α-氨基的反转

    公开(公告)号：US4342685A

    公开(公告)日：1982-08-03

    申请号：US136073

    申请日：1980-03-28

    申请人： Wataru Nagata ,  Tsutomu Aoki

    发明人： Wataru Nagata ,  Tsutomu Aoki

    IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D205/095 ,  C07D505/00 ,  C07B29/00 ,  C07D498/04

    CPC分类号： C07D205/095 ,  C07D205/085 ,  C07D505/00

    摘要： A process for preparing 3.beta.-amino-4.beta.-substituted-2-azetidinones, which comprises condensing a 3.alpha.-amino-4.beta.-substituted-2-azetidinone with a trihalogenoacetaldehyde or the reactive derivative thereof to give a 3.alpha.-(2,2,2-trihalogenoethylidene)amino-4.beta.-substituted-2-azetidinones, treating the latter with a base to give a 3-(2,2-dihalogenovinyl)imino-4.beta.-substituted-2-azetidinone, reducing the latter with a metal hydride to give a 3.beta.-(2-halogenovinyl)amino-4.beta.-substituted-2-azetidinone, and hydrolyzing the latter to give the objective compound.

    摘要翻译： 制备3β-氨基-4β-取代-2-氮杂环丁酮的方法，其包括将3α-氨基-4β-取代-2-氮杂环丁酮与三卤代乙醛或其反应性衍生物缩合，得到3α-（ 2,2,2-三卤代亚乙基）氨基-4β-取代-2-氮杂环丁酮，用碱处理后者，得到3-（2,2-二卤代乙酰基）亚氨基-4β-取代-2-氮杂环丁酮，将 后者用金属氢化物反应，得到3β-（2-卤代乙烯基）氨基-4β-取代-2-氮杂环丁酮，并将其水解，得到目标化合物。

    Cephalosporin hydroxamic acids
    5.
    发明授权
    Cephalosporin hydroxamic acids 失效
    头孢菌素异羟肟酸

    公开(公告)号：US4614797A

    公开(公告)日：1986-09-30

    申请号：US576404

    申请日：1984-02-02

    申请人： Wataru Nagata ,  Tsutomu Aoki ,  Yasuhiro Nishitani

    发明人： Wataru Nagata ,  Tsutomu Aoki ,  Yasuhiro Nishitani

    IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/36 ,  C07D501/57 ,  C07D505/00

    CPC分类号： C07D505/00 ,  Y02P20/55

    摘要： An antibacterial cephalosporin hydroxamic acid derivative represented by the following formula (I), processes for its preparation, compositions containing the same as an active ingredient, and a method for killing bacteria by contacting with said compound. ##STR1## (wherein, R is acyl; R.sup.1 is hydrogen or methoxy; R.sup.2 is alkylene; R.sup.3 is hydrogen, aliphatic group or a hydroxy-protecting group; R.sup.4 is hydrogen or amino-protecting group; R.sup.5 is hydrogen, light metal atom or carboxy-protecting group; and X is oxygen, sulfur, or sulfinyl).

    摘要翻译： 由下式（I）表示的抗菌头孢菌素异羟肟酸衍生物，其制备方法，含有该活性成分的组合物，以及通过与所述化合物接触来杀死细菌的方法。 （I）（I）（其中R为酰基; R 1为氢或甲氧基; R 2为亚烷基; R 3为氢，脂族基或羟基保护基; R 4为氢或氨基保护基; R 5为氢， 金属原子或羧基保护基; X是氧，硫或亚磺酰基）。

    Mercaptotetrazolylalkanohydroxamic acids, salts and ester thereof
    10.
    发明授权
    Mercaptotetrazolylalkanohydroxamic acids, salts and ester thereof 失效
    巯基四唑基烷酰氧肟酸，其盐和酯

    公开(公告)号：US4555578A

    公开(公告)日：1985-11-26

    申请号：US493573

    申请日：1983-05-11

    申请人： Wataru Nagata ,  Tsutomu Aoki

    发明人： Wataru Nagata ,  Tsutomu Aoki

    IPC分类号： C08K5/00 ,  A61K31/41 ,  A61P25/30 ,  C07D257/04 ,  C08K5/36

    CPC分类号： C07D257/04 ,  Y02P20/55

    摘要： 5-Mercapto-1H-tetrazole-1-alkanohydroxamic acid, its salts and its esters having the following formula: ##STR1## wherein A is an alkylene group;M is a hydrogen or light metal atom; andR is a hydrogen atom, an alkyl group or a hydroxy-protecting group,and its preparation are disclosed. The compounds are useful as medicines and intermediates.

    摘要翻译： 5-巯基-1H-四唑-1-烷酰氧肟酸，其盐及其酯具有下式：其中A是亚烷基; M是氢或轻金属原子; R是氢原子，烷基或羟基保护基，其制备方法。 该化合物可用作药物和中间体。