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    Thioalkylthio carbacephalosporin derivatives
    1.
    发明授权
    Thioalkylthio carbacephalosporin derivatives 失效
    硫代烷硫基碳孢霉素衍生物

    公开(公告)号：US5362724A

    公开(公告)日：1994-11-08

    申请号：US128770

    申请日：1993-09-17

    申请人： Tadatoshi Kubota ,  Masaharu Kume

    发明人： Tadatoshi Kubota ,  Masaharu Kume

    IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61P31/04 ,  C07D463/00 ,  C07D471/04

    CPC分类号： C07D463/18 ,  C07D463/22 ,  Y02P20/55

    摘要： A compound of the formula I: ##STR1## wherein Acyl is C.sub.1 -C.sub.12 acyl; Het is an optionally substituted monocyclic heteroaromatic group containing one or more hetero atoms; R.sup.1 is a single bond or C.sub.1 -C.sub.4 alkylene; R.sup.2 is a straight or branched C.sub.1 -C.sub.4 alkylene; and Y is a hydrogen atom or methoxy group, or a pharmaceutically acceptable salt or an amino-, carboxy- and/or hydroxy-protected derivative thereof, which have a potent antibiotic activity.

    摘要翻译： 式I的化合物：其中酰基是C 1 -C 12酰基; Het是含有一个或多个杂原子的任选取代的单环杂芳基; R1是单键或C1-C4亚烷基; R2是直链或支链C1-C4亚烷基; 并且Y是具有有效抗生素活性的氢原子或甲氧基，或其药学上可接受的盐或氨基，羧基和/或羟基保护的衍生物。

    Preparation of .beta.-lactam compounds, and intermediates therefor
    3.
    发明授权
    Preparation of .beta.-lactam compounds, and intermediates therefor 失效
    β-内酰胺化合物及其中间体的制备

    公开(公告)号：US5580976A

    公开(公告)日：1996-12-03

    申请号：US425225

    申请日：1995-04-18

    申请人： Masaharu Kume ,  Tadatoshi Kubota

    发明人： Masaharu Kume ,  Tadatoshi Kubota

    IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D477/04 ,  C07D501/04 ,  C07F9/6561 ,  C07D205/09 ,  C07D205/085 ,  C07D205/095

    CPC分类号： C07F9/65611 ,  C07D205/08 ,  C07D477/04 ,  Y02P20/55

    摘要： A process for preparing a .beta.-lactam compound of the formula (I): ##STR1## which comprises cyclization of an azetidinone derivative of the formula: ##STR2## is provided in which R.sup.1 is hydrogen, alkyl which is optionally substituted, or amino which is optionally substituted; R.sup.2 is a carboxy-protecting group; and X is alkylene which is optionally intervened by --O-- or --S--, and/or which is optionally substituted; and R.sup.3 is aryl which is optionally substituted.

    摘要翻译： 提供了式（I）的β-内酰胺化合物的制备方法：其中包括下式所示的氮杂环丁酮衍生物（II）的环化：其中R 1是氢，烷基是 任选取代的，或任选取代的氨基; R2是羧基保护基; 并且X是任选被-O-或-S-所介导的亚烷基，和/或任选被取代的; 并且R 3是任选被取代的芳基。

    Preparation of .beta.lactam compounds
    5.
    发明授权
    Preparation of .beta.lactam compounds 失效
    制备β-内酰胺化合物

    公开(公告)号：US5563264A

    公开(公告)日：1996-10-08

    申请号：US423725

    申请日：1995-04-18

    申请人： Masaharu Kume ,  Tadatoshi Kubota

    发明人： Masaharu Kume ,  Tadatoshi Kubota

    IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D477/04 ,  C07F9/6561 ,  C07D463/00 ,  C07D477/00 ,  C07D499/06 ,  C07D501/08

    CPC分类号： C07D477/04 ,  C07D205/08 ,  C07F9/65611 ,  Y02P20/55

    摘要： A process for preparing a .beta.-lactam compound of the formula (I): ##STR1## which comprises cyclization, in the presence of a catalyst, of an azetidinone derivative of the formula: ##STR2## is provided in which R.sup.1 is hydrogen, alkyl which is optionally substituted, or amino which is optionally substituted; R.sup.2 is a carboxy-protecting group; and X is alkylene which is optionally intervened by --O-- or --S--, and/or which is optionally substituted; and R.sup.3 is aryl which is optionally substituted. The catalyst is preferably a transition metal salt (especially rhodium) or is an acid.

    摘要翻译： 制备式（I）的β-内酰胺化合物的方法：其中包括在催化剂存在下环化下式的氮杂环丁酮衍生物：（II） 其中R1是氢，任选被取代的烷基，或被任意取代的氨基; R2是羧基保护基; 并且X是任选被-O-或-S-所介导的亚烷基，和/或任选被取代的; 并且R 3是任选被取代的芳基。 催化剂优选为过渡金属盐（特别是铑）或者是酸。

    Thioalkylthio cephalosporin derivatives
    6.
    发明授权
    Thioalkylthio cephalosporin derivatives 失效
    硫代烷硫基头孢菌素衍生物

    公开(公告)号：US5352792A

    公开(公告)日：1994-10-04

    申请号：US25628

    申请日：1993-03-02

    申请人： Tadatoshi Kubota ,  Masaharu Kume

    发明人： Tadatoshi Kubota ,  Masaharu Kume

    IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/06 ,  C07D501/59

    CPC分类号： C07D249/04 ,  C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： A novel thioalkylthio cephalosporin antibiotic compound of formula I: ##STR1## wherein Acyl is C.sub.1 -C.sub.12 acyl; Het is optionally substituted monocyclic heteroaromatic group containing one or more hetero atoms; R.sup.1 is a single bond or C.sub.1 -C.sub.4 alkylene; R.sub.2 is a straight or branched C.sub.1 -C.sub.4 alkylene; X is a sulfur atom or sulfoxide group; and Y is a hydrogen atom or methoxy group, or a pharmaceutically acceptable salt or an amino-, carboxy- and/or hydroxy-protected derivative thereof, a formulation containing the same and a method for treating bacterial infections.

    摘要翻译： 式I的新型硫代烷硫基头孢菌素抗生素化合物：其中酰基是C 1 -C 12酰基; Het是含有一个或多个杂原子的任选取代的单环杂芳基; R1是单键或C1-C4亚烷基; R2是直链或支链C1-C4亚烷基; X为硫原子或亚砜基; 并且Y是氢原子或甲氧基，或其药学上可接受的盐或氨基，羧基和/或羟基保护的衍生物，含有该衍生物的制剂和治疗细菌感染的方法。

    Vinylthioacetamido oxacephalosporin derivatives
    7.
    发明授权
    Vinylthioacetamido oxacephalosporin derivatives 失效
    乙烯基硫代乙酰氨基氧杂环孢菌素衍生物

    公开(公告)号：US4529721A

    公开(公告)日：1985-07-16

    申请号：US534147

    申请日：1983-09-21

    申请人： Wataru Nagata ,  Mitsuru Yoshioka ,  Yasuhiro Nishitani ,  Tsutomu Aoki ,  Toshiro Konoike ,  Tadatoshi Kubota

    发明人： Wataru Nagata ,  Mitsuru Yoshioka ,  Yasuhiro Nishitani ,  Tsutomu Aoki ,  Toshiro Konoike ,  Tadatoshi Kubota

    IPC分类号： A01N43/90 ,  C07D241/08 ,  C07D339/00 ,  C07D505/00 ,  C07D519/00 ,  C07F9/535 ,  A01N59/06 ,  C07D498/04

    CPC分类号： C07F9/5352 ,  C07C309/00 ,  C07C323/00 ,  C07D241/08 ,  C07D339/00 ,  C07D505/00 ,  Y02P20/55

    摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein u represents hydrogen, carboxamido, N-hydroxycarboxamido, carboxy, azido, an aryl, an acylamino, a protected carboxy or an N-alkoxycarboxamido, or, together with v, can represent --S-- or --CH.sub.2 S--; v represents hydrogen, halogen, cyano or an alkylthio, or, together with u, can represent --S-- or --CH.sub.2 S--, or, together with w, can represent --(CH.sub.2).sub.3 CO--; w represents hydrogen, carboamoyl, cyano, carboxy, an N-alkylcarbamoyl, an alkyl, an aryl, a protected carboxy or a heterocycle, or, together with v, can represents --(CH.sub.2).sub.3 CO--; x represents halogen, trifluoromethyl, an alkylthio or an arylthio; y represents hydrogen, a light metal or a carboxylic acid protecting group; and z represents an acyloxy or a heterocycle-thio, each of the above radicals represented by the symbols u, v, w, x, y and z being optionally substituted by halogen or a carbon-, nitrogen-, oxygen- or sulfur-containing functional group, a process for preparing the compound, a pharmaceutical composition containing the compound, and a therapeutical use of the compound.A compound of the formula: ##STR2## wherein u, v, w and x are as defined above, useful as a starting compound for preparing the compound (I) is also provided.

    摘要翻译： 下式的化合物：其中u表示氢，甲酰氨基，N-羟基羧甲酰氨基，羧基，叠氮基，芳基，酰氨基，被保护的羧基或N-烷氧基羧酰胺基，或与v一起可代表 -S-或-CH2S-; v表示氢，卤素，氰基或烷硫基，或与u一起可以表示-S-或-CH 2 S-，或者与w一起可以表示 - （CH 2）3 CO-; w表示氢，氨甲酰基，氰基，羧基，N-烷基氨基甲酰基，烷基，芳基，保护的羧基或杂环，或与v一起可以表示 - （CH 2）3 CO-; x表示卤素，三氟甲基，烷硫基或芳硫基; y表示氢，轻金属或羧酸保护基; 和z表示酰氧基或杂环硫基，由符号u，v，w，x，y和z表示的上述基团中的每一个任选被卤素或含碳，氮，氧或硫的 官能团，制备该化合物的方法，含该化合物的药物组合物和该化合物的治疗用途。 还提供了下式化合物：其中u，v，w和x如上定义，可用作制备化合物（I）的起始化合物。