公开(公告)号：US06218412B1

公开(公告)日：2001-04-17

申请号：US09418026

申请日：1999-10-14

申请人： Werner Thorwart ,  Klaus-Ulrich Weithmann ,  Swen Hölder

发明人： Werner Thorwart ,  Klaus-Ulrich Weithmann ,  Swen Hölder

IPC分类号： C07D28508

CPC分类号： C07D285/08

摘要： Compounds of the formula (I): are suitable for the preparation of pharmaceuticals for prophylaxis and treatment of all those diseases where an increased concentration of interleukin-1&bgr; participates in their course, for example septic shock, leukemia, hepatitis, muscular degeneration, HIV infections or degenerative joint diseases (such as osteoarthrosis, spondylosis, chondrolysis following joint trauma or prolonged immobilization of joints following meniscus or patella injuries, or torn ligaments), diseases of the connective tissue (such as collagenosis, periodontal diseases, or wound-healing disturbances), and chronic diseases of the locomotor system (such as inflammatory or immunologically or metabolism-related acute and chronic arthritis, arthropathies, rheumatoid arthritis, myalgias and disturbances in bone metabolism).

摘要翻译： 式（I）化合物适用于制备用于预防和治疗所有这些疾病的药物，其中白细胞介素-1β参与其过程的浓度增加，例如脓毒性休克，白血病，肝炎，肌肉退化，HIV感染 或退行性关节疾病（例如骨关节炎，椎关节强硬，关节创伤后的软骨溶解或半月板或髌骨损伤后关节的延长固定或撕裂的韧带），结缔组织的疾病（如胶原病，牙周病或伤口愈合障碍） ，以及运动系统的慢性疾病（例如炎性或免疫学或代谢相关的急性和慢性关节炎，关节病，类风湿性关节炎，肌肉痛和骨骼代谢紊乱）。

公开(公告)号：US06503934B2

公开(公告)日：2003-01-07

申请号：US09779823

申请日：2001-02-09

申请人： Werner Thorwart ,  Klaus-Ulrich Weithmann ,  Swen Hölder

发明人： Werner Thorwart ,  Klaus-Ulrich Weithmann ,  Swen Hölder

IPC分类号： C07D28508

CPC分类号： C07D285/08

摘要： Compounds of the formula (I): are suitable for the preparation of pharmaceuticals for prophylaxis and treatment of all those diseases where an increased concentration of interleukin-1&bgr; participates in their course, for example septic shock, leukemia, hepatitis, muscular degeneration, HIV infections or degenerative joint diseases (such as osteoarthrosis, spondylosis, chondrolysis following joint trauma or prolonged immobilization of joints following meniscus or patella injuries, or torn ligaments), diseases of the connective tissue (such as collagenosis, periodontal diseases, or wound-healing disturbances), and chronic diseases of the locomotor system (such as inflammatory or immunologically or metabolism-related acute and chronic arthritis, arthropathies, rheumatoid arthritis, myalgias and disturbances in bone metabolism).

摘要翻译： 式（I）化合物适用于制备用于预防和治疗所有这些疾病的药物，其中白细胞介素-1β参与其过程的浓度增加，例如脓毒性休克，白血病，肝炎，肌肉退化，HIV感染 或退行性关节疾病（例如骨关节炎，椎关节强硬，关节创伤后的软骨溶解或半月板或髌骨损伤后关节的延长固定或撕裂的韧带），结缔组织的疾病（如胶原病，牙周病或伤口愈合障碍） ，以及运动系统的慢性疾病（例如炎性或免疫学或代谢相关的急性和慢性关节炎，关节病，类风湿性关节炎，肌肉痛和骨骼代谢紊乱）。

公开(公告)号：US06573277B2

公开(公告)日：2003-06-03

申请号：US09780514

申请日：2001-02-12

申请人： Werner Thorwart ,  Wilfried Schwab ,  Manfred Schudok ,  Burkhard Haase ,  Eckart Bartnik ,  Klaus-Ulrich Weithmann

发明人： Werner Thorwart ,  Wilfried Schwab ,  Manfred Schudok ,  Burkhard Haase ,  Eckart Bartnik ,  Klaus-Ulrich Weithmann

IPC分类号： A61K314709

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D209/42 ,  C07D217/26 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Compounds of the formula I are suitable for preparing pharmaceuticals for the treatment of disorders in the course of which is involved an increased activity of matrix-degrading metalloproteinases.

摘要翻译： 式I化合物适用于制备用于治疗病症的药物，其中包括增加基质降解金属蛋白酶的活性。

公开(公告)号：US06207672B1

公开(公告)日：2001-03-27

申请号：US09068497

申请日：1999-03-09

申请人： Werner Thorwart ,  Wilfried Schwab ,  Manfred Schudok ,  Burkhard Haase ,  Eckart Bartnik ,  Klaus-Ulrich Weithmann

发明人： Werner Thorwart ,  Wilfried Schwab ,  Manfred Schudok ,  Burkhard Haase ,  Eckart Bartnik ,  Klaus-Ulrich Weithmann

IPC分类号： A61K31472

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D209/42 ,  C07D217/26 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Compounds of the formula I are suitable for preparing pharmaceuticals for the treatment of disorders in the course of which is involved an increased activity of matrix-degrading metalloproteinases.

摘要翻译： 式I化合物适用于制备用于治疗病症的药物，其中包括增加基质降解金属蛋白酶的活性。

公开(公告)号：US06815440B2

公开(公告)日：2004-11-09

申请号：US10376287

申请日：2003-03-03

申请人： Werner Thorwart ,  Wilfried Schwab ,  Manfred Schudok ,  Burkhard Haase ,  Eckart Bartnik ,  Klaus-Ulrich Weithmann

发明人： Werner Thorwart ,  Wilfried Schwab ,  Manfred Schudok ,  Burkhard Haase ,  Eckart Bartnik ,  Klaus-Ulrich Weithmann

IPC分类号： C07D40102

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D209/42 ,  C07D217/26 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Cyclic and heterocyclic N-substituted &agr;-iminohydroxamic and -carboxylic acids Compounds of the formula I are suitable for preparing pharmaceuticals for the treatment of disorders in the course of which is involved an increased activity of matrix-degrading metalloproteinases.

摘要翻译： 环状和杂环N-取代的α-亚氨基肟酸和羧酸式I的化合物适用于制备用于治疗疾病的药物，其中涉及基质降解金属蛋白酶的活性增加。

公开(公告)号：US06337411B2

公开(公告)日：2002-01-08

申请号：US09736382

申请日：2000-12-15

申请人： Cordula Hopmann ,  Martin Albert Knauf ,  Klaus-Ulrich Weithmann ,  Joachim Wink

发明人： Cordula Hopmann ,  Martin Albert Knauf ,  Klaus-Ulrich Weithmann ,  Joachim Wink

IPC分类号： C07D31500

CPC分类号： C07H7/04

摘要： Compounds of the formula I are suitable for the production of pharmaceuticals for the prophylaxis and therapy of conditions whose course involves an increased activity of matrix-degrading enzymes, in particular stromelysin.

摘要翻译： 式I化合物适用于制备用于预防和治疗其病程包括增加基质降解酶，特别是溶基质蛋白酶活性的药物的药物。

公开(公告)号：US07166609B2

公开(公告)日：2007-01-23

申请号：US10700273

申请日：2003-11-03

申请人： Otmar Klingler ,  Reinhard Kirsch ,  Joerg Habermann ,  Klaus-Ulrich Weithmann ,  Christian Engel ,  Bernard Pirard

发明人： Otmar Klingler ,  Reinhard Kirsch ,  Joerg Habermann ,  Klaus-Ulrich Weithmann ,  Christian Engel ,  Bernard Pirard

IPC分类号： C07D239/54 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/506 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D239/28 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Pyrimidine-4,6-dicarboxylic acid diamides of the formula I are suitable for selectively inhibiting collagenase (MMP 13). The pyrimidine-4,6-dicarboxylic acid diamides can therefore be used for treating degenerative joint diseases.

摘要翻译： 式I的嘧啶-4,6-二羧酸二酰胺适用于选择性抑制胶原酶（MMP 13）。 因此，嘧啶-4,6-二羧酸二酰胺可用于治疗退行性关节疾病。

公开(公告)号：US5508275A

公开(公告)日：1996-04-16

申请号：US212863

申请日：1994-03-15

申请人： Klaus-Ulrich Weithmann ,  Gunther Wess ,  Dirk Seiffge

发明人： Klaus-Ulrich Weithmann ,  Gunther Wess ,  Dirk Seiffge

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61P9/00 ,  C07D311/58 ,  C07D311/66 ,  C07D319/06 ,  C07D339/00 ,  C07D339/04 ,  C07D339/08 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6558 ,  C07J9/00 ,  C07J11/00 ,  C07J17/00 ,  C07J31/00 ,  C07J33/00 ,  C07J41/00 ,  C09K15/04 ,  A61K31/56 ,  A61K31/165 ,  A61K31/385

CPC分类号： C07J9/00 ,  C07D311/66 ,  C07D319/06 ,  C07D339/08 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65586 ,  C07J17/00 ,  C07J31/006 ,  C07J33/002 ,  C07J41/0055 ,  C07J41/0061 ,  C07J9/005

摘要： Lipid-selective antioxidants of the formula I(A).sub.a (L)(X).sub.a, (I),in whichA=an antioxidative component,L=a bridging member,X=a lipophilic componenta and a'=independently of one another the numbers 1 or 2.The compounds are used for the protection of lipid-containing substances against oxidation and in pharmaceuticals for the prophylaxis and treatment of diseases in which bioradicals are involved, in particular of coronary, circulatory and vascular diseases.

摘要翻译： 式I（A）a（L）（X）a，（I）的脂质选择性抗氧化剂，其中A =抗氧化成分，L =桥连构件，X =亲油性组分a和a'独立于 另一个是数字1或2.化合物用于保护含脂物质免受氧化和药物用于预防和治疗涉及双歧杆菌的疾病，特别是冠状动脉，循环系统和血管疾病。

公开(公告)号：US20050004111A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10751545

申请日：2004-01-05

申请人： Otmar Klingler ,  Reinhard Kirsch ,  Joerg Habermann ,  Klaus-Ulrich Weithmann ,  Christian Engel ,  Bernard Pirard

发明人： Otmar Klingler ,  Reinhard Kirsch ,  Joerg Habermann ,  Klaus-Ulrich Weithmann ,  Christian Engel ,  Bernard Pirard

IPC分类号： C07D239/28 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/541 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07

CPC分类号： C07D239/28 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to a pyrimidine-4,6-dicarboxylic acid diamide compound, pharmaceutical preparation comprising it, process for preparing it and method for its pharmaceutical use. Particularly, the pyrimidine-4,6-dicarboxylic acid diamide compound is useful for selectively inhibiting collagenase matrix metalloproteinase (MMP) 13, or for treating a degenerative joint disease.

摘要翻译： 本发明涉及嘧啶-4,6-二羧酸二酰胺化合物，包含其的药物制剂，其制备方法及其药物用途的方法。 特别地，嘧啶-4,6-二羧酸二酰胺化合物可用于选择性地抑制胶原酶基质金属蛋白酶（MMP）13或用于治疗退行性关节病。

公开(公告)号：US06235727B1

公开(公告)日：2001-05-22

申请号：US09353086

申请日：1999-07-15

申请人： Manfred Schudok ,  Wilfried Schwab ,  Gerhard Zoller ,  Eckart Bartnik ,  Frank Büttner ,  Klaus-Ulrich Weithmann

发明人： Manfred Schudok ,  Wilfried Schwab ,  Gerhard Zoller ,  Eckart Bartnik ,  Frank Büttner ,  Klaus-Ulrich Weithmann

IPC分类号： C07F938

CPC分类号： C07F9/5728 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/572

摘要： Compounds of the formula I are suitable for the production of pharmaceuticals for the prophylaxis and therapy of disorders in the course of which an increased activity of matrix-degrading enzymes is involved.

摘要翻译： 式I化合物适用于生产用于预防和治疗疾病的药物，其中涉及增加基质降解酶的活性。