公开(公告)号：US08129519B2

公开(公告)日：2012-03-06

申请号：US12451313

申请日：2008-05-09

申请人： Wieslaw M. Cholody ,  Yi Zang ,  Karina Zuck ,  Jeffrey W. H. Watthey ,  Zoe Ohler ,  Jeffrey Strovel ,  Norman E. Ohler ,  Sheela Chellappan ,  Janak Padia

发明人： Wieslaw M. Cholody ,  Yi Zang ,  Karina Zuck ,  Jeffrey W. H. Watthey ,  Zoe Ohler ,  Jeffrey Strovel ,  Norman E. Ohler ,  Sheela Chellappan ,  Janak Padia

IPC分类号： C07D345/00

CPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/18 ,  A61K31/409 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  C07C311/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/96 ,  C07D295/26

摘要： Chemical agents, such as disulfonamide derivatives of fluorene, anthracene, xanthene, dibenzosuberone and acridine, and similar heterocyclic ring structures, including salts thereof, that act as anti-cancer and anti-tumor agents, especially where such agents modulate the activity of the Wnt/β-catenin signaling pathway, and serve to reduce β-catenin levels present in cells, such as cancer cells, or where the agents modulate levels of gene expression in cellular systems, including cancer cells, are disclosed, along with methods for preparing such agents, as well as pharmaceutical compositions containing such agents as active ingredients and methods of using these as therapeutic agents.

摘要翻译： 化学试剂，如芴，蒽，呫吨，二苯并uber酮和吖啶的二磺酰胺衍生物，以及类似的杂环结构（包括其盐），其作为抗癌剂和抗肿瘤剂，特别是当这些试剂调节Wnt的活性时 并且用于减少存在于细胞（例如癌细胞）中或在其中调节细胞系统（包括癌细胞）中的基因表达水平的细胞中的β-联蛋白水平，以及用于 制备这些试剂，以及含有这些试剂如活性成分的药物组合物和使用它们作为治疗剂的方法。

公开(公告)号：US09120754B2

公开(公告)日：2015-09-01

申请号：US13361761

申请日：2012-01-30

申请人： Wieslaw M. Cholody ,  Yi Zang ,  Karina Zuck ,  Jeffrey W. H. Watthey ,  Zoe Ohler ,  Jeffrey Strovel ,  Gene Ohler ,  Sheela Chellappan ,  Janak Padia

发明人： Wieslaw M. Cholody ,  Yi Zang ,  Karina Zuck ,  Jeffrey W. H. Watthey ,  Zoe Ohler ,  Jeffrey Strovel ,  Gene Ohler ,  Sheela Chellappan ,  Janak Padia

IPC分类号： C07D211/96 ,  C07C311/20 ,  C07D295/26

CPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/18 ,  A61K31/409 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  C07C311/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/96 ,  C07D295/26

摘要： Chemical agents, such as disulfonamide derivatives of fluorene, anthracene, xanthene, dibenzosuberone and acridine, and similar heterocyclic ring structures, including salts thereof, that act as anti-cancer and anti-tumor agents, especially where such agents modulate the activity of the Wnt/β-catenin signaling pathway, and serve to reduce β-catenin levels present in cells, such as cancer cells, or where the agents modulate levels of gene expression in cellular systems, including cancer cells, are disclosed, along with methods for preparing such agents, as well as pharmaceutical compositions containing such agents as active ingredients and methods of using these as therapeutic agents.

摘要翻译： 化学试剂，如芴，蒽，呫吨，二苯并uber酮和吖啶的二磺酰胺衍生物，以及类似的杂环结构（包括其盐），其作为抗癌剂和抗肿瘤剂，特别是当这些试剂调节Wnt的活性时 并且用于减少存在于细胞（例如癌细胞）中或在其中调节细胞系统（包括癌细胞）中的基因表达水平的细胞中的β-联蛋白水平，以及用于 制备这些试剂，以及含有这些试剂如活性成分的药物组合物和使用它们作为治疗剂的方法。

公开(公告)号：US20120129837A1

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：US13361761

申请日：2012-01-30

申请人： Wieslaw M. Cholody ,  Yi Zang ,  Norman E. Ohler ,  Sheela Chellappan ,  Janak Padia ,  Karina Zuck ,  Jeffrey W.H. Watthey ,  Zoe Ohler ,  Jeffrey Strovel

发明人： Wieslaw M. Cholody ,  Yi Zang ,  Norman E. Ohler ,  Sheela Chellappan ,  Janak Padia ,  Karina Zuck ,  Jeffrey W.H. Watthey ,  Zoe Ohler ,  Jeffrey Strovel

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/473 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07C311/37 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61K31/395

CPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/18 ,  A61K31/409 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  C07C311/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/96 ,  C07D295/26

摘要： Chemical agents, such as disulfonamide derivatives of fluorene, anthracene, xanthene, dibenzosuberone and acridine, and similar heterocyclic ring structures, including salts thereof, that act as anti-cancer and anti-tumor agents, especially where such agents modulate the activity of the Wnt/β-catenin signaling pathway, and serve to reduce β-catenin levels present in cells, such as cancer cells, or where the agents modulate levels of gene expression in cellular systems, including cancer cells, are disclosed, along with methods for preparing such agents, as well as pharmaceutical compositions containing such agents as active ingredients and methods of using these as therapeutic agents.

摘要翻译： 化学试剂，如芴，蒽，呫吨，二苯并uber酮和吖啶的二磺酰胺衍生物，以及类似的杂环结构（包括其盐），其作为抗癌剂和抗肿瘤剂，特别是当这些试剂调节Wnt的活性时 并且用于减少存在于细胞（例如癌细胞）中或在其中调节细胞系统（包括癌细胞）中的基因表达水平的细胞中的β-连环蛋白水平，以及用于 制备这些试剂，以及含有这些试剂如活性成分的药物组合物和使用它们作为治疗剂的方法。

公开(公告)号：US20100048606A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12295157

申请日：2007-03-29

申请人： Alan P. Kozikowski ,  Werner Tueckmantel ,  Sheela Chellappan ,  Kenneth J. Kellar ,  Yingxian Xiao

发明人： Alan P. Kozikowski ,  Werner Tueckmantel ,  Sheela Chellappan ,  Kenneth J. Kellar ,  Yingxian Xiao

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D471/18

CPC分类号： C07D471/18

摘要： The present invention relates to substituted cytisine compounds that are useful in treating diseases impacted by a nicotinic ACh receptor. One aspect of the invention relates to 10-substituted cytisine compounds. In certain instances, the cytisine is substituted in the 10-position by an alkyl, aryl or aralkyl group. The present invention also relates to a pharmaceutical composition comprises the substituted cytisine compound or the 10-substituted cytisine compound. The invention also relates to a method of modulation a nicotinic ACh receptor in a mammal, comprising the step of administering to a mammal in need thereof a therapeutically effective amount of a substituted cytisine. In certain instances, the substituted cytisine is a 10-substituted cytisine. Another aspect of the present invention relates a method of treating a disease impacted by a nicotinic ACh receptor, comprising the step of administering to a mammal in need thereof a therapeutically effective amount of a substituted cytisine. In certain instances, the substituted cytisine is a 10-substituted cytisine.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗受烟碱性ACh受体影响的疾病的取代的仙培酮化合物。 本发明的一个方面涉及10-取代的仙客来化合物。 在某些情况下，通过烷基，芳基或芳烷基在十位置替代赤藓酸。 本发明还涉及药物组合物，其包含取代的仙客来化合物或10-取代的仙客来化合物。 本发明还涉及一种调节哺乳动物中烟碱性ACh受体的方法，其包括向有需要的哺乳动物施用治疗有效量的取代的氰尿酸的步骤。 在某些情况下，取代的洋甘菊是一种10-取代的胞苷。 本发明的另一方面涉及一种治疗由烟碱性ACh受体影响的疾病的方法，其包括向有需要的哺乳动物施用治疗有效量的取代的洋甘菊的步骤。 在某些情况下，取代的洋甘菊是一种10-取代的胞苷。