公开(公告)号：US08129519B2

公开(公告)日：2012-03-06

申请号：US12451313

申请日：2008-05-09

申请人： Wieslaw M. Cholody ,  Yi Zang ,  Karina Zuck ,  Jeffrey W. H. Watthey ,  Zoe Ohler ,  Jeffrey Strovel ,  Norman E. Ohler ,  Sheela Chellappan ,  Janak Padia

发明人： Wieslaw M. Cholody ,  Yi Zang ,  Karina Zuck ,  Jeffrey W. H. Watthey ,  Zoe Ohler ,  Jeffrey Strovel ,  Norman E. Ohler ,  Sheela Chellappan ,  Janak Padia

IPC分类号： C07D345/00

CPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/18 ,  A61K31/409 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  C07C311/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/96 ,  C07D295/26

摘要： Chemical agents, such as disulfonamide derivatives of fluorene, anthracene, xanthene, dibenzosuberone and acridine, and similar heterocyclic ring structures, including salts thereof, that act as anti-cancer and anti-tumor agents, especially where such agents modulate the activity of the Wnt/β-catenin signaling pathway, and serve to reduce β-catenin levels present in cells, such as cancer cells, or where the agents modulate levels of gene expression in cellular systems, including cancer cells, are disclosed, along with methods for preparing such agents, as well as pharmaceutical compositions containing such agents as active ingredients and methods of using these as therapeutic agents.

摘要翻译： 化学试剂，如芴，蒽，呫吨，二苯并uber酮和吖啶的二磺酰胺衍生物，以及类似的杂环结构（包括其盐），其作为抗癌剂和抗肿瘤剂，特别是当这些试剂调节Wnt的活性时 并且用于减少存在于细胞（例如癌细胞）中或在其中调节细胞系统（包括癌细胞）中的基因表达水平的细胞中的β-联蛋白水平，以及用于 制备这些试剂，以及含有这些试剂如活性成分的药物组合物和使用它们作为治疗剂的方法。

公开(公告)号：US5508289A

公开(公告)日：1996-04-16

申请号：US213315

申请日：1994-03-14

申请人： Christopher J. Michejda ,  Wieslaw M. Cholody ,  Lidia Hernandez

发明人： Christopher J. Michejda ,  Wieslaw M. Cholody ,  Lidia Hernandez

IPC分类号： G01N33/50 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61K31/473 ,  A61K49/00 ,  A61P35/02 ,  C07D219/06 ,  C07D219/08 ,  C07D471/06 ,  C07D519/00 ,  C07H21/00 ,  A61K31/41 ,  C07D471/00 ,  C07D487/02

CPC分类号： A61K49/0026 ,  C07D219/08

摘要： The present invention provides an anticancer compound having the structure: ##STR1## wherein R is --H, --CH.sub.3, or --C.sub.2 H.sub.5 ; R1 and R2 are independently --H, --OH, --NH.sub.2, --OCH.sub.3, --C(CH.sub.3).sub.3, or a halogen atom; n is 2 to 6; X and X' are independently --N or --NO.sub.2 ; Y and Y' are independently --N, --CH, or --H; and the double-slash represents a double bond or no bond; such that when X or X' is --N, Y or Y' is --CH or --N, and the double-slash is a double bond, and when X or X' is --NO.sub.2, Y or Y' is --H, and the double-slash is no bond. The present invention also provides a pharmaceutical composition comprising the compound above and a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 本发明提供具有以下结构的抗癌化合物：其中R为-H，-CH 3或-C 2 H 5; R 1和R 2独立地是-H，-OH，-NH 2，-OCH 3，-C（CH 3）3或卤素原子; n为2〜6; X和X'独立地是-N或-NO 2; Y和Y'独立地是-N，-CH或-H; 双斜杠代表双键或无键; 使得当X或X'为-N时，Y或Y'为-CH或-N，双斜线为双键，当X或X'为-NO 2时，Y或Y'为-H， 而双斜杠是没有纽带的。 本发明还提供包含上述化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。

公开(公告)号：US09120754B2

公开(公告)日：2015-09-01

申请号：US13361761

申请日：2012-01-30

申请人： Wieslaw M. Cholody ,  Yi Zang ,  Karina Zuck ,  Jeffrey W. H. Watthey ,  Zoe Ohler ,  Jeffrey Strovel ,  Gene Ohler ,  Sheela Chellappan ,  Janak Padia

发明人： Wieslaw M. Cholody ,  Yi Zang ,  Karina Zuck ,  Jeffrey W. H. Watthey ,  Zoe Ohler ,  Jeffrey Strovel ,  Gene Ohler ,  Sheela Chellappan ,  Janak Padia

IPC分类号： C07D211/96 ,  C07C311/20 ,  C07D295/26

CPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/18 ,  A61K31/409 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  C07C311/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/96 ,  C07D295/26

摘要： Chemical agents, such as disulfonamide derivatives of fluorene, anthracene, xanthene, dibenzosuberone and acridine, and similar heterocyclic ring structures, including salts thereof, that act as anti-cancer and anti-tumor agents, especially where such agents modulate the activity of the Wnt/β-catenin signaling pathway, and serve to reduce β-catenin levels present in cells, such as cancer cells, or where the agents modulate levels of gene expression in cellular systems, including cancer cells, are disclosed, along with methods for preparing such agents, as well as pharmaceutical compositions containing such agents as active ingredients and methods of using these as therapeutic agents.

摘要翻译： 化学试剂，如芴，蒽，呫吨，二苯并uber酮和吖啶的二磺酰胺衍生物，以及类似的杂环结构（包括其盐），其作为抗癌剂和抗肿瘤剂，特别是当这些试剂调节Wnt的活性时 并且用于减少存在于细胞（例如癌细胞）中或在其中调节细胞系统（包括癌细胞）中的基因表达水平的细胞中的β-联蛋白水平，以及用于 制备这些试剂，以及含有这些试剂如活性成分的药物组合物和使用它们作为治疗剂的方法。

公开(公告)号：US20120129837A1

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：US13361761

申请日：2012-01-30

申请人： Wieslaw M. Cholody ,  Yi Zang ,  Norman E. Ohler ,  Sheela Chellappan ,  Janak Padia ,  Karina Zuck ,  Jeffrey W.H. Watthey ,  Zoe Ohler ,  Jeffrey Strovel

发明人： Wieslaw M. Cholody ,  Yi Zang ,  Norman E. Ohler ,  Sheela Chellappan ,  Janak Padia ,  Karina Zuck ,  Jeffrey W.H. Watthey ,  Zoe Ohler ,  Jeffrey Strovel

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/473 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07C311/37 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61K31/395

CPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/18 ,  A61K31/409 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  C07C311/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/96 ,  C07D295/26

摘要： Chemical agents, such as disulfonamide derivatives of fluorene, anthracene, xanthene, dibenzosuberone and acridine, and similar heterocyclic ring structures, including salts thereof, that act as anti-cancer and anti-tumor agents, especially where such agents modulate the activity of the Wnt/β-catenin signaling pathway, and serve to reduce β-catenin levels present in cells, such as cancer cells, or where the agents modulate levels of gene expression in cellular systems, including cancer cells, are disclosed, along with methods for preparing such agents, as well as pharmaceutical compositions containing such agents as active ingredients and methods of using these as therapeutic agents.

摘要翻译： 化学试剂，如芴，蒽，呫吨，二苯并uber酮和吖啶的二磺酰胺衍生物，以及类似的杂环结构（包括其盐），其作为抗癌剂和抗肿瘤剂，特别是当这些试剂调节Wnt的活性时 并且用于减少存在于细胞（例如癌细胞）中或在其中调节细胞系统（包括癌细胞）中的基因表达水平的细胞中的β-连环蛋白水平，以及用于 制备这些试剂，以及含有这些试剂如活性成分的药物组合物和使用它们作为治疗剂的方法。

公开(公告)号：US20100137354A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12451313

申请日：2008-05-09

申请人： Wieslaw M. Cholody ,  Yi Zang ,  Karina E. Zuck ,  Jeffrey W.H. Watthey ,  Zoe Ohler ,  Jeffrey Strovel ,  Norman E. Ohler ,  Sheela K. Chellappan ,  Janak Padia

发明人： Wieslaw M. Cholody ,  Yi Zang ,  Karina E. Zuck ,  Jeffrey W.H. Watthey ,  Zoe Ohler ,  Jeffrey Strovel ,  Norman E. Ohler ,  Sheela K. Chellappan ,  Janak Padia

IPC分类号： A61K31/435 ,  C07D403/12 ,  C07D219/08 ,  C07C321/02 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/18 ,  A61K31/409 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  C07C311/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/96 ,  C07D295/26

摘要： Chemical agents, such as disulfonamide derivatives of fluorene, anthracene, xanthene, dibenzosuberone and acridine, and similar heterocyclic ring structures, including salts thereof, that act as anti-cancer and anti-tumor agents, especially where such agents modulate the activity of the Wnt/β-catenin signaling pathway, and serve to reduce β-catenin levels present in cells, such as cancer cells, or where the agents modulate levels of gene expression in cellular systems, including cancer cells, are disclosed, along with methods for preparing such agents, as well as pharmaceutical compositions containing such agents as active ingredients and methods of using these as therapeutic agents.

摘要翻译： 化学试剂，如芴，蒽，呫吨，二苯并uber酮和吖啶的二磺酰胺衍生物，以及类似的杂环结构（包括其盐），其作为抗癌剂和抗肿瘤剂，特别是当这些试剂调节Wnt的活性时 并且用于减少存在于细胞（例如癌细胞）中或在其中调节细胞系统（包括癌细胞）中的基因表达水平的细胞中的β-联蛋白水平，以及用于 制备这些试剂，以及含有这些试剂如活性成分的药物组合物和使用它们作为治疗剂的方法。

公开(公告)号：US06664263B2

公开(公告)日：2003-12-16

申请号：US10221236

申请日：2003-03-03

申请人： Wieslaw M. Cholody ,  Teresa Kosakowska-Cholody ,  Christopher J. Michejda

发明人： Wieslaw M. Cholody ,  Teresa Kosakowska-Cholody ,  Christopher J. Michejda

IPC分类号： A61K31473

CPC分类号： C07D471/06 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506

摘要： The invention provides imidazoacridone compounds of general formula (1) which have cytotoxic and anti-tumor activity. The invention also provides methods of preparing the compounds, and methods of using the compounds for the treatment of cancer or other mammalian diseases characterized by undesirably high levels of cell proliferation. The compounds of the invention are also expected to have utility as research tools.

摘要翻译： 本发明提供具有细胞毒性和抗肿瘤活性的通式（1）的咪唑并吖啶酮化合物。 本发明还提供了制备化合物的方法，以及使用该化合物治疗癌症或以不期望的高水平细胞增殖为特征的其它哺乳动物疾病的方法。 本发明的化合物也预期具有作为研究工具的效用。

公开(公告)号：US07094791B2

公开(公告)日：2006-08-22

申请号：US10631887

申请日：2003-07-31

申请人： Wieslaw M. Cholody ,  Valentina Petukhova ,  Sean O'Brien ,  Norman Ohler ,  Stanislaw Pikul

发明人： Wieslaw M. Cholody ,  Valentina Petukhova ,  Sean O'Brien ,  Norman Ohler ,  Stanislaw Pikul

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/36 ,  C07D405/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08

摘要： Chemical agents of the general formula (I) and (II), such as derivatives of 3-hydroxy-pyrrole containing hydroxamic acid, and including salts thereof, that modulate levels of gene expression in cellular systems, including cancer cells, are disclosed, along with methods for preparing such agents, as well as pharmaceutical compositions containing such agents as active ingredients and methods of using these as therapeutic agents.

摘要翻译： 公开了通式（I）和（II）的化学试剂，例如含有羟基异羟肟酸的3-羟基 - 吡咯衍生物及其盐，其调节细胞系统中包括癌细胞的基因表达水平 制备这种试剂的方法，以及含有这些试剂如活性成分的药物组合物和使用它们作为治疗剂的方法。

公开(公告)号：US5231100A

公开(公告)日：1993-07-27

申请号：US760694

申请日：1991-09-16

申请人： Wieslaw M. Cholody ,  Jerzy K. Konopa

发明人： Wieslaw M. Cholody ,  Jerzy K. Konopa

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D471/06

CPC分类号： C07D471/06

摘要： Compounds of formula I: ##STR1## in which: R represents: --OH or --OR', wherein R' represents C.sub.1 -C.sub.6 alkyl,R.sub.1.sup.a and R.sub.1.sup.b, which may be identical or different, represent hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, unsubstituted or substituted by a hydroxyl, an amino, a N'-alkylamino or a N',N'-dialkylamino group, such N'-alkyl groups containing 1-4 carbon atoms,n is 2-5 andR.sub.2 represents hydrogen, or straight chain C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, in the form of a free base or a pharmaceutically acceptable acid addition salt are useful in antineoplastic treatment and prophylaxis, especially of leukemias.