公开(公告)号：US6022965A

公开(公告)日：2000-02-08

申请号：US180641

申请日：1998-11-11

申请人： Yannick Benedetti ,  Jacques Lagouardat ,  Jacques Scholl

发明人： Yannick Benedetti ,  Jacques Lagouardat ,  Jacques Scholl

IPC分类号： A61K31/70 ,  C07H17/08 ,  C07H1/00

CPC分类号： C07H17/08

摘要： An isomerization method wherein a compound of formula ##STR1## wherein X and y together form a 3-oxo radical, or X is a hydrogen atom and Y is either a radical a ##STR2## where R.sub.2 is OH or O-acyl, or an O-alkyl or NH.sub.2 radical; R.sub.1 is a hydrogen atom or a methyl radical; Z is hydrogen or an acyl radical; and R is a hydrogen atom, an NH.sub.2 radical or a (CH.sub.2).sub.n Ar, NH(CH.sub.2).sub.n Ar or N.dbd.CH(CH.sub.2).sub.n Ar radical, in the form of a 10.alpha. isomer or a mixture of 10.alpha. and 10.beta. isomers, is exposed to a basic agent to give the corresponding compound of formula I in which the 10-methyl radical is in the .beta. position.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR97 / 00840 Sec。 371日期：1998年11月11日 102（e）1998年11月11日PCT PCT 1997年5月13日PCT公布。 出版物WO97 / 43297 日期：1997年11月20日一种异构化方法，其中其中X和Y一起形成3-氧代基，或X是氢原子，Y是其中R2是OH或O-酰基的基团，或O - 烷基或NH 2基; R1是氢原子或甲基; Z是氢或酰基; 和R是氢原子，NH 2基团或（CH 2）n Ar，NH（CH 2）n Ar或N = CH（CH 2）n Ar基，其为10α异构体或10α和10β异构体的混合物 暴露于碱性试剂中，得到相应的10-甲基在β位的式I化合物。

公开(公告)号：US5278322A

公开(公告)日：1994-01-11

申请号：US968429

申请日：1992-10-29

申请人： Francis Brion ,  Colette Colladant ,  Jacques Lagouardat ,  Jacques Scholl

发明人： Francis Brion ,  Colette Colladant ,  Jacques Lagouardat ,  Jacques Scholl

IPC分类号： C07D307/32 ,  C07C51/09 ,  C07C59/11 ,  C07C59/29 ,  C07C62/02 ,  C07D307/93 ,  C07D311/02 ,  C07C61/04

CPC分类号： C07D307/93

摘要： A process for the preparation of a compound of the formula ##STR1## comprising reacting 1R, cis 2,2-dimethyl 3-(2-oxopropyl)-cyclopropane-1-carboxylic acid with an alkali metal, alkaline-earth metal or magnesium hypohalite, and oxidizing the 1R, cis 2,2-dimethyl 3-(hydroxy-carboxy-methyl)-cyclopropane-1-carboxylic acid or its salt or lactonic form thereof thus obtained with an oxidizing agent to obtain the compound of formula I and novel intermediates.

摘要翻译： 一种制备式（I）化合物的方法，包括将1R，顺式2,2-二甲基3-（2-氧代丙基） - 环丙烷-1-羧酸与碱金属，碱土金属 或次卤酸镁，并用氧化剂氧化得到的1R，顺式2,2-二甲基3-（羟基 - 羧基 - 甲基） - 环丙烷-1-羧酸或其盐或内酯形式，得到式 我和新颖的中间体。

公开(公告)号：US06353108B1

公开(公告)日：2002-03-05

申请号：US09743562

申请日：2001-01-26

申请人： Raphael Bouchet ,  Jacques Lagouardat ,  Jacques Scholl

发明人： Raphael Bouchet ,  Jacques Lagouardat ,  Jacques Scholl

IPC分类号： C07D40104

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/51

摘要： The invention concerns a method for preparing compounds of formula (I) wherein R represents a hydrogen atom or an allyl radical containing up to 8 carbon atoms, characterised in that it consists in subjecting a compound of formula (II) wherein alc represents the residue of an alkyl radical containing up to 4 carbon atoms to the action of a compound of formula (III): RCONH2, wherein R retains its previous meaning, to obtain the compound of formula (IV) wherein R retains its previous meaning which is subjected to cyclization to obtain the desired product of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式（I）化合物的方法，其中R代表氢原子或含有至多8个碳原子的烯丙基，其特征在于它使式（Ⅱ）化合物其中alc代表 对于式（III）化合物的作用，含有至多4个碳原子的烷基：RCONH 2，其中R保留其先前的含义，以获得式（Ⅳ）化合物，其中R保持其先前的含义，其进行环化 得到所需的式（I）产物。