公开(公告)号：US08975251B2

公开(公告)日：2015-03-10

申请号：US12963959

申请日：2010-12-09

申请人： Yona Geffen ,  Kinneret Savitsky ,  Abraham Nudelman ,  Ada Rephaeli ,  Irit Gil-Ad ,  Abraham Weizman

发明人： Yona Geffen ,  Kinneret Savitsky ,  Abraham Nudelman ,  Ada Rephaeli ,  Irit Gil-Ad ,  Abraham Weizman

IPC分类号： A61K31/54 ,  C07D279/26 ,  A61K31/5415

CPC分类号： C07D279/26 ,  A61K31/5415

摘要： Methods and articles of manufacture for use in improving a cognitive function, utilizing a conjugate comprising a first moiety having GABA agonist activity and a second moiety having CNS activity being covalently linked to the first moiety, are disclosed. Also disclosed are methods and articles of manufacture of preventing onset or inhibiting progression of a cognitive impairment or dysfunction utilizing the disclosed conjugate.

摘要翻译： 公开了使用包含具有GABA激动剂活性的第一部分和具有CNS活性的第二部分与第一部分共价连接的缀合物来改善认知功能的方法和制品。 还公开了使用所公开的缀合物来预防发作或抑制认知障碍或功能障碍进展的方法和制品。

公开(公告)号：US20110178073A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：US12963959

申请日：2010-12-09

申请人： Yona GEFFEN ,  Kinneret Savitsky ,  Abraham Nudelman ,  Ada Rephaeli ,  Irit Gil-Ad ,  Abraham Weizman

发明人： Yona GEFFEN ,  Kinneret Savitsky ,  Abraham Nudelman ,  Ada Rephaeli ,  Irit Gil-Ad ,  Abraham Weizman

IPC分类号： A61K31/5415 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D279/26 ,  A61K31/5415

摘要： Methods and articles of manufacture for use in improving a cognitive function, utilizing a conjugate comprising a first moiety having GABA agonist activity and a second moiety having CNS activity being covalently linked to the first moiety, are disclosed. Also disclosed are methods and articles of manufacture of preventing onset or inhibiting progression of a cognitive impairment or dysfunction utilizing the disclosed conjugate.

摘要翻译： 公开了使用包含具有GABA激动剂活性的第一部分和具有CNS活性的第二部分与第一部分共价连接的缀合物来改善认知功能的方法和制品。 还公开了使用所公开的缀合物来预防发作或抑制认知障碍或功能障碍进展的方法和制品。

公开(公告)号：US20130184347A1

公开(公告)日：2013-07-18

申请号：US13825369

申请日：2011-09-22

申请人： Abraham Nudelman ,  Ada Rephaeli ,  Irit Gil-Ad ,  Abraham Weizman ,  Mazal Shaul

发明人： Abraham Nudelman ,  Ada Rephaeli ,  Irit Gil-Ad ,  Abraham Weizman ,  Mazal Shaul

IPC分类号： C07C57/15 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C237/06 ,  C07C51/41

CPC分类号： C07C57/15 ,  C07B2200/13 ,  C07C51/412 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C237/06 ,  C07C2603/32

摘要： An acid addition salt of a nortriptyline-GABA conjugate, a novel crystalline form of a fumaric acid addition salt of a nortriptyline-GABA conjugate, and processes of preparing the forgoing are disclosed. Uses of the above-indicated forms of a nortriptyline-GABA conjugate in the treatment of CNS disorders, and in the treatment of pain in particular, are also disclosed. Further disclosed in a large-scale process of preparing a nortriptyline-GABA conjugate.

摘要翻译： 公开了去甲替林-GABA缀合物的酸加成盐，去甲替林-GABA缀合物的富马酸加成盐的新结晶形式及其制备方法。 还公开了上述形式的去甲替林-GABA缀合物在治疗CNS障碍中的用途，特别是用于治疗疼痛。 在制备去甲替林-GABA缀合物的大规模方法中进一步公开。

公开(公告)号：US07619006B2

公开(公告)日：2009-11-17

申请号：US11636599

申请日：2006-12-11

申请人： Abraham Nudelman ,  Ada Rephaeli ,  Irit Gil-Ad ,  Abraham Weizman

发明人： Abraham Nudelman ,  Ada Rephaeli ,  Irit Gil-Ad ,  Abraham Weizman

IPC分类号： A61K31/13 ,  C07C237/04

CPC分类号： C07D279/28 ,  A61K31/16 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/5415 ,  A61K47/54 ,  A61K47/542 ,  A61K47/55

摘要： Novel chemical conjugates of psychotropic drugs and organic acids, uses thereof in the treatment of psychotic and/or proliferative disorders and diseases and as chemosensitizing agents, and their syntheses are disclosed. The organic acids are selected to reduce side effects induced by the psychotropic drugs and/or to exert an anti-proliferative activity.

公开(公告)号：US20070099977A1

公开(公告)日：2007-05-03

申请号：US11636594

申请日：2006-12-11

申请人： Abraham Nudelman ,  Ada Rephaeli ,  Irit Gil-Ad ,  Abraham Weizman

发明人： Abraham Nudelman ,  Ada Rephaeli ,  Irit Gil-Ad ,  Abraham Weizman

IPC分类号： A61K31/4172 ,  A61K31/16 ,  C07D233/61

CPC分类号： C07D279/28 ,  A61K31/16 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/5415 ,  A61K47/54 ,  A61K47/542 ,  A61K47/55

摘要： Novel chemical conjugates of psychotropic drugs and organic acids, uses thereof in the treatment of psychotic and/or proliferative disorders and diseases and as chemosensitizing agents, and their syntheses are disclosed. The organic acids are selected to reduce side effects induced by the psychotropic drugs and/or to exert an anti-proliferative activity.

公开(公告)号：US08916610B2

公开(公告)日：2014-12-23

申请号：US13825369

申请日：2011-09-22

申请人： Abraham Nudelman ,  Ada Rephaeli ,  Irit Gil-Ad ,  Abraham Weizman ,  Mazal Shaul ,  Efrat Halbfinger

发明人： Abraham Nudelman ,  Ada Rephaeli ,  Irit Gil-Ad ,  Abraham Weizman ,  Mazal Shaul ,  Efrat Halbfinger

IPC分类号： A01N37/30 ,  A61K31/205 ,  C07C57/02 ,  C07C57/18 ,  C07C231/00 ,  C07C237/06 ,  C07C57/15 ,  C07C231/12 ,  C07C231/02 ,  C07C51/41

CPC分类号： C07C57/15 ,  C07B2200/13 ,  C07C51/412 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C237/06 ,  C07C2603/32

摘要： An acid addition salt of a nortriptyline-GABA conjugate, a novel crystalline form of a fumaric acid addition salt of a nortriptyline-GABA conjugate, and processes of preparing the forgoing are disclosed. Uses of the above-indicated forms of a nortriptyline-GABA conjugate in the treatment of CNS disorders, and in the treatment of pain in particular, are also disclosed. Further disclosed in a large-scale process of preparing a nortriptyline-GABA conjugate.

摘要翻译： 公开了去甲替林-GABA缀合物的酸加成盐，去甲替林-GABA缀合物的富马酸加成盐的新结晶形式及其制备方法。 还公开了上述形式的去甲替林-GABA缀合物在治疗CNS障碍中的用途，特别是用于治疗疼痛。 在制备去甲替林-GABA缀合物的大规模方法中进一步公开。

公开(公告)号：US08283381B2

公开(公告)日：2012-10-09

申请号：US12656048

申请日：2010-01-14

申请人： Abraham Nudelman ,  Ada Rephaeli ,  Irit Gil-Ad ,  Abraham Weizman

发明人： Abraham Nudelman ,  Ada Rephaeli ,  Irit Gil-Ad ,  Abraham Weizman

IPC分类号： A61K31/13 ,  C07C237/04

CPC分类号： C07D279/28 ,  A61K31/16 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/5415 ,  A61K47/54 ,  A61K47/542 ,  A61K47/55

摘要： Novel chemical conjugates of psychotropic drugs and organic acids, uses thereof in the treatment of psychotic and/or proliferative disorders and diseases and as chemosensitizing agents, and their syntheses are disclosed. The organic acids are selected to reduce side effects induced by the psychotropic drugs and/or to exert an anti-proliferative activity.

公开(公告)号：US20070197514A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11636599

申请日：2006-12-11

申请人： Abraham Nudelman ,  Ada Rephaeli ,  Irit Gil-Ad ,  Abraham Weizman

发明人： Abraham Nudelman ,  Ada Rephaeli ,  Irit Gil-Ad ,  Abraham Weizman

IPC分类号： A61K31/5415 ,  C07D279/22

CPC分类号： C07D279/28 ,  A61K31/16 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/5415 ,  A61K47/54 ,  A61K47/542 ,  A61K47/55

摘要： Novel chemical conjugates of psychotropic drugs and organic acids, uses thereof in the treatment of psychotic and/or proliferative disorders and diseases and as chemosensitizing agents, and their syntheses are disclosed. The organic acids are selected to reduce side effects induced by the psychotropic drugs and/or to exert an anti-proliferative activity.

摘要翻译： 公开了精神药物和有机酸的新型化学共轭物，其用于治疗精神病和/或增殖性疾病和疾病以及作为化学增敏剂的用途及其合成。 选择有机酸以减少由精神药物引起的副作用和/或发挥抗增殖活性。

公开(公告)号：US08722923B2

公开(公告)日：2014-05-13

申请号：US13531673

申请日：2012-06-25

申请人： Gideon Stein ,  Abraham Nudelman ,  Ada Rephaeli ,  Irit Gil-Ad ,  Abraham Weizman

发明人： Gideon Stein ,  Abraham Nudelman ,  Ada Rephaeli ,  Irit Gil-Ad ,  Abraham Weizman

IPC分类号： C07C261/00 ,  C07C229/00 ,  A01N37/12

CPC分类号： C07C237/12 ,  C07C229/36

摘要： A conjugate comprising L-DOPA covalently linked to at least one γ-aminobutyric acid (GABA) moiety, an ester and/or an addition salt thereof are disclosed, as well as uses thereof for treating a neurodegenerative disease or disorder.

摘要翻译： 公开了包含与至少一种γ-氨基丁酸（GABA）部分共价连接的L-DOPA，其酯和/或加成盐的缀合物，以及其用于治疗神经变性疾病或病症的用途。

公开(公告)号：US08377990B2

公开(公告)日：2013-02-19

申请号：US12309361

申请日：2007-07-17

申请人： Abraham Nudelman ,  Ada Rephaeli ,  Irit Gil-Ad ,  Abraham Weizman

发明人： Abraham Nudelman ,  Ada Rephaeli ,  Irit Gil-Ad ,  Abraham Weizman

IPC分类号： A01N37/18 ,  A61K31/16 ,  C07C233/00 ,  C07C235/00 ,  C07C237/00 ,  C07C239/00

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K47/55

摘要： A novel use of conjugates of psychotropic drugs (e.g., antidepressants or anti-epileptic drugs) and organic acids such as GABA in the treatment of pain is disclosed. A novel GABA conjugate and uses thereof is also disclosed.

摘要翻译： 公开了一种在治疗疼痛中使用精神药物（例如抗抑郁药或抗癫痫药物）和有机酸（例如GABA）的新型用途。 还公开了一种新型的GABA缀合物及其用途。