公开(公告)号：US4285939A

公开(公告)日：1981-08-25

申请号：US137753

申请日：1980-04-07

申请人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Motosuke Yamanaka ,  Seiichiro Nomoto ,  Shigeto Negi ,  Kyosuke Kitoh ,  Kanemasa Katsu ,  Yukio Ohya ,  Takeshi Suzuki ,  Kyoko Koizumi

发明人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Motosuke Yamanaka ,  Seiichiro Nomoto ,  Shigeto Negi ,  Kyosuke Kitoh ,  Kanemasa Katsu ,  Yukio Ohya ,  Takeshi Suzuki ,  Kyoko Koizumi

IPC分类号： C07D501/22 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D311/22 ,  C07D501/34 ,  C07D501/20

CPC分类号： C07D311/22

摘要： New cephalosporin derivatives represented by the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2, and R.sub.3 each represents hydroxy, acyloxy, and hydrogen provided that two or three of R.sub.1, R.sub.2, and R.sub.3 are not hydrogen at the same time, and their salts, and processes for the preparation thereof. The cephalosporin derivatives of the present invention are useful as antibacterial drugs.

摘要翻译： 由以下通式表示的新型头孢菌素衍生物：其中R 1，R 2和R 3各自表示羟基，酰氧基和氢，条件是R 1，R 2和R 3中的两个或三个不同时为氢， ，及其制备方法。 本发明的头孢菌素衍生物可用作抗菌药物。

公开(公告)号：US4285941A

公开(公告)日：1981-08-25

申请号：US142160

申请日：1980-04-14

申请人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Shigeto Negi ,  Takeo Kanai ,  Kyosuke Kitoh ,  Kanemasa Katsu ,  Yukio Ohya ,  Takeshi Nagasu

发明人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Shigeto Negi ,  Takeo Kanai ,  Kyosuke Kitoh ,  Kanemasa Katsu ,  Yukio Ohya ,  Takeshi Nagasu

IPC分类号： C07D501/06 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D311/22 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D311/22

摘要： Novel cephalosporin compounds of the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 represents a substituted or unsubstituted nitrogen-containing heterocyclic-thio group, R.sub.2 represents hydrogen or hydroxy, and R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5 each represents hydrogen, hydroxy or acyloxy, and their salts, and processes for the preparation thereof. The novel compounds and their salts have antibacterial activity.

摘要翻译： 新型头孢菌素化合物，其通式如下：其中R 1表示取代或未取代的含氮杂环硫基，R 2表示氢或羟基，R 3，R 4和R 5各自表示氢，羟基或酰氧基， 及其制备方法。 新化合物及其盐具有抗菌活性。

公开(公告)号：US5006649A

公开(公告)日：1991-04-09

申请号：US463519

申请日：1990-01-11

申请人： Takashi Kamiya ,  Toshihiko Naito ,  Shigeto Negi ,  Yuuki Komatu ,  Yasunobu Kai ,  Takaharu Nakamura ,  Isao Sugiyama ,  Yoshimasa Machida ,  Seiichiro Nomoto ,  Kyosuke Kitoh ,  Kanemasa Katsu ,  Hiroshi Yamauchi

发明人： Takashi Kamiya ,  Toshihiko Naito ,  Shigeto Negi ,  Yuuki Komatu ,  Yasunobu Kai ,  Takaharu Nakamura ,  Isao Sugiyama ,  Yoshimasa Machida ,  Seiichiro Nomoto ,  Kyosuke Kitoh ,  Kanemasa Katsu ,  Hiroshi Yamauchi

IPC分类号： C07D501/46 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  C07D20060101 ,  C07D285/08 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/24 ,  C07D501/56 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D501/24

摘要： A 3-propenylcephem derivative of the following formula: ##STR1## wherein R.sub.1 represents a fluoro-substituted lower alkyl group or a cyano-substituted lower alkyl group, and A represents a cyclic or an acylic ammonio group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, exhibiting excellent anti-bacterial activities against both Gram-positive bacteria and Gram-negative bacteria; Process for the preparation thereof; Anti-bacterial composition; Intermediate for the 3-propenylcephem derivative; and Process for the preparation of the intermediate.

公开(公告)号：US4921850A

公开(公告)日：1990-05-01

申请号：US107631

申请日：1987-10-13

申请人： Takashi Kamiya ,  Toshihiko Naito ,  Shigeto Negi ,  Yuuki Komatu ,  Yasunobu Kai ,  Takaharu Nakamura ,  Isao Sugiyama ,  Yoshimasa Machida ,  Seiichiro Nomoto ,  Kyosuke Kitoh ,  Kanemasa Katsu ,  Hiroshi Yamauchi

发明人： Takashi Kamiya ,  Toshihiko Naito ,  Shigeto Negi ,  Yuuki Komatu ,  Yasunobu Kai ,  Takaharu Nakamura ,  Isao Sugiyama ,  Yoshimasa Machida ,  Seiichiro Nomoto ,  Kyosuke Kitoh ,  Kanemasa Katsu ,  Hiroshi Yamauchi

IPC分类号： C07D501/46 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  C07D20060101 ,  C07D285/08 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/24 ,  C07D501/56 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D501/24

摘要： A 3-propenylcephem derivative of the following formula: ##STR1## wherein R.sub.1 represents a fluoro-substituted lower alkyl group or a cyano-substituted lower alkyl group, and A represents a cyclic or an acylic ammonio group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, exhibiting excellent anti-bacterial activities against both Gram-positive bacteria and Gram-negative bacteria; Process for the preparation thereof; Anti-bacterial composition; Intermediate for the 3-propenylcephem derivative; and Process for the preparation of the intermediate.

摘要翻译： 下式的3-丙烯基头孢烯衍生物：其中R1表示氟取代的低级烷基或氰基取代的低级烷基，A表示环状或酰基氨基，或其药学上可接受的盐， 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性细菌均表现出优异的抗菌活性; 制备方法 抗菌成分; 3-丙烯基头孢烯衍生物的中间体; 和中间体的制备方法。

公开(公告)号：US5089491A

公开(公告)日：1992-02-18

申请号：US463518

申请日：1990-01-11

申请人： Takashi Kamiya ,  Toshihiko Naito ,  Shigeto Negi ,  Yuuki Komatu ,  Yasunobu Kai ,  Takaharu Nakamura ,  Isao Sugiyama ,  Yoshimasa Machida ,  Seiichiro Nomoto ,  Kyosuke Kitoh ,  Kanemasa Katsu ,  Hiroshi Yamauchi

发明人： Takashi Kamiya ,  Toshihiko Naito ,  Shigeto Negi ,  Yuuki Komatu ,  Yasunobu Kai ,  Takaharu Nakamura ,  Isao Sugiyama ,  Yoshimasa Machida ,  Seiichiro Nomoto ,  Kyosuke Kitoh ,  Kanemasa Katsu ,  Hiroshi Yamauchi

IPC分类号： C07D501/46 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  C07D20060101 ,  C07D285/08 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/24 ,  C07D501/56 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D501/24

摘要： A 3-propenylcephem derivative of the following formula: ##STR1## wherein R.sub.1 represents a fluoro-substituted lower alkyl group or a cyano-substituted lower alkyl group, and A represents a cyclic or an acylic ammonio group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, exhibiting excellent anti-bacterial activities against both Gram-positive bacteria and Gram-negative bacteria; Process for the preparation thereof; Anti-bacterial composition; Intermediate for the 3-propenylcephem derivative; and Process for the preparation of the intermediate.

公开(公告)号：US4513145A

公开(公告)日：1985-04-23

申请号：US457394

申请日：1983-01-12

申请人： Shigeto Negi ,  Seiichiro Nomoto ,  Takashi Kamiya ,  Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Shigeto Negi ,  Seiichiro Nomoto ,  Takashi Kamiya ,  Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： C07D311/22 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D311/22

摘要： A novel 2-methylchromone derivative represented by the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 means a hydrogen atom or a lower alkanoyl group. The above derivative is a useful intermediate for the synthesis of cephem activities, which are also effective against infections of the urinary tract, etc. A preparation process of the above chromone derivative is also disclosed.

摘要翻译： 由通式（I）表示的新型2-甲基色酮衍生物，其中R 1表示氢原子或低级烷酰基。 上述衍生物是合成头孢烯活性的有用中间体，其也有效地抵抗尿道感染等。上述色酮衍生物的制备方法也被公开。

公开(公告)号：US4468394A

公开(公告)日：1984-08-28

申请号：US363778

申请日：1982-03-31

申请人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Isao Sugiyama ,  Shigeto Negi ,  Seiichiro Nomoto ,  Hironori Ikuta ,  Hiroshi Yamauchi ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Isao Sugiyama ,  Shigeto Negi ,  Seiichiro Nomoto ,  Hironori Ikuta ,  Hiroshi Yamauchi ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D311/16 ,  C07D335/06 ,  C07D499/00 ,  C07D499/68 ,  C07D501/24 ,  A61K31/545 ,  C07D501/04 ,  C07D501/46 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D335/06 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D311/16 ,  C07D499/00

摘要： A compound represented by the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen or methoxy; R.sub.2 is hydrogen or hydroxy; R is ##STR2## wherein R.sub.3 and R.sub.4 are hydroxy or acyloxy, Y is oxygen, sulfur or >N-R.sub.5 wherein R.sub.5 is hydrogen or lower alkyl, and Z is sulfur or >N-R.sub.5 wherein R.sub.5 has the same meanings as defined above; and X is ##STR3## wherein R.sub.6 is acyloxy or nitrogen-containing heterocyclicthio which may have substituent(s), a pharmaceutically accpetable salt thereof, and a carboxylic ester thereof.This compound has improved antibacterial activity against Kleb. pneumoniae and Pseud. aeruginosa.

摘要翻译： 由下式表示的化合物：其中R1是氢或甲氧基; R2是氢或羟基; R为其中R3和R4为羟基或酰氧基，Y为氧，硫或> N-R5，其中R5为氢或低级烷基，Z为硫或> N-R5，其中R5具有与上述相同的含义 ; X为，其中R6为可具有取代基的酰氧基或含氮杂环硫基，其药学上可接受的盐及其羧酸酯。 该化合物对Kleb具有改善的抗菌活性。 肺炎和Pseud。 铜绿假单胞菌

公开(公告)号：US4546176A

公开(公告)日：1985-10-08

申请号：US544406

申请日：1983-10-20

申请人： Yoshimasa Machida ,  Shigeto Negi ,  Seiichiro Nomoto ,  Takashi Kamiya ,  Kyosuke Kitoh ,  Isao Saito

发明人： Yoshimasa Machida ,  Shigeto Negi ,  Seiichiro Nomoto ,  Takashi Kamiya ,  Kyosuke Kitoh ,  Isao Saito

IPC分类号： C07D311/22 ,  C07D405/12 ,  C07D501/04 ,  C07D501/24 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/46 ,  C07D501/57 ,  C07D501/00 ,  A61K31/54 ,  C07D501/14

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/22

摘要： 7-Carboxymethoxyphenylacetamido-3-cephem derivatives represented by the formula ##STR1## wherein R.sub.1 means hydroxy, C.sub.1 -C.sub.4 alkanoyloxy or C.sub.1 -C.sub.4 alkoxycarbonyloxy, R.sub.2 is hydrogen or methoxy, R.sub.3 denotes C.sub.1 -C.sub.4 alkanoyloxy, substituted or unsubstituted nitrogen-containing heterocyclic-thio or substituted or unsubstituted pyridinium with a proviso that, when R.sub.3 denotes the substituted or unsubstituted pyridinium, R.sub.3 forms an intramolecular salt with the carboxy at the 4-position of the cephem nucleus, and A is a group of the following formula: ##STR2## in which R.sub.4 and R.sub.5 are individually hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, and their pharmaceutically acceptable salts, exhibit excellent anti-bacterial activities against Gram-negative bacteria, particularly, Pseud. aeruginosa, Kleb. pneumoniae, Ser. marcescens and the like.

摘要翻译： 其中R 1表示羟基，C 1 -C 4烷酰氧基或C 1 -C 4烷氧羰基氧基，R 2为氢或甲氧基，R 3表示C 1 -C 4烷酰氧基，取代或未取代的含氮杂环基 硫代或取代或未取代的吡啶鎓，条件是当R3表示取代或未取代的吡啶鎓时，R3与头孢烯核的4位上的羧基形成分子内的盐，A是下式的基团： 其中R 4和R 5独立地为氢或C 1 -C 4烷基及其药学上可接受的盐，对抗革兰氏阴性细菌，特别是Pseude显示出优异的抗细菌活性。 铜绿假单胞菌 肺炎支原体 粘液囊等。

公开(公告)号：US4415567A

公开(公告)日：1983-11-15

申请号：US349983

申请日：1982-02-18

申请人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Shigeto Negi ,  Hironori Ikuta ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Shigeto Negi ,  Hironori Ikuta ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  C07D311/22 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/38 ,  C07D501/56 ,  C07D501/57

CPC分类号： C07D311/22

摘要： Novel 7.alpha.-methoxycephalosporin derivatives, their pharmaceutically acceptable salts, process for the preparation thereof, and antibacterial drugs involving the derivative or salt. The derivatives or salts are effective against the Gram-positive bacteria and the Gram-negative bacteria.

摘要翻译： 新型7α-甲氧基头孢菌素衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法和涉及衍生物或盐的抗菌药物。 衍生物或盐对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有效。

公开(公告)号：US4344944A

公开(公告)日：1982-08-17

申请号：US220723

申请日：1980-12-29

申请人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Shigeto Negi ,  Hironori Ikuta ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Shigeto Negi ,  Hironori Ikuta ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  C07D311/22 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/38 ,  C07D501/56 ,  C07D501/57

CPC分类号： C07D311/22

摘要： Novel 7.alpha.-methoxycephalosporin derivatives, their pharmaceutically acceptable salts, process for the preparation thereof, and antibacterial drugs involving the derivative or salt. The derivatives or salts are effective against the Gram-positive bacteria and the Gram-negative bacteria.

摘要翻译： 新型7α-甲氧基头孢菌素衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法和涉及衍生物或盐的抗菌药物。 衍生物或盐对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有效。