公开(公告)号：US6020503A

公开(公告)日：2000-02-01

申请号：US147503

申请日：1999-01-11

申请人： Yoshiro Furukawa ,  Kazuhiro Kitaori ,  Shouhei Matsui

发明人： Yoshiro Furukawa ,  Kazuhiro Kitaori ,  Shouhei Matsui

IPC分类号： C07D319/20 ,  C07D319/14 ,  C07D309/00 ,  C07D319/06

CPC分类号： C07D319/20 ,  Y02P20/55

摘要： An industrial method for preparation of a 1,4-benzodioxane derivative (1), which comprises reacting a diol compound (2) with a carbonating agent to prepare a carbonate compound (3) and after removal of the protective group, cyclizing it by heating or by treating with a base or a fluoride salt. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / JP98 / 02081 Sec。 371日期1999年1月11日 102（e）日期1999年1月11日PCT提交1998年5月12日PCT公布。 出版物WO98 / 51680 日期：1998年11月19日制备1,4-苯并二氧杂环戊烷衍生物（1）的工业方法包括使二醇化合物（2）与碳酸化剂反应制备碳酸酯化合物（3），除去保护基 ，通过加热或用碱或氟化物盐处理使其环化。

公开(公告)号：US5780650A

公开(公告)日：1998-07-14

申请号：US913882

申请日：1997-09-24

申请人： Yoshiro Furukawa ,  Kazuhiro Kitaori ,  Keishi Takenaka

发明人： Yoshiro Furukawa ,  Kazuhiro Kitaori ,  Keishi Takenaka

IPC分类号： C07D319/20 ,  C07D493/00 ,  C07D319/14

CPC分类号： C07D319/20 ,  Y02P20/55

摘要： A novel process for preparing a 1,4 benzodioxane derivative shown by the formula (1) which is a useful intermediate of circulatory drugs and drugs for psychoneurosis, characterized in sulfonating a phenoxypropanediol with a sulfonyl halide, eliminating the protective group, and then cyclizing the sulfonated compound by treating with a base followed by, if necessary, further sulfonation. ##STR1## In the above formula, R.sup.1 is H, RSO.sub.2, R is alkyl, phenyl which may be substituted with alkyl, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 are H, halogen, OH, nitro, cyano, formyl, COOH, alkoxycarbonyloxy, alkyl, alkoxy, haloalkyl, N,N-dialkylamino, alkylcarbonyl, alkoxycarbonyl, phenyl which may be substituted by alkyl, etc.22

摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 00727 Sec。 371日期：1997年9月24日 102（e）日期1997年9月24日PCT 1996年3月21日PCT公布。 公开号WO96 / 30360 PCT 日期：1996年3月10日制备式（1）所示的1,4-苯并二恶烷衍生物的新方法，其为循环药物和用于精神病症的药物的有用中间体，其特征在于用磺酰卤磺化苯氧基丙二醇，消除保护基 ，然后用碱处理磺化化合物，然后如果需要，进一步磺化。 （1）在上式中，R 1为H，RSO 2，R为烷基，可被烷基取代的苯基，R 2，R 3，R 4为H，卤素，OH，硝基，氰基，甲酰基，COOH， 烷基，烷氧基，卤代烷基，N，N-二烷基氨基，烷基羰基，烷氧羰基，可被烷基取代的苯基等

公开(公告)号：US6087512A

公开(公告)日：2000-07-11

申请号：US147715

申请日：1999-04-29

申请人： Yoshiro Furukawa ,  Kazuhiro Kitaori ,  Tetsuya Yanagimoto ,  Masafumi Mikami ,  Hiroshi Yoshimoto ,  Junzo Otera

发明人： Yoshiro Furukawa ,  Kazuhiro Kitaori ,  Tetsuya Yanagimoto ,  Masafumi Mikami ,  Hiroshi Yoshimoto ,  Junzo Otera

IPC分类号： C07D301/28 ,  C07D303/22 ,  C07D303/23

CPC分类号： C07D303/22 ,  C07D301/28

摘要： A process for preparation of a glycidyl ether which is characrelized in reacting an epoxy compound of the formula ##STR1## wherein X is halogen or sulfonyloxy in the presence of a fluoride salt, with an alcohol. According to the above method, glycigyl ethers or their optically active compounds important as intermediates for synthesis of medicines are easily obtained in good yield and especially the optically active compounds are obtained with highly optical purity.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 03221 Sec。 371日期1999年4月29日第 102（e）1999年4月29日PCT PCT 1997年9月12日PCT公布。 公开号WO98 / 12186 日期：1998年3月26日一种制备缩水甘油醚的方法，该方法在使氟化物盐存在下与醇存在下，使下式的环氧化合物其中X为卤素或磺酰氧基反应而得到特征。 根据上述方法，容易以良好的产率获得作为药物合成中间体重要的缩水甘油醚或其光学活性化合物，特别是以高光学纯度获得光学活性化合物。

公开(公告)号：US6057476A

公开(公告)日：2000-05-02

申请号：US147714

申请日：1999-04-28

申请人： Yoshiro Furukawa ,  Kazuhiro Kitaori ,  Masafumi Mikami ,  Hiroshi Yoshimoto ,  Junzo Otera

发明人： Yoshiro Furukawa ,  Kazuhiro Kitaori ,  Masafumi Mikami ,  Hiroshi Yoshimoto ,  Junzo Otera

IPC分类号： C07C213/02 ,  C07C213/04 ,  C07C217/28 ,  C07D303/08 ,  C07D303/16 ,  C07D303/22 ,  C07D405/12 ,  C07C233/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C213/02 ,  C07C213/04 ,  C07D303/08 ,  C07D303/16 ,  C07D303/22

摘要： A process for preparation of 3-amino-2-hydroxy-1-propyl ether of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted heterocyclic ring, R.sup.2 and R.sup.3 are the same or different hydrogen atom, a substituted or unsubstituted alkyl, or may form a ring together with an adjacent nitrogen atom, which ring may be interrupted with nitrogen atom, oxygen atom or sulfur atom,which is characterized in reacting an epoxy compound of the formula ##STR2## wherein X is halogen, in the presence of a fluoride salt, with an alcohol and then reacting an amine.According to the above method, an intermediates for synthesis of medicines is obtained in good yield and highly optical purity.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 03220 Sec。 371日期1999年4月28日第 102（e）1999年4月28日PCT PCT 1997年9月12日PCT公布。 公开号WO98 / 12171 日期：1998年3月26日制备下式的3-氨基-2-羟基-1-丙基醚的方法其中R1是取代或未取代的烷基，取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂环，R2和R3是 相同或不同的氢原子，取代或未取代的烷基，或与相邻的氮原子一起形成环，该环可被氮原子，氧原子或硫原子间隔，其特征在于使式 其中X是卤素，在氟化物盐存在下与醇反应，然后使胺反应。 根据上述方法，获得了良好的收率和高光学纯度的药物合成中间体。

公开(公告)号：US5223646A

公开(公告)日：1993-06-29

申请号：US871743

申请日：1992-04-21

申请人： Yoshikazu Takehira ,  Nobuaki Saragai ,  Kazuhiro Kitaori

发明人： Yoshikazu Takehira ,  Nobuaki Saragai ,  Kazuhiro Kitaori

IPC分类号： C07C231/18 ,  C07D303/22

CPC分类号： C07D303/22 ,  C07C231/18

摘要： Improved process for producing an optically active atenolol useful as a .beta.-adrenergic blocker for the treatment of angina pectoris, arrhythmia and hypertension, which comprising reacting a phenol compound with an optically active epihalohydrin to give an intermediate, optically active glycidyl ether compound, followed by reacting the intermediate with isopropylamine, and purification method of the optically active atenolol in high yield by means of forming a salt of atenolol with a Br nsted's acid whereby the salt of optically active atenolol having high optical purity can be separated from the salt of racemic atenolol by solid-liquid separation method.

摘要翻译： 用于制备用作治疗心绞痛，心律失常和高血压的β-肾上腺素能阻滞剂的光学活性阿替洛尔的改进方法，其包括使酚化合物与光学活性表卤醇反应，得到中间体光学活性缩水甘油醚化合物，随后是 使中间体与异丙胺反应，以及通过用布朗斯台德酸形成阿替洛尔的盐，高产率地纯化光学活性阿替洛尔，由此将具有高光学纯度的光学活性阿替洛尔的盐与外消旋阿替洛尔的盐分离 通过固液分离方法。

公开(公告)号：US5130482A

公开(公告)日：1992-07-14

申请号：US624302

申请日：1990-12-07

申请人： Yoshikazu Takehira ,  Nobuaki Saragai ,  Kazuhiro Kitaori

发明人： Yoshikazu Takehira ,  Nobuaki Saragai ,  Kazuhiro Kitaori

IPC分类号： C07C231/20 ,  C07C231/18 ,  C07C235/34 ,  C07C235/46 ,  C07D303/22 ,  C07D303/23

CPC分类号： C07D303/22 ,  C07C231/18 ,  C07C231/20 ,  C07C235/46

摘要： Improved process for producing an optically active atenolol useful as a .beta.-adrenergic blocker for the treatment of angina pectoris, arrhythmia and hypertension, which comprising reacting a phenol compound with an optically active epihalohydrin to give an intermediate, optically active glycidyl ether compound, followed by reacting the intermediate with isopropylamine, and purification method of the optically active atenolol in high yield by means of forming a salt of atenolol with a Bronsted's acid whereby the salt of optically active atenolol having high optical purity can be separated from the salt of racemic atenolol by solid-liquid separation method.