公开(公告)号：US5371278A

公开(公告)日：1994-12-06

申请号：US217575

申请日：1994-03-25

申请人： William Z. McCarthy ,  Mills T. Kneller ,  Youlin Lin ,  Rebecca A. Wallace ,  David H. White

发明人： William Z. McCarthy ,  Mills T. Kneller ,  Youlin Lin ,  Rebecca A. Wallace ,  David H. White

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C237/46 ,  C07C67/02

CPC分类号： C07C237/46 ,  C07C231/02

摘要： The use of a minimal excess of acetoxyacetylchloride as a reagent in the synthesis of N,N'-bis(2,3-dihydroxypropyl)-5-N-(2-hydroxy-ethyl)glycolamido-2,4,6-triiodoisophthalamide.

摘要翻译： 在合成N，N'-双（2,3-二羟基丙基）-5-N-（2-羟基 - 乙基）乙醇酰胺基-2,4,6-三碘间苯二酰胺中使用最少过量的乙酰氧基乙酰氯作为试剂。

公开(公告)号：US5221485A

公开(公告)日：1993-06-22

申请号：US956440

申请日：1992-10-02

申请人： Mark E. Bosworth ,  Thomas J. Dunn ,  Warren E. Hall ,  Richard G. Johnson ,  Mills T. Kneller ,  Youlin Lin ,  Rebecca A. Wallace ,  David H. White ,  David M. Wong

发明人： Mark E. Bosworth ,  Thomas J. Dunn ,  Warren E. Hall ,  Richard G. Johnson ,  Mills T. Kneller ,  Youlin Lin ,  Rebecca A. Wallace ,  David H. White ,  David M. Wong

IPC分类号： A61K49/04 ,  B01D61/02 ,  C07C231/24 ,  C07C237/46

CPC分类号： B01D61/025 ,  A61K49/0433 ,  C07C231/24 ,  C07C237/46

摘要： The use of reverse osmosis as an alternative or substitute method for the purification of a crude diagnostic agent. X-ray contrast agent, magnetic resonance imaging agent, or radiopharmaceuticals are purified by passing through a cross-linked reverse osmosis membrane.

摘要翻译： 使用反渗透作为纯化粗制诊断剂的替代方法或替代方法。 通过交联反渗透膜纯化X射线造影剂，磁共振成像剂或放射性药剂。

公开(公告)号：US5356613A

公开(公告)日：1994-10-18

申请号：US829026

申请日：1992-05-08

申请人： Youlin Lin ,  Rebecca A. Wallace ,  David H. White

发明人： Youlin Lin ,  Rebecca A. Wallace ,  David H. White

IPC分类号： A61K49/04 ,  C07C237/46 ,  C07C233/05

CPC分类号： A61K49/0433 ,  C07C237/46

摘要： The compound N-(2,3-dihydroxypropyl)-5-[N-(2-hydroxyethyl)-glycolamido]-N'-methyl-2,4,6-triiodoisophthalamide and similar such compounds may be used as x-ray contrast agents which are water-soluble, safe and in an aqueous solution are non-viscous. Methods of preparing N-(2,3-dihydroxypropyl)-5-[N-(2-hydroxyethyl)-glycolamido]-N'-methyl-2,4,6-triiodoisophthalamide and the analogous compounds are provided.

摘要翻译： PCT No.PCT / US91 / 01827 Sec。 371日期：1992年5月8日 化合物N-（2,3-二羟基丙基）-5- [N-（2-羟乙基） - 乙酰氨基] -N'-甲基-2（1H， 4,6-三碘间苯二酰胺和类似的这样的化合物可以用作水溶性，安全的并且在水溶液中是非粘性的x射线造影剂。 提供制备N-（2,3-二羟基丙基）-5- [N-（2-羟乙基） - 乙酰氨基] -N'-甲基-2,4,6-三碘间苯二酰胺及其类似化合物的方法。

公开(公告)号：US5160437A

公开(公告)日：1992-11-03

申请号：US801233

申请日：1991-12-03

申请人： Mark E. Bosworth ,  Thomas J. Dunn ,  Warren E. Hall ,  Richard G. Johnson ,  Mills T. Kneller ,  Youlin Lin ,  Rebecca A. Wallace ,  David H. White ,  David M. Wong

发明人： Mark E. Bosworth ,  Thomas J. Dunn ,  Warren E. Hall ,  Richard G. Johnson ,  Mills T. Kneller ,  Youlin Lin ,  Rebecca A. Wallace ,  David H. White ,  David M. Wong

IPC分类号： A61K49/04 ,  B01D61/02 ,  C07C231/24 ,  C07C237/46

CPC分类号： B01D61/025 ,  A61K49/0433 ,  C07C231/24 ,  C07C237/46

摘要： The use of reverse osmosis as an alternative or substitute method for the purification of a crude diagnostic agent. In the purification process a crude Ioversol solution is contacted with a cross-linked membrane under pressure, forcing the low molecular weight impurities within the crude Ioversol solution through the membrane pores and retaining Ioversol molecules.

摘要翻译： 使用反渗透作为纯化粗制诊断剂的替代方法或替代方法。 在纯化过程中，粗制的Ioversol溶液在压力下与交联膜接触，迫使粗的Ioversol溶液中的低分子量杂质通过膜孔并保留Ioversol分子。

公开(公告)号：US5019371A

公开(公告)日：1991-05-28

申请号：US616495

申请日：1990-11-21

申请人： Youlin Lin ,  Rebecca A. Wallace ,  David H. White

发明人： Youlin Lin ,  Rebecca A. Wallace ,  David H. White

IPC分类号： A61K49/04 ,  C07C237/46

CPC分类号： C07C237/46 ,  A61K49/0433

摘要： The compound N-(2,3-dihydroxypropyl)-5-[N-(2-hydroxyethyl)-glycolamido]-N'-methyl-2,4,6-triiodoisophthalamide and similar such compounds may be used as x-ray contrast agents which are water-soluble, safe and in an aqueous solution are non-viscous. Methods of preparing N-(2,3-dihydroxypropyl)-5-[N-(2-hdyroxyethyl)glycolamido]-N'-methyl-2,4,6-triiodoisophthalamide are provided.

摘要翻译： 化合物N-（2,3-二羟丙基）-5- [N-（2-羟乙基） - 乙酰氨基] -N'-甲基-2,4,6-三碘间苯二酰胺和类似的这类化合物可用作x射线对比 水溶性，安全性和在水溶液中的试剂是不粘的。 提供制备N-（2,3-二羟丙基）-5- [N-（2-羟基乙基）乙醇酰氨基] -N'-甲基-2,4,6-三碘间苯二酰胺的方法。

公开(公告)号：US5565184A

公开(公告)日：1996-10-15

申请号：US310514

申请日：1994-09-22

申请人： T. Jeffrey Dunn ,  Dennis A. Moore ,  Muthunadar P. Periasamy ,  Milorad M. Rogic ,  Rebecca A. Wallace ,  David H. White ,  Steven R. Woulfe

发明人： T. Jeffrey Dunn ,  Dennis A. Moore ,  Muthunadar P. Periasamy ,  Milorad M. Rogic ,  Rebecca A. Wallace ,  David H. White ,  Steven R. Woulfe

IPC分类号： G01R33/28 ,  A61B5/055 ,  A61K49/00 ,  A61K49/06 ,  C07C59/125 ,  C07C229/16 ,  C07C229/76 ,  C07C237/08 ,  C07C309/07 ,  C07C309/13 ,  C07F5/00 ,  C07F9/38 ,  C07F9/94 ,  C07F13/00 ,  A61K49/04

CPC分类号： C07C229/76 ,  A61K49/06 ,  C07C229/16 ,  C07C237/08 ,  C07C59/125 ,  C07F5/003 ,  Y10S514/836 ,  Y10T436/24

摘要： The present invention provides new and structurally diverse compositions comprising compounds of the general formula: ##STR1## wherein A is N or CR.sub.1, R.sub.1 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, or C.sub.6 -C.sub.10 aryl, where the alkyl or aryl group may be optionally substituted with one or more hydroxy, C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, C.sub.1 -C.sub.8 hydroxyalkyl, C.sub.1 -C.sub.8 alkoxy, C.sub.6 -C.sub.10 aryl, C.sub.6 -C.sub.10 hydroxyaryl, C.sub.6 -C.sub.10 aryloxy, --CO.sub.2 R.sub.2, --CONR.sub.3 R.sub.4, or NR.sub.3 R.sub.4 ; R.sub.2 -R.sub.7 are as defined within; g, h, i, j, k and m may be the same or different and are an integer from one to about six; X is --CO.sub.2 H, --PO.sub.3 H.sub.2, --SO.sub.3 H or --CONHOH.Methods for imaging including MRI, X-ray and radiation diagnosis using compositions of the invention are also provided.

摘要翻译： 本发明提供新的和结构上不同的组合物，其包含以下通式的化合物：其中A是N或CR 1，R 1是氢，C 1 -C 8烷基或C 6 -C 10芳基，其中烷基或芳基可以是任选的 被一个或多个羟基，C 1 -C 8烷基，C 1 -C 8羟烷基，C 1 -C 8烷氧基，C 6 -C 10芳基，C 6 -C 10羟基芳基，C 6 -C 10芳氧基，-CO 2 R 2，-CONR 3 R 4或NR 3 R 4取代; R2-R7如上所定义; g，h，i，j，k和m可以相同或不同，为1〜6的整数; X是-CO 2 H，-PO 3 H 2，-SO 3 H或-CONHOH。 还提供了使用本发明的组合物进行MRI，X射线和放射线诊断的成像方法。

公开(公告)号：US5405601A

公开(公告)日：1995-04-11

申请号：US87837

申请日：1993-07-02

申请人： T. Jeffrey Dunn ,  Dennis A. Moore ,  Muthanadar Periasamy ,  Milorad M. Rogic ,  Rebecca A. Wallace ,  David H. White ,  Steven R. Woulfe

发明人： T. Jeffrey Dunn ,  Dennis A. Moore ,  Muthanadar Periasamy ,  Milorad M. Rogic ,  Rebecca A. Wallace ,  David H. White ,  Steven R. Woulfe

IPC分类号： G01R33/28 ,  A61B5/055 ,  A61K49/00 ,  A61K49/06 ,  C07C59/125 ,  C07C229/16 ,  C07C229/76 ,  C07C237/08 ,  C07C309/07 ,  C07C309/13 ,  C07F5/00 ,  C07F9/38 ,  C07F9/94 ,  C07F13/00 ,  C07C55/00 ,  C07C59/245

CPC分类号： C07C229/76 ,  A61K49/06 ,  C07C229/16 ,  C07C237/08 ,  C07C59/125 ,  C07F5/003 ,  Y10S514/836 ,  Y10T436/24

摘要： The present invention provides new and structurally diverse compositions for diagnostic imaging comprising compounds of the general formula: ##STR1## wherein A is N or CR.sub.1, R.sub.1 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, or C.sub.6 -C.sub.10 aryl, where the alkyl or aryl group may be optionally substituted with one or more hydroxy, C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, C.sub.1 -C.sub.8 hydroxyalkyl, C.sub.1 -C.sub.8 alkoxy, C.sub.6 -C.sub.10 aryl, C.sub.6 -C.sub.10 hydroxyaryl, C.sub.6 -C.sub.10 aryloxy, --CO.sub.2 R.sub.2, --CONR.sub.3 R.sub.4, or NR.sub.3 R.sub.4 ; D is O, --O(CH.sub.2).sub.2 O--, --O(CH.sub.2).sub.3 O--, or NR.sub.5 ; E is O, --O(CH.sub.2).sub.2 O--, --O(CH.sub.2).sub.3 O-- or NR.sub.6 ; F is O, --O(CH.sub.2).sub.2 O--, --O(CH.sub.2).sub.3 O-- or NR.sub.7 ; R.sub.2 -R.sub.7 are as defined within; g, h, i, j, k and m may be the same or different and are an integer from one to about six; X is --CO.sub.2 H, --PO.sub.3 H.sub.2, --SO.sub.3 H or --CONHOH.

摘要翻译： 本发明提供用于诊断成像的新的和结构不同的组合物，其包含以下通式的化合物：其中烷基或芳基可以任选地被一个或多个羟基，C 1 -C 8烷基 ，C 1 -C 8羟基烷基，C 1 -C 8烷氧基，C 6 -C 10芳基，C 6 -C 10羟基芳基，C 6 -C 10芳氧基，-CO 2 R 2，-CONR 3 R 4或NR 3 R 4; D是O，-O（CH 2）2 O-，-O（CH 2）3 O-或NR 5; E是O，-O（CH 2）2 O-，-O（CH 2）3 O-或NR 6; F是O，-O（CH 2）2 O-，-O（CH 2）3 O-或NR 7; R2-R7如上所定义; g，h，i，j，k和m可以相同或不同，为1〜6的整数; X是-CO 2 H，-PO 3 H 2，-SO 3 H或-CONHOH。

公开(公告)号：US5290537A

公开(公告)日：1994-03-01

申请号：US16630

申请日：1993-02-12

申请人： Dennis A. Moore ,  Rebecca A. Wallace

发明人： Dennis A. Moore ,  Rebecca A. Wallace

IPC分类号： A61K49/06 ,  A61K49/00

CPC分类号： A61K49/06

摘要： Methods and compositions for enhancing magnetic resonance imaging in at least a portion of a warm-blooded animal.

摘要翻译： 用于在温血动物的至少一部分中增强磁共振成像的方法和组合物。

公开(公告)号：US5314680A

公开(公告)日：1994-05-24

申请号：US12185

申请日：1993-05-04

申请人： Raghavan Rajagopalan ,  Rebecca A. Wallace ,  Muthunadar P. Periasamy

发明人： Raghavan Rajagopalan ,  Rebecca A. Wallace ,  Muthunadar P. Periasamy

IPC分类号： A61K49/06 ,  G01R33/28 ,  A61B5/055 ,  C07D255/02

CPC分类号： G01R33/5601 ,  A61K49/06 ,  Y10S514/836 ,  Y10T436/24

摘要： Novel magnetic resonance imaging agents comprise complexes of paramagnetic ions with hydrazide derivatives of polyaminocarboxylic acid chelating agents. These novel imaging agents are characterized by excellent NMR image-contrasting properties and by high solubilities in physiological solutions.A novel method of performing an NMR diagnostic procedure involves administering to a warm-blooded animal an effective amount of a complex as described above and then exposing the warm-blooded animal to an NMR imaging procedure, thereby imaging at least a portion of the body of the warm-blooded animal.

摘要翻译： 新型磁共振成像剂包括顺磁离子与聚氨基羧酸螯合剂的酰肼衍生物的复合物。 这些新型成像剂的特征在于优异的NMR图像对比性质和生理溶液中的高溶解度。 执行NMR诊断程序的新方法包括向温血动物施用有效量的如上所述的复合物，然后将温血动物暴露于NMR成像过程，从而使至少一部分身体成像 温血动物。

公开(公告)号：US5141740A

公开(公告)日：1992-08-25

申请号：US616450

申请日：1990-11-21

申请人： Raghavan Rajagopalan ,  Rebecca A. Wallace ,  Muthunadar P. Periasamy

发明人： Raghavan Rajagopalan ,  Rebecca A. Wallace ,  Muthunadar P. Periasamy

IPC分类号： A61K49/06 ,  G01R33/28

CPC分类号： G01R33/5601 ,  A61K49/06 ,  Y10S436/806 ,  Y10S514/836 ,  Y10T436/24

摘要： Novel magnetic resonance imaging agents comprise complexes of paramagnetic ions with hydrazide derivatives of polyaminocarboxylic acid chelating agents. These novel imaging agents are characterized by excellent NMR image-contrasting properties and by high solubilities in physiological solutions. A novel method of performing an NMR diagnostic procedure involves administering to a warm-blooded animal an effective amount of a complex as described above and then exposing the warm-blooded animal to an NMR imaging procedure, thereby imaging at least a portion of the body of the warm-blooded animal.

摘要翻译： 新型磁共振成像剂包括顺磁离子与聚氨基羧酸螯合剂的酰肼衍生物的复合物。 这些新型成像剂的特征在于优异的NMR图像对比性质和生理溶液中的高溶解度。 执行NMR诊断程序的新方法包括向温血动物施用有效量的如上所述的复合物，然后将温血动物暴露于NMR成像过程，从而使至少一部分身体成像 温血动物。