公开(公告)号：US4946951A

公开(公告)日：1990-08-07

申请号：US225984

申请日：1988-07-29

申请人： Yukio Tada ,  Atsuhiko Uemura ,  Mitsugi Yasumoto ,  Setsuo Takeda ,  Hitoshi Saito ,  Norio Unemi

发明人： Yukio Tada ,  Atsuhiko Uemura ,  Mitsugi Yasumoto ,  Setsuo Takeda ,  Hitoshi Saito ,  Norio Unemi

IPC分类号： B09B3/00 ,  A61K31/70 ,  B02C18/00 ,  C07H19/06 ,  C07H19/073

CPC分类号： C07H19/06

摘要： Disclosed is a 2'-deoxy-5-fluorouridine derivative of the formula ##STR1## wherein one of R.sub.1 and R.sub.2 is a benzyl group which may optionally have substituent selected from the group consisting of C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy group, C.sub.1 -C.sub.3 halogenated alkyl group, halogen atom, hydroxyl group and nitro group on the phenyl ring, and the other constitutes an amino acid residue, or a salt thereof. The compounds are useful for treating cancer.

摘要翻译： 公开了式（CHEM）2分钟的脱氧-5-氟尿苷衍生物，其中R 1和R 2之一是可以任选具有选自C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基的取代基的苄基 苯基环上的C1-C3卤代烷基，卤原子，羟基和硝基，另一个构成氨基酸残基或其盐。 该化合物可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US6110967A

公开(公告)日：2000-08-29

申请号：US202607

申请日：1998-12-17

申请人： Tetsuji Asao ,  Tomohiro Yamashita ,  Yoshimitsu Suda ,  Shigeo Okajima ,  Yukio Tada ,  Nobuhiko Katsunuma ,  Shozo Yamada ,  Kazuhiko Shigeno ,  Atsuhiko Uemura

发明人： Tetsuji Asao ,  Tomohiro Yamashita ,  Yoshimitsu Suda ,  Shigeo Okajima ,  Yukio Tada ,  Nobuhiko Katsunuma ,  Shozo Yamada ,  Kazuhiko Shigeno ,  Atsuhiko Uemura

IPC分类号： C07D303/40 ,  C07D303/48 ,  A61K31/495 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D303/48

摘要： The invention relates an epoxysuccinamide derivative represented by a formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom, an alkyl or aminoalkyl group, R.sup.2 represents an aminoalkyl group which May be substituted, an aryl group which may be substituted, a heterocyclic group which may be substituted, an aralkyl group which may be substituted, or an alkyl group substituted by a heterocyclic ring which may be substituted, or R.sup.1 and R.sup.2 may form a nitrogen-containing heterocyclic ring, which may be substituted, together with the adjacent nitrogen atoms, and R.sup.3 and R.sup.4 are the same or different from each other and independently represent a hydrogen atom, or an alkyl or aralkyl group, or a salt thereof, a preparation process thereof, and a medicine comprising such a derivative or salt as an active ingredient. This compound has a specific inhibitory activity for cathepsin L and family enzymes thereof, and is useful as an agent for preventing and treating metabolic osteopathy such as osteoporosis and hypercalcemia.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP98 / 01778 Sec。 371日期1998年12月17日第 102（e）1998年12月17日日期PCT提交1998年4月17日PCT公布。 第WO98 / 47887号公报 日期：1998年10月29日本发明涉及由式（I）表示的环氧琥珀酰胺衍生物：其中R1表示氢原子，烷基或氨基烷基，R2表示可以被取代的氨基烷基，可以被取代的芳基， 可以被取代的杂环基，可以被取代的芳烷基或被可被取代的杂环取代的烷基，或者可以被R 1和R 2形成可以被取代的含氮杂环，和 相邻的氮原子和R3和R4彼此相同或不同，并且独立地表示氢原子或烷基或芳烷基或其盐，其制备方法和包含这种衍生物或盐的药物 作为活性成分。 该化合物对组织蛋白酶L及其家族酶具有特异性抑制活性，可用作预防和治疗代谢性骨病如骨质疏松症和高钙血症的药剂。