公开(公告)号：US5489698A

公开(公告)日：1996-02-06

申请号：US375565

申请日：1995-01-13

申请人： Tadafumi Terada ,  Katsuhiko Fujimoto ,  Makoto Nomura ,  Junichi Yamashita ,  Setsuo Takeda ,  Takashi Kobunai ,  Hideo Yamaguchi ,  Konstanty Wierzba

发明人： Tadafumi Terada ,  Katsuhiko Fujimoto ,  Makoto Nomura ,  Junichi Yamashita ,  Setsuo Takeda ,  Takashi Kobunai ,  Hideo Yamaguchi ,  Konstanty Wierzba

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/357 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D493/04

摘要： A 4-desoxy-4-epipodophyllotoxin derivative of the following formula ##STR1## wherein R and R.sub.1 are as defined in the specification or a pharmaceutically acceptable salt thereof as well as an antitumor composition comprising such derivative or salt as an active ingredient.

摘要翻译： 下式（R）的4-脱氧-4-表鬼臼毒素衍生物，其中R和R 1如本说明书中所定义，或其药学上可接受的盐，以及包含该衍生物或盐作为活性成分的抗肿瘤组合物。

公开(公告)号：US4914105A

公开(公告)日：1990-04-03

申请号：US932516

申请日：1986-11-20

申请人： Setsuro Fujii ,  Norio Unemi ,  Setsuo Takeda

发明人： Setsuro Fujii ,  Norio Unemi ,  Setsuo Takeda

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07H19/06

CPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/70 ,  C07H19/06

摘要： An anti-cancer composition which comprises at least one 5-fluorouracil derivative, and a uracil derivative.

公开(公告)号：US4946951A

公开(公告)日：1990-08-07

申请号：US225984

申请日：1988-07-29

申请人： Yukio Tada ,  Atsuhiko Uemura ,  Mitsugi Yasumoto ,  Setsuo Takeda ,  Hitoshi Saito ,  Norio Unemi

发明人： Yukio Tada ,  Atsuhiko Uemura ,  Mitsugi Yasumoto ,  Setsuo Takeda ,  Hitoshi Saito ,  Norio Unemi

IPC分类号： B09B3/00 ,  A61K31/70 ,  B02C18/00 ,  C07H19/06 ,  C07H19/073

CPC分类号： C07H19/06

摘要： Disclosed is a 2'-deoxy-5-fluorouridine derivative of the formula ##STR1## wherein one of R.sub.1 and R.sub.2 is a benzyl group which may optionally have substituent selected from the group consisting of C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy group, C.sub.1 -C.sub.3 halogenated alkyl group, halogen atom, hydroxyl group and nitro group on the phenyl ring, and the other constitutes an amino acid residue, or a salt thereof. The compounds are useful for treating cancer.

摘要翻译： 公开了式（CHEM）2分钟的脱氧-5-氟尿苷衍生物，其中R 1和R 2之一是可以任选具有选自C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基的取代基的苄基 苯基环上的C1-C3卤代烷基，卤原子，羟基和硝基，另一个构成氨基酸残基或其盐。 该化合物可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US4897503A

公开(公告)日：1990-01-30

申请号：US159590

申请日：1988-01-27

申请人： Tetsuji Asao ,  Setsuo Takeda ,  Yoshikazu Sugimoto ,  Toshiyuki Toko ,  Yuji Yamada ,  Kazuo Ogawa ,  Norio Unemi

发明人： Tetsuji Asao ,  Setsuo Takeda ,  Yoshikazu Sugimoto ,  Toshiyuki Toko ,  Yuji Yamada ,  Kazuo Ogawa ,  Norio Unemi

IPC分类号： C07F9/12

CPC分类号： C07F9/12

摘要： This invention provides a 1,1,2-triaryl-1-butene derivative of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 each represent a lower alkyl group, one of R.sub.3 and R.sub.4 is a lower alkyl group and the other is a group of the formula ##STR2## (in which R.sub.5 is a hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower alkoxy group, a halogen atom or --OPO(OH).sub.2 group); or a pharmacologically acceptable salt thereof, its preparation and agents containing the derivative for treating mammary cancer and anovulatory infertility.

公开(公告)号：US4622325A

公开(公告)日：1986-11-11

申请号：US591459

申请日：1984-03-20

申请人： Setsuro Fujii ,  Norio Unemi ,  Setsuo Takeda

发明人： Setsuro Fujii ,  Norio Unemi ,  Setsuo Takeda

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553

CPC分类号： C07D239/553 ,  A61K31/505 ,  Y10S514/922

摘要： An anti-cancer composition for delivering 5-fluorouracil to cancer tissues in a warm-blooded animal, wherein the cancer is a cancer sensitive to 5-fluorouracil, comprising 1-n-hexylcarbamoyl-5-fluorouracil and uracil (or salt there-of), wherein the composition contains less than 0.1 mole of the 5-fluorouracil per mole of the uracil.

摘要翻译： 一种用于将5-氟尿嘧啶递送至温血动物的癌症组织的抗癌组合物，其中所述癌症是对5-氟尿嘧啶敏感的癌症，其包含1-正己基氨基甲酰基-5-氟尿嘧啶和尿嘧啶（或其中的盐） ），其中所述组合物每摩尔尿嘧啶含有少于0.1摩尔的5-氟尿嘧啶。

公开(公告)号：US4507301A

公开(公告)日：1985-03-26

申请号：US214022

申请日：1980-12-08

申请人： Setsuro Fujii ,  Norio Unemi ,  Setsuo Takeda

发明人： Setsuro Fujii ,  Norio Unemi ,  Setsuo Takeda

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553

CPC分类号： C07D239/553 ,  A61K31/505 ,  Y10S514/922

摘要： An anti-cancer composition comprising a 5-fluorouracil (including derivatives thereof) and uracil (or salt thereof), is disclosed, wherein the composition contains less than 0.1 mole of the 5-fluorouracil per mole of the uracil.

摘要翻译： 公开了包含5-氟尿嘧啶（包括其衍生物）和尿嘧啶（或其盐）的抗癌组合物，其中组合物每摩尔尿嘧啶含有少于0.1摩尔的5-氟尿嘧啶。

公开(公告)号：US4481203A

公开(公告)日：1984-11-06

申请号：US212543

申请日：1980-12-03

申请人： Setsuro Fujii ,  Norio Unemi ,  Setsuo Takeda

发明人： Setsuro Fujii ,  Norio Unemi ,  Setsuo Takeda

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553

CPC分类号： C07D239/553 ,  A61K31/505 ,  Y10S514/922

摘要： A composition for delivering 5-fluorouracil to cancer tissues, of a cancer sensitive to 5-fluorouracil, in warm blooded animals, comprising effective amounts of 1-(n-hexylcarbamoyl)-5-fluorouracil and uracil in a molar ratio of 1:0.1-10, respectively.

摘要翻译： 用于向温血动物中向5-氟尿嘧啶敏感的癌症组织递送5-氟尿嘧啶的组合物，其包含有效量的1-（正己基氨基甲酰基）-5-氟尿嘧啶和尿嘧啶的摩尔比为1:0.1 -10。

公开(公告)号：US5250673A

公开(公告)日：1993-10-05

申请号：US422721

申请日：1989-10-17

申请人： Setsuro Fujii ,  Jun-ichi Yamashita ,  Hiroshi Matsumoto ,  Setsuo Takeda ,  Tadafumi Terada ,  Mitsugi Yasumoto ,  Norio Unemi

发明人： Setsuro Fujii ,  Jun-ichi Yamashita ,  Hiroshi Matsumoto ,  Setsuo Takeda ,  Tadafumi Terada ,  Mitsugi Yasumoto ,  Norio Unemi

IPC分类号： C07H19/06 ,  C07H19/073

CPC分类号： C07H19/06

摘要： Novel 2'-deoxy-5-substituted uridine derivative represented by the general formula, ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydrogen atom, a benzoyl group or a tetrahydrofuranyl group; R.sub.2 is a fluorine atom or a trifluoromethyl group; and any one of R.sub.3 and R.sub.4 is a hydrogen atom and the other one is an alkyl group having 1 to 10 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 6 carbon atoms, a benzyl group having as the substituents selected from the group consisting of a halogen atom, an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 4 carbon atoms and a nitro group, or an alkyl group having 1 to 3 carbon atoms having one or two phenyl groups as the substituents.The novel 2'-deoxy-5-substituteduridine derivative possesses excellent antitumor activity with less toxicity, thus it is useful as antitumor agent.

摘要翻译： 由通式表示的新型2'-脱氧-5-取代的尿苷衍生物，其中R1是氢原子，苯甲酰基或四氢呋喃基; R2是氟原子或三氟甲基; R 3和R 4中的任一个为氢原子，另一个为碳原子数1〜10的烷基，碳原子数为2〜6的烯基，作为取代基的苄基，选自 卤原子，碳原子数为1〜4的烷基，碳原子数为1〜4的烷氧基，硝基，碳原子数为1〜3的烷基，具有一个或两个苯基作为取代基。 新型2'-脱氧-5-取代尿苷衍生物具有优异的抗肿瘤活性，毒性低，因此可用作抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US4719213A

公开(公告)日：1988-01-12

申请号：US901202

申请日：1986-08-28

申请人： Setsuro Fujii ,  Norio Unemi ,  Setsuo Takeda

发明人： Setsuro Fujii ,  Norio Unemi ,  Setsuo Takeda

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553

CPC分类号： C07D239/553 ,  A61K31/505

摘要： An anti-cancer composition for delivering a 5-fluorouracil to cancer tissues in a warm-blooded animal, wherein the cancer is a cancer sensitive to 5-fluorouracil. The composition comprises uracil or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a 5-fluorouracil pro drug selected from the group consisting of 1, 3-bis (2-tetrahydrofuryl)-5-fluorouracil and 3-(2-tetrahydrofuryl)-5-fluorouracil in a small amount of about 0.1 to less than 0.1 mole per mole of uracil or salt thereof.

摘要翻译： 一种用于将5-氟尿嘧啶递送至温血动物的癌症组织的抗癌组合物，其中所述癌症是对5-氟尿嘧啶敏感的癌症。 该组合物包含尿嘧啶或其药学上可接受的盐，和5-氟尿嘧啶前药，其选自1,3-双（2-四氢呋喃基）-5-氟尿嘧啶和3-（2-四氢呋喃基）-5-氟尿嘧啶 其量为每摩尔尿嘧啶或其盐约0.1至小于0.1摩尔的少量。

公开(公告)号：US4650801A

公开(公告)日：1987-03-17

申请号：US552263

申请日：1983-11-16

申请人： Setsuro Fujii ,  Norio Unemi ,  Setsuo Takeda

发明人： Setsuro Fujii ,  Norio Unemi ,  Setsuo Takeda

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07H19/06

CPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/70 ,  C07H19/06

摘要： An anti-cancer composition for delivering 5-fluorouracil to cancer tissues which comprises at least one 5-fluorouracil derivative, and a uracil derivative.

摘要翻译： 一种用于将5-氟尿嘧啶递送至癌组织的抗癌组合物，其包含至少一种5-氟尿嘧啶衍生物和尿嘧啶衍生物。