公开(公告)号：US07524853B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US11011744

申请日：2004-12-15

申请人： Leena Hirvelae ,  Nina Johansson ,  Pasi Koskimies ,  Olli Taneli Pentikaeinen ,  Tommi Nyroenen ,  Tiina Annamaria Salminen ,  Mark Stuart Johnson ,  Pekka Lehtovuori ,  Pauli Saarenketo ,  Bartholomeus Johannes Van Steen ,  Heinrich-Hubert Thole ,  Mikko Unkila ,  Josef Messinger ,  Johanna Kiviniemi ,  Lila Pirkkala ,  Bettina Husen

发明人： Leena Hirvelae ,  Nina Johansson ,  Pasi Koskimies ,  Olli Taneli Pentikaeinen ,  Tommi Nyroenen ,  Tiina Annamaria Salminen ,  Mark Stuart Johnson ,  Pekka Lehtovuori ,  Pauli Saarenketo ,  Bartholomeus Johannes Van Steen ,  Heinrich-Hubert Thole ,  Mikko Unkila ,  Josef Messinger ,  Johanna Kiviniemi ,  Lila Pirkkala ,  Bettina Husen

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07D239/00 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519

摘要： Thiophenepyrimidinone compounds and their use in therapy, especially for use in the treatment and/or prevention of a steroid hormone dependent diseases or disorders, such as steroid hormone dependent diseases or disorders requiring inhibition of 17β-hydroxysteroid dehydrogenase enzymes.

摘要翻译： 噻吩并嘧啶酮化合物及其在治疗中的用途，特别是用于治疗和/或预防类固醇激素依赖性疾病或病症，例如类固醇激素依赖性疾病或需要抑制17β-羟基类固醇脱氢酶的病症。

公开(公告)号：US20050176742A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US11011744

申请日：2004-12-15

申请人： Leena Hirvelae ,  Nina Johansson ,  Pasi Koskimies ,  Olli Pentikaeinen ,  Tommi Nyroenen ,  Tiina Salminen ,  Mark Johnson ,  Pekka Lehtovuori ,  Pauli Saarenketo ,  Bartholomeus Van Steen ,  Heinrich-Hubert Thole ,  Mikko Unkila ,  Josef Messinger ,  Johanna Kiviniemi ,  Lila Pirkkala ,  Bettina Husen

发明人： Leena Hirvelae ,  Nina Johansson ,  Pasi Koskimies ,  Olli Pentikaeinen ,  Tommi Nyroenen ,  Tiina Salminen ,  Mark Johnson ,  Pekka Lehtovuori ,  Pauli Saarenketo ,  Bartholomeus Van Steen ,  Heinrich-Hubert Thole ,  Mikko Unkila ,  Josef Messinger ,  Johanna Kiviniemi ,  Lila Pirkkala ,  Bettina Husen

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519

摘要： Thiophenepyrimidinone compounds and their use in therapy, especially for use in the treatment and/or prevention of a steroid hormone dependent diseases or disorders, such as steroid hormone dependent diseases or disorders requiring inhibition of 17β-hydroxysteroid dehydrogenase enzymes.

摘要翻译： 噻吩并嘧啶酮化合物及其在治疗中的用途，特别是用于治疗和/或预防类固醇激素依赖性疾病或病症，例如类固醇激素依赖性疾病或需要抑制17β-羟基类固醇脱氢酶的病症。

公开(公告)号：US08410135B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US12136986

申请日：2008-06-11

申请人： Josephus H. M. Lange ,  Hendrik C. Wals ,  Bernard J. Van Vliet ,  Mahmut Yildirim

发明人： Josephus H. M. Lange ,  Hendrik C. Wals ,  Bernard J. Van Vliet ,  Mahmut Yildirim

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D231/06 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04

摘要： The invention is directed to 4,5-dihydro-(1H)-pyrazole (pyrazoline) derivatives as cannabinoid CB1 receptor modulators, to pharmaceutical compositions comprising these compounds, to methods for their syntheses, to methods for preparing novel intermediates useful for their syntheses, and to methods for preparing compositions. The invention also relates to the uses of compounds and compositions administered to patients to achieve a therapeutic effect in multiple sclerosis, traumatic brain injury, pain including chronic pain, neuropathic pain, acute pain and inflammatory pain, osteoporosis, appetite disorders, epilepsy, Alzheimer's disease, Tourette's syndrome, cerebral ischaemia, emesis, nausea, and gastrointestinal disorders.Compounds of the present disclosure are directed to formula (I): wherein the substituents have the definitions given in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及作为大麻素CB1受体调节剂的4,5-二氢 - （1H） - 吡唑（吡唑啉）衍生物，包含这些化合物的药物组合物，其合成方法，制备用于其合成的新中间体的方法， 以及制备组合物的方法。 本发明还涉及施用于患者的化合物和组合物在多发性硬化，创伤性脑损伤，疼痛，包括慢性疼痛，神经性疼痛，急性疼痛和炎性疼痛，骨质疏松症，食欲障碍，癫痫，阿尔茨海默病中的治疗效果的用途 ，Tourette综合征，脑缺血，呕吐，恶心和胃肠道疾病。 本公开的化合物涉及式（I）：其中取代基具有说明书中给出的定义。

公开(公告)号：US08106044B2

公开(公告)日：2012-01-31

申请号：US11134455

申请日：2005-05-23

申请人： Cornelis Bakker

发明人： Cornelis Bakker

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D413/12

摘要： The invention relates to the novel mesylate of a phenylpiperazine derivative of the formula (I). This salt has a favorable properties as compared with the free base of this compound.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的苯基哌嗪衍生物的新型甲磺酸酯。 该盐与该化合物的游离碱相比具有有利的性质。

公开(公告)号：US08101619B2

公开(公告)日：2012-01-24

申请号：US11294603

申请日：2005-12-06

申请人： Roelof W. Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria L. Pras-Raves ,  Andrew C. McCreary ,  Bernard J. Van Vliet ,  Mayke B. Hesselink ,  Cornelis G. Kruse ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg

发明人： Roelof W. Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria L. Pras-Raves ,  Andrew C. McCreary ,  Bernard J. Van Vliet ,  Mayke B. Hesselink ,  Cornelis G. Kruse ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D263/58

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and partial agonism on dopamine-D2 receptors. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect.The compounds have the general formula (1): wherein the symbols have the meanings given in the specification, and tautomers, stereoisomers and N-oxides thereof, as well as pharmacologically acceptable salts, hydrates and solvates of said compounds of formula (1) and its tautomers, stereoisomers and N-oxides.

摘要翻译： 本发明涉及一组具有双重作用方式的新型苯基哌嗪衍生物：5-羟色胺再摄取抑制和对多巴胺D2受体的部分激动作用。 本发明还涉及本文公开的化合物在制备产生有益效果的药物中的用途。 所述化合物具有通式（1）：其中符号具有说明书中给出的含义及其互变异构体，立体异构体和N-氧化物，以及所述式（1）化合物的药理学上可接受的盐，水合物和溶剂化物， 其互变异构体，立体异构体和N-氧化物。

公开(公告)号：US08067603B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US10946177

申请日：2004-09-22

申请人： Jacobus A. J. Den Hartog ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg ,  Herman H. Van Stuivenberg ,  Tinka Tuinstra ,  Jan-Willem Terpstra

发明人： Jacobus A. J. Den Hartog ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg ,  Herman H. Van Stuivenberg ,  Tinka Tuinstra ,  Jan-Willem Terpstra

IPC分类号： C07D211/58 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07C251/20 ,  C07C2603/28 ,  C07D401/04 ,  C07D451/04

摘要： The invention relates to a group of novel benzimidazolone and quinazolinone derivatives which are agonists on human ORL1 (nociceptin) receptors. The invention also relates to the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions containing a pharmacologically active amount of at least one of these imidazolone and quinazolinone derivatives as an active ingredient, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of disorders in which ORL1 receptors are involved. The invention relates to compounds of the general formula (1): wherein the symbols have the meanings as given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及一组新的苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物，它们是人类ORL1（伤害感受素）受体的激动剂。 本发明还涉及这些化合物的制备，含有药理活性量的这些咪唑啉酮和喹唑啉酮衍生物中的至少一种作为活性成分的药物组合物，以及这些药物组合物在治疗疾病中的用途 哪个ORL1受体参与。 本发明涉及通式（1）的化合物：其中符号具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US08034379B2

公开(公告)日：2011-10-11

申请号：US10381714

申请日：2001-09-28

申请人： Henricus R. M. Gorissen ,  Henderik W. Frijlink

发明人： Henricus R. M. Gorissen ,  Henderik W. Frijlink

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K9/28 ,  A61K9/14

CPC分类号： A61K9/0065 ,  A61K9/2054

摘要： The present invention is related to an optionally coated pharmaceutical hydrophilic gel forming matrix formulation comprising one or more active substances and having a prolonged release of said one or more active substances upon exposure to gastrointestinal fluids, characterized in that said release is substantially ion-strength independent. The invention is further related to a method of preparing this formulation which can be used in the administration of active substances for the treatment of a large number of disorders.

摘要翻译： 本发明涉及包含一种或多种活性物质并且在暴露于胃肠液体时延长释放所述一种或多种活性物质的任选包被的药物亲水凝胶形成基质制剂，其特征在于所述释放基本上是离子强度独立的 。 本发明还涉及制备该制剂的方法，该方法可用于施用活性物质以治疗大量的病症。

公开(公告)号：US07923026B2

公开(公告)日：2011-04-12

申请号：US11875328

申请日：2007-10-19

申请人： Jan Peter Möschwitzer

发明人： Jan Peter Möschwitzer

IPC分类号： A61K9/48 ,  A61K9/14 ,  A61K9/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/454 ,  A61K9/20 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/454 ,  A61K9/1075 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/415

摘要： The present invention relates to a thermostable solid composition containing nanosized micelles, the micelles containing a poorly soluble chemical substance, such as a biologically active substance, dissolved in an auxiliary material, and the micelles being embedded in a water soluble carrier. The invention further relates to a process for preparing a thermostable solid composition and to a process for preparing pharmaceutical dosage forms comprising the same.

摘要翻译： 本发明涉及含有纳米尺寸胶束的热固性固体组合物，该胶束含有溶于辅助材料中的难溶性化学物质如生物活性物质，并且胶束嵌入水溶性载体中。 本发明还涉及一种制备耐热固体组合物的方法和一种制备包含其的药物剂型的方法。

公开(公告)号：US07915262B2

公开(公告)日：2011-03-29

申请号：US12843967

申请日：2010-07-27

申请人： Andrew C McCreary ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg ,  Martinus Th. M. Tulp

发明人： Andrew C McCreary ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg ,  Martinus Th. M. Tulp

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/195 ,  A61K31/135

CPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/198 ,  A61K31/496 ,  A61K2300/00

摘要： A composition containing SLV308 or its N-oxide, or at least one pharmacologically acceptable salt thereof: and L-DOPA or at least one pharmacologically acceptable salt thereof, for simultaneous, separate or sequential use in the treatment of disorders requiring recovery of dopaminergic function using this composition, including Parkinson's disease and restless leg syndrome.

摘要翻译： 含有SLV308或其N-氧化物或其至少一种药学上可接受的盐的组合物：和L-DOPA或其至少一种药理学上可接受的盐，用于同时，分别或顺序地用于治疗需要恢复多巴胺能功能的疾病，其使用 这种组合物，包括帕金森病和不宁腿综合征。

公开(公告)号：US20110021480A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12892351

申请日：2010-09-28

申请人： Josef Messinger ,  Heinrich-Hubert Thole ,  Bettina Husen ,  Michael Weske ,  Pasi Koskimies ,  Lila Pirkkala

发明人： Josef Messinger ,  Heinrich-Hubert Thole ,  Bettina Husen ,  Michael Weske ,  Pasi Koskimies ,  Lila Pirkkala

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J41/00 ,  C07D295/185 ,  C07D277/46 ,  C07D317/58 ,  C07D213/40 ,  C07D209/14 ,  A61K31/566 ,  A61K31/565 ,  A61P35/00 ,  A61P15/00 ,  A61P13/00 ,  A61P17/08 ,  A61P17/10 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/28 ,  A61P11/06 ,  A61P17/02

CPC分类号： C07J43/00

摘要： Substituted steroid compounds which represent selective inhibitors of 17β-hydroxysteroid dehydrogenase type I (17β-HSD1) and, in addition, which may represent inhibitors of the steroid sulfatase, salts thereof, pharmaceutical preparations containing these compounds, and a process for the preparation of these compounds. Also disclosed is a therapeutic method of using such substituted steroid compounds, particularly in the treatment, inhibition, prophylaxis or prevention of steroid hormone dependent diseases or disorders, such as steroid hormone dependent diseases or disorders requiring the inhibition of 17β-hydroxysteroid dehydrogenase type I and/or steroid sulfatase enzymes and/or requiring lowering of the endogenous 17β-estradiol concentration.

摘要翻译： 代表17＆bgr-羟基类固醇脱氢酶I型选择性抑制剂（17＆bgr-HSD1）的替代类固醇化合物，另外还可以代表类固醇硫酸酯酶的抑制剂，其盐，含有这些化合物的药物制剂及其制备方法 的这些化合物。 还公开了使用这种取代的类固醇化合物的治疗方法，特别是在治疗，抑制，预防或预防类固醇激素依赖性疾病或病症例如类固醇激素依赖性疾病或需要抑制17β-羟基类固醇脱氢酶I 和/或类固醇硫酸酯酶和/或需要降低内源性17β-雌二醇浓度。