公开(公告)号：US20040147576A1

公开(公告)日：2004-07-29

申请号：US10759396

申请日：2004-01-15

申请人： Portola Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Robert M. Scarborough ,  Hans-Michael Jantzen ,  Wolin Huang ,  David M. Sedlock ,  Charles Marlowe

IPC分类号： A61K031/44 ,  A61K031/4196 ,  A61K031/175 ,  A61K031/18

CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

摘要： Novel compounds of formula (I) to (VI), which more particularly include sulfonylurea derivatives, sulfonylthiourea derivatives, sulfonylguanidine derivatives, sulfonylcyanoguanidine derivatives, thioacylsulfonamide derivatives, and acylsulfonamide derivatives which are effective platelet ADP receptor inhibitors. These derivatives may be used in various pharmaceutical compositions, and are particularly effective for the prevention and/or treatment of cardiovascular diseases, particularly those diseases related to thrombosis. The invention also relates to a method for preventing or treating thrombosis in a mammal comprising the step of administering a therapeutically effective amount of a compound of formulae (I)-(VI), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

公开(公告)号：US20040034065A1

公开(公告)日：2004-02-19

申请号：US10362340

申请日：2003-06-16

发明人： Malcolm Allison ,  Marjorie Regan Gatlin

IPC分类号： A61K031/4439 ,  A61K031/426 ,  A61K031/4184 ,  A61K031/175

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/64 ,  A61K31/195 ,  A61K31/155 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a combination, especially a pharmaceutical composition, comprising as active ingredients (i) an AT1-receptor antagonist or a pharmaceutically acceptable salt thereof; (ii) (a) an insulin secretion enhancer or a pharmaceutically acceptable salt thereof or (b) an insulin sensitizer or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and, in case of a pharmaceutical composition, a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 本发明涉及包含作为活性成分（i）AT1受体拮抗剂或其药学上可接受的盐的组合，特别是药物组合物; （ii）（a）胰岛素分泌增强剂或其药学上可接受的盐，或（b）胰岛素敏化剂或其药学上可接受的盐; 并且在药物组合物的情况下，为药学上可接受的载体。

公开(公告)号：US20040002519A1

公开(公告)日：2004-01-01

申请号：US10393798

申请日：2003-03-21

发明人： Robert Edson Damon ,  Thomas Edward Hughes

IPC分类号： A61K031/4439 ,  A61K031/426 ,  A61K031/366 ,  A61K031/401 ,  A61K031/175 ,  A61K031/225

CPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/015 ,  A61K31/155 ,  A61K31/175 ,  A61K31/21 ,  A61K31/225 ,  A61K31/366 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/404 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/64 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a combination, especially a pharmaceutical composition, comprising as active ingredients (i) a HMG-CoA reductase inhibitor or a or a pharmaceutically acceptable salt thereof; (ii) (a) an insulin secretion enhancer or a pharmaceutically acceptable salt thereof or (b) an insulin sensitizer or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and, in case of a pharmaceutical composition, a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 本发明涉及包含作为活性成分（i）HMG-CoA还原酶抑制剂或其药学上可接受的盐的组合，特别是药物组合物; （ii）（a）胰岛素分泌增强剂或其药学上可接受的盐或（b）胰岛素敏化剂或其药学上可接受的盐; 并且在药物组合物的情况下，为药学上可接受的载体。

公开(公告)号：US20030166576A1

公开(公告)日：2003-09-04

申请号：US10297557

申请日：2002-12-09

发明人： Jorg Stnullrzebecher ,  Torsten Steinmetzer ,  Andrea Schweinitz

IPC分类号： A61K038/04 ,  A61K031/175 ,  A61K031/44 ,  C07D213/58 ,  C07C275/46

CPC分类号： C07K5/0606 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06069

摘要： The invention relates to a highly active, highly specific urokinase inhibitor which is suitable for therapeutic applications and can be synthesized in an extremely simple manner. Surprisingly, it was found that amidino benzylamine derivatives, especially 4-amidino-benzylamine, with two bonded amino acids represent a new group of highly active and very selective uPA inhibitors. The urokinase inhibitors can be used in medical applications, e.g. in the treatment of malign tumors such as in cases of metastatic spread.

摘要翻译： 本发明涉及一种高活性，高度特异性的尿激酶抑制剂，其适用于治疗应用并且可以以非常简单的方式合成。 令人惊讶的是，发现具有两个键合氨基酸的脒基苄胺衍生物，特别是4-脒基 - 苄胺代表了一组新的高活性和非常有选择性的uPA抑制剂。 尿激酶抑制剂可用于医学应用，例如 在恶性肿瘤的治疗中，例如在转移性扩散的情况下。

公开(公告)号：US20030162816A1

公开(公告)日：2003-08-28

申请号：US10345908

申请日：2003-01-16

发明人： Marjorie Regan Gatlin ,  Michele Ann Ball ,  Richard Owen Mannion ,  Anees Abdulquadar Karnachi ,  Christiane Guitard ,  Malcolm Allison

IPC分类号： A61K031/4439 ,  A61K031/426 ,  A61K031/195 ,  A61K031/175 ,  A61K031/155

CPC分类号： A61K31/425 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2077 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/44 ,  A61K31/64 ,  A61K31/717 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to a combination, such as a combined preparation or pharmaceutical composition, respectively, which comprises nateglinide (I) 1 or repaglinide and at least one other antidiabetic compound selected from the group consisting of thiazolidinedione derivatives (glitazones), sulfonyl urea derivatives and metformin for simultaneous, separate or sequential use in the prevention, delay of progression or treatment of diseases, especially metabolic disorders and in particular type 2 diabetes and diseases and conditions associated with diabetes; to a composition, respectively, which comprises nateglinide and a pharmaceutically acceptable carrier and to a process of making such composition; the use of such combination or composition for the preparation of a medicament for the prevention, delay of progression or treatment of metabolic disorders; a method of prevention, delay of progression or treatment of diseases in warm-blooded animals; the use of such combination or composition for the cosmetic treatment of a mammal in order to effect a cosmetically beneficial loss of body weight; and to a method of improving the bodily appearance of a warm-blooded animal.

摘要翻译： 本发明涉及分别包含那格列奈（I）或瑞格列奈和至少一种选自噻唑烷二酮衍生物（格列酮），磺酰脲衍生物和二甲双胍的其他抗糖尿病化合物的组合，例如组合制剂或药物组合物 用于预防，延迟进展或治疗疾病，特别是代谢紊乱，特别是2型糖尿病和与糖尿病相关的疾病和病症的同时，单独或顺序使用; 涉及包含那格列奈和药学上可接受的载体的组合物和制备该组合物的方法; 使用这种组合或组合物来制备用于预防，延缓进展或治疗代谢紊乱的药物; 一种预防，延缓进展或治疗温血动物疾病的方法; 使用这样的组合或组合物来进行化妆品处理哺乳动物以实现美容上有益​​的体重损失; 以及改善温血动物的身体外观的方法。

公开(公告)号：US20030045581A1

公开(公告)日：2003-03-06

申请号：US10158827

申请日：2002-06-03

发明人： Sui Xiong Cai ,  Bao Ngoc Nguyen ,  John Drewe ,  P. Sanjeeva Reddy ,  Shailaja Kasibhatla ,  Azra Pervin

IPC分类号： A61K031/175 ,  A61K031/4965 ,  A61K031/44

CPC分类号： C07D207/335 ,  A61K31/175 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  C07C281/14 ,  C07C337/08 ,  C07C2602/42 ,  C07D213/53 ,  C07D213/61 ,  C07D213/84 ,  C07D213/86 ,  C07D231/16 ,  C07D233/64 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D295/135 ,  C07D307/52 ,  C07D307/76 ,  C07D333/22 ,  C07D333/44 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to optionally substituted 4-substituted-1-(arylmethylidene)thiosemicarbazide, 4-substituted-1-(arylcarbonyl)thiosemicarbazide and analogs thereof, represented by the Formulae I and II: 1 wherein A1, A2, Q and R1-R3 are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formulae I and II are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention may be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 本发明涉及由式I和II表示的任选取代的4-取代-1-（芳基亚甲基）氨基硫脲，4-取代-1-（芳基羰基）氨基硫脲及其类似物：其中A1，A2，Q和R1- R3在本文中定义。 本发明还涉及具有式I和II的化合物是胱天蛋白酶的活化剂和凋亡诱导剂的发现。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于在异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中诱导细胞死亡。

公开(公告)号：US20030040526A1

公开(公告)日：2003-02-27

申请号：US10218097

申请日：2002-08-13

发明人： Victor A. Levin

IPC分类号： A61K031/4745 ,  A61K031/175

CPC分类号： A61K31/175 ,  A61K31/17 ,  A61K31/198 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a combination therapy using eflomithine (DFMO) and PCV (matulane, lomustine and vincristine) in the treatment of anaplastic gliomas. In contrast to the results seen with glioblastoma multiforme, anaplastic gliomas responded better to the combination of DFMO and PCV than to either the PCV combination or DFMO alone, extending patient survival by approximately two years.

摘要翻译： 本发明提供了使用环孢素（DFMO）和PCV（母体，洛莫司汀和长春新碱）治疗间变性神经胶质瘤的组合疗法。 与多形性胶质母细胞瘤观察到的结果相反，间变性神经胶质瘤对DFMO和PCV的组合反应比单独的PCV组合或DFMO更好，使患者存活延长大约两年。

公开(公告)号：US20020169128A1

公开(公告)日：2002-11-14

申请号：US10117011

申请日：2002-04-05

发明人： Geroge Sigounas ,  Paul D. Mehlhop

IPC分类号： A61K038/20 ,  A61K038/22 ,  A61K038/14 ,  A61K031/7048 ,  A61K031/4745 ,  A61K031/175 ,  A61K031/255 ,  A61K031/525

CPC分类号： A61K38/1816 ,  A61K31/17 ,  A61K31/407 ,  A61K38/14 ,  A61K38/20 ,  A61K2300/00

摘要： A method of reducing organ toxicity in a subject being administered a cytotoxic agent comprising concurrently administering with the cytotoxic agent erythropoietin (EPO), the EPO being administered in an amount effective to reduce pulmonary toxicity caused by the cytotoxic agent.

摘要翻译： 一种降低受试者中器官毒性的方法，其中所述细胞毒剂包括同时施用细胞毒素促红细胞生成素（EPO），EPO以有效降低由细胞毒性剂引起的肺毒性的量施用。

公开(公告)号：US20040147430A1

公开(公告)日：2004-07-29

申请号：US10479615

申请日：2003-12-04

发明人： Philippe Briet

IPC分类号： A61K038/28 ,  A61K031/4439 ,  A61K031/426 ,  A61K031/175

CPC分类号： A61K31/702 ,  A61K31/00 ,  A61K31/197 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/64 ,  A61K38/26 ,  A61K38/28 ,  A61K38/47

摘要： The invention concerns the use of at least an antidiabetic selected among compounds stimulation insulin secretion, glucosidase inhibitors, thiazolidine-diones, insulin, agents enhancing insulin sensitivity, the glucagon-like peptide-1 (GLP-1), PPARnull/null agonists, meglitinide and aP2 inhibitors for making a medicine with cicatrizing effect.

摘要翻译： 本发明涉及使用选自化合物刺激胰岛素分泌的至少一种抗糖尿病剂，葡糖苷酶抑制剂，噻唑烷二酮类，胰岛素，增强胰岛素敏感性的药剂，胰高血糖素样肽-1（GLP-1），PPARα/γ激动剂， 和aP2抑制剂，用于制备具有瘢痕形成作用的药物。

公开(公告)号：US20040092590A1

公开(公告)日：2004-05-13

申请号：US10672077

申请日：2003-09-29

发明人： Linda Arterburn ,  Diane Benisek ,  James Hoffman ,  Harry Oken ,  Mary Van Elswyk

IPC分类号： A61K038/28 ,  A61K031/426 ,  A61K031/202 ,  A61K031/175

CPC分类号： A61K31/20 ,  A61K31/202

摘要： This invention is directed to methods of treating patients with metabolic syndrome, prediabetes and/or Type II diabetes mellitus by administering docosahexaenoic acid (DHA) alone or in combination with diabetes-related medications.

摘要翻译： 本发明涉及通过单独施用二十二碳六烯酸（DHA）或与糖尿病相关药物组合来治疗代谢综合征，糖尿病前期和/或II型糖尿病的患者的方法。