公开(公告)号：US06689888B2

公开(公告)日：2004-02-10

申请号：US10370793

申请日：2003-02-20

申请人： Robert J. Chambers ,  Robert W. Dugger ,  Ming Kang ,  Yong Tao ,  John W. Wong

发明人： Robert J. Chambers ,  Robert W. Dugger ,  Ming Kang ,  Yong Tao ,  John W. Wong

IPC分类号： C07D41702

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides processes useful in the preparation of certain &bgr;3-adrenergic receptor agonists of the structural formula the pharmaceutically acceptable salts thereof, and the hydrates of said pharmaceutically acceptable salts, wherein HET is as described herein. The invention further provides intermediates useful in the preparation of such agonists, and processes useful in the production of such intermediates.

摘要翻译： 本发明提供了可用于制备其药学上可接受的盐的结构的某些β3-肾上腺素能受体激动剂的方法和所述药学上可接受的盐的水合物，其中HET如本文所述。 本发明还提供了可用于制备这种激动剂的中间体，以及可用于生产这种中间体的方法。

公开(公告)号：US06730671B2

公开(公告)日：2004-05-04

申请号：US10366282

申请日：2003-02-13

申请人： Charles L. Cywin ,  Michel J. Emmanuel ,  Tina Morwick ,  Denice M. Spero ,  David S. Thomson ,  Yancey D. Ward

发明人： Charles L. Cywin ,  Michel J. Emmanuel ,  Tina Morwick ,  Denice M. Spero ,  David S. Thomson ,  Yancey D. Ward

IPC分类号： C07D41702

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07C311/42 ,  C07D263/32 ,  C07D277/64 ,  C07D413/04

摘要： Disclosed are cathepsin S reversible inhibitory compounds of the formulas (I),(Ia) and (II),(IIa) as defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes, for making such novel compounds.

摘要翻译： 公开的是本文定义的式（I），（Ia）和（II），（IIa）的组织蛋白酶S可逆抑制化合物。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。 还公开了制备这种新型化合物的方法。

公开(公告)号：US06723880B2

公开(公告)日：2004-04-20

申请号：US10173774

申请日：2002-06-19

申请人： Peter Neumann ,  Johann-Peter Melder ,  Christoph Benisch ,  Arthur Höhn ,  Joachim Pfeffinger

发明人： Peter Neumann ,  Johann-Peter Melder ,  Christoph Benisch ,  Arthur Höhn ,  Joachim Pfeffinger

IPC分类号： C07D41702

CPC分类号： C07C209/64 ,  C07C211/13

摘要： A process for producing secondary amines of the formula R1R2N—A—NH—A—NR1R2, where R1 and R2 are linear or branched C1-20-alkyl radicals, optionally substituted with from 1 to 5 phenyl groups; or cyclohexyl radicals; or together with the nitrogen atom to which they are bound, form a 3 to 7 membered saturated ring, optionally containing further hetero atoms selected from the group consisting of N, O and S, and optionally substituted with from 1 to 5 C1-2-alkyl groups. The group A is a linear or branched C2-20-alkylene group, optionally containing from 1 to 5 phenylene groups; or a radical of the formula —CH(R3)—[CH2]k—X—[CH(R3)—[CH2]k—X]m—CH(R3)—[CH2]k—, where R3 is H or CH3, X is O, S or NR4, R4 is H or a linear or branched C1-4-alkyl group, k is 1 or 2, and m is an integer from 0 to 4; or a group of the formula where n, o, p, and q are, independently, integers from 1 to 4. In this process, primary amines of the formula R1R2N—A—NH2 are reacted in the presence of hydrogen and a catalyst comprising at least one element or compound of an element of groups VIII and IB of the Periodic Table, preferably group IB, and in particular, Cu. Through this process, a high selectivity of the desired amines can be achieved.

摘要翻译： 一种制备式R 1 R 2 NA-NH-A-NR 1 R 2的仲胺的方法，其中R 1和R 2是直链或支链C 1-20 - 任选被1至5个苯基取代的烷基; 或环己基; 或与其结合的氮原子一起形成3至7元饱和环，任选地含有选自N，O和S的另外的杂原子，并且任选被1至5个C 1-2 - 烷基。 基团A是任选含有1至5个亚苯基的直链或支链C 2-20 - 亚烷基; 或式-CH（R 3） - [CH 2] k X- [CH（R 3） - [CH 2] k X] m -CH（R 3） - [CH 2] k - 的基团， 其中R 3是H或CH 3，X是O，S或NR 4，R 4是H或直链或支链C 1-4 - 烷基，k是1或2，m是整数 从0到4; 或一组式n，o，p和q独立地为1至4的整数。在该方法中，式R 1 R 2 NA-NH 2的伯胺在存在下反应 氢和包含元素周期表第VIII和IB族元素的至少一种元素或化合物的催化剂，优选IB族，特别是Cu。 通过该方法，可以实现所需胺的高选择性。