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公开(公告)号：US06878706B1
公开(公告)日：2005-04-12
申请号：US10400385
申请日：2003-03-27
IPC分类号： C07C261/04 , C07D217/06 , C07D295/185 , A61K31/535 , A01N43/12 , A01N43/70 , A61K31/44 , A61K31/4965
CPC分类号： C07D295/185 , C07C261/04 , C07D217/06
摘要： Compounds according to the following formula (I): wherein the variables Q and R1 to R6 are as described herein, which reversibly inhibit the cysteine proteases, such as cathepsins K, S, F, L and B; pharmaceutical compositions containing such compounds, and method of treating diseases and pathological conditions exacerbated by these cysteine proteases such as, but not limited to rheumatoid arthritis, multiple sclerosis and other autoimmune diseases, osteoporosis, asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis and endometriosis.
摘要翻译： 根据下式（I）的化合物：其中变量Q和R 1至R 6如本文所述，其可逆地抑制半胱氨酸蛋白酶，例如组织蛋白酶K，S，F，L和B; 含有这些化合物的药物组合物，以及治疗由这些半胱氨酸蛋白酶（例如但不限于类风湿性关节炎，多发性硬化症和其他自身免疫疾病，骨质疏松症，哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化和子宫内膜异位症）加重的疾病和病理状况的方法。
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公开(公告)号：US06730671B2
公开(公告)日：2004-05-04
申请号：US10366282
申请日：2003-02-13
申请人： Charles L. Cywin , Michel J. Emmanuel , Tina Morwick , Denice M. Spero , David S. Thomson , Yancey D. Ward
发明人： Charles L. Cywin , Michel J. Emmanuel , Tina Morwick , Denice M. Spero , David S. Thomson , Yancey D. Ward
IPC分类号： C07D41702
CPC分类号： C07D295/215 , C07C311/42 , C07D263/32 , C07D277/64 , C07D413/04
摘要： Disclosed are cathepsin S reversible inhibitory compounds of the formulas (I),(Ia) and (II),(IIa) as defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes, for making such novel compounds.
摘要翻译： 公开的是本文定义的式（I），（Ia）和（II），（IIa）的组织蛋白酶S可逆抑制化合物。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。 还公开了制备这种新型化合物的方法。
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公开(公告)号：US06395897B1
公开(公告)日：2002-05-28
申请号：US09434106
申请日：1999-11-05
申请人： Charles L. Cywin , Michel J. Emmanuel , Leah L. Frye , Denice M. Spero , David S. Thomson , Yancey D. Ward
发明人： Charles L. Cywin , Michel J. Emmanuel , Leah L. Frye , Denice M. Spero , David S. Thomson , Yancey D. Ward
IPC分类号： C07D27764
CPC分类号： C07D295/215 , C07C311/42 , C07D263/32 , C07D277/64 , C07D413/04
摘要： Disclosed are cathepsin S reversible inhibitory compounds of the formulas (I),(Ia) and (II),(IIa) as defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds.
摘要翻译： 公开的是本文定义的式（I），（Ia）和（II），（IIa）的组织蛋白酶S可逆抑制化合物。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法。
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公开(公告)号：US07291733B2
公开(公告)日：2007-11-06
申请号：US10960550
申请日：2004-10-07
申请人： Charles Lawrence Cywin , Roman Wolfgang Fleck , Eugene Richard Hickey , Weimin Liu , Tina Marie Morwick , John Robert Proudfoot , Denice M. Spero
发明人： Charles Lawrence Cywin , Roman Wolfgang Fleck , Eugene Richard Hickey , Weimin Liu , Tina Marie Morwick , John Robert Proudfoot , Denice M. Spero
IPC分类号： C07D491/00 , C07D498/00 , C07D513/00 , C07D515/00
CPC分类号： C07D495/14
摘要： Disclosed are substituted tricyclic heterocycle compounds of the formulas (I), (II) and (III) shown below, wherein R1, R2, R3 and R4 are described herein, which are active as anti-inflammatory agents. Also disclosed are methods of using and making such compounds
摘要翻译： 公开了以下所示的式（I），（II）和（III）的取代的三环杂环化合物，其中R 1，R 2，R 3， 本文描述了它们作为抗炎剂是有活性的。 还公开了使用和制备这些化合物的方法
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公开(公告)号：US06608057B2
公开(公告)日：2003-08-19
申请号：US10082952
申请日：2001-10-24
申请人： Charles L. Cywin , Michel J. Emmanuel , Tina Morwick , Denice M. Spero , David S. Thomson , Yancey D. Ward
发明人： Charles L. Cywin , Michel J. Emmanuel , Tina Morwick , Denice M. Spero , David S. Thomson , Yancey D. Ward
IPC分类号： A61K31535
CPC分类号： C07D295/215 , C07C311/42 , C07D263/32 , C07D277/64 , C07D413/04
摘要： Disclosed are cathepsin S reversible inhibitory compounds of the formulas (I),(Ia) and (II),(IIa) as defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds
摘要翻译： 公开的是本文定义的式（I），（Ia）和（II），（IIa）的组织蛋白酶S可逆抑制化合物。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法
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公开(公告)号：US06858623B2
公开(公告)日：2005-02-22
申请号：US10448698
申请日：2003-05-29
申请人： Younes Bekkali , Eugene R. Hickey , Weimin Liu , Usha R. Patel , Denice M. Spero , Sanxing Sun , David S. Thomson , Yancey D. Ward , Erick R. R. Young
发明人： Younes Bekkali , Eugene R. Hickey , Weimin Liu , Usha R. Patel , Denice M. Spero , Sanxing Sun , David S. Thomson , Yancey D. Ward , Erick R. R. Young
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/4468 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/5365 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P19/10 , A61P21/04 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , C07D205/04 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/66 , C07D309/14 , C07D335/02 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D455/02 , C07D487/08 , A61K31/445 , A61K31/404 , A61K31/428 , A61K31/4523 , A61K31/536 , C07D223/06 , C07D239/80 , C07D263/54 , C07D265/28 , C07D277/62 , C07D451/02
CPC分类号： C07D401/12 , C04B35/632 , C07D205/04 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/66 , C07D309/14 , C07D335/02 , C07D401/04 , C07D403/06 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D455/02 , C07D487/08
摘要： Disclosed are novel cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formula (Ia) and (Ib) where R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, Het and X are defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune and other diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds.
摘要翻译： 公开了式（Ia）和（Ib）的新型组织蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制性化合物，其中R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，Het和X如本文所定义 。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病和其他疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法。
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公开(公告)号：US07550473B2
公开(公告)日：2009-06-23
申请号：US10933635
申请日：2004-09-03
申请人： Mario G. Cardozo , Derek Cogan , Charles Lawrence Cywin , George Dahmann , Darren DiSalvo , John David Ginn , Anthony S. Prokopowicz, III , Denice M. Spero , Erick Richard Roush Young
发明人： Mario G. Cardozo , Derek Cogan , Charles Lawrence Cywin , George Dahmann , Darren DiSalvo , John David Ginn , Anthony S. Prokopowicz, III , Denice M. Spero , Erick Richard Roush Young
IPC分类号： C07D239/42 , A61K31/505
CPC分类号： C07D239/48 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D471/04 , H01L51/0089
摘要： Disclosed are novel compounds of formula (I): wherein R1, R2 and R3 are as defined herein, which are useful as inhibitors of PKC-theta and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC-theta, including immunological disorders and type II diabetes. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.
摘要翻译： 公开了式（I）的新化合物：其中R 1，R 2和R 3如本文所定义，其可用作PKC-θ的抑制剂，因此可用于治疗通过该活性介导或维持的多种疾病和病症 的PKC-θ，包括免疫学障碍和II型糖尿病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。
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公开(公告)号：US06787540B2
公开(公告)日：2004-09-07
申请号：US10261994
申请日：2002-10-01
申请人： Younes Bekkali , Eugene R. Hickey , Weimin Liu , Usha R. Patel , Denice M. Spero , Sanxing Sun , David S. Thomson , Yancey D. Ward , Erick R. R. Young
发明人： Younes Bekkali , Eugene R. Hickey , Weimin Liu , Usha R. Patel , Denice M. Spero , Sanxing Sun , David S. Thomson , Yancey D. Ward , Erick R. R. Young
IPC分类号： A61K31535
CPC分类号： C07D401/12 , C04B35/632 , C07D205/04 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/66 , C07D309/14 , C07D335/02 , C07D401/04 , C07D403/06 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D455/02 , C07D487/08
摘要： Disclosed are novel cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formula (Ia) and (Ib) where R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, Het and X are defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune and other diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds.
摘要翻译： 公开了式（Ia）和（Ib）的新型组织蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制性化合物，其中R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，Het和X如本文所定义。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病和其他疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法。
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公开(公告)号：US06720319B2
公开(公告)日：2004-04-13
申请号：US10261993
申请日：2002-10-01
IPC分类号： A61K31535
CPC分类号： C07D401/12 , C04B35/632 , C07D205/04 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/66 , C07D309/14 , C07D335/02 , C07D401/04 , C07D403/06 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D455/02 , C07D487/08
摘要： Disclosed are novel cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formula (Ia) and (Ib) where R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, Het and X are defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune and other diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds.
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公开(公告)号：US06525052B2
公开(公告)日：2003-02-25
申请号：US09808439
申请日：2001-03-14
申请人： Younes Bekkali , Eugene R. Hickey , Weimin Liu , Usha R. Patel , Denice M. Spero , Sanxing Sun , David S. Thomson , Yancey D. Ward , Erick R. R. Young
发明人： Younes Bekkali , Eugene R. Hickey , Weimin Liu , Usha R. Patel , Denice M. Spero , Sanxing Sun , David S. Thomson , Yancey D. Ward , Erick R. R. Young
IPC分类号： A61K31335
CPC分类号： C07D401/12 , C04B35/632 , C07D205/04 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/66 , C07D309/14 , C07D335/02 , C07D401/04 , C07D403/06 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D455/02 , C07D487/08
摘要： Disclosed are novel cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formula (Ia) and (Ib) where R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, Het and X are defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune and other diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds.
摘要翻译： 公开了式（Ia）和（Ib）的新型组织蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制性化合物，其中R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，Het和X如本文所定义。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病和其他疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法。
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