公开(公告)号：WO2013144088A1

公开(公告)日：2013-10-03

申请号：PCT/EP2013/056285

申请日：2013-03-25

申请人： BASF SE ,  BASF SCHWEIZ AG

发明人： BANDUR, Nina, Gertrud ,  PAULINI, Ralph ,  KAISER, Florian ,  NARINE, Arun ,  DICKHAUT, Joachim ,  KÖRBER, Karsten ,  VON DEYN, Wolfgang ,  DERKSEN, Swetlana ,  CULBERTSON, Deborah, L. ,  RANKL, Nancy, B.

IPC分类号： C07D487/02 ,  A01N37/32 ,  A01N43/92

CPC分类号： C07D471/04 ,  A01N43/90 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to N-substituted hetero-bicyclic compounds of formula (I), to the enantiomers, diastereomers and salts thereof and to compositions comprising such compounds. The invention also relates to methods and uses of these N-substituted hetero-bicyclic compounds, and of compositions comprising thereof, for combating and controlling animal pests. Furthermore the invention relates also to pesticidal methods of applying such N-substituted heterobicyclic compounds. The N-substituted hetero-bicyclic compounds of the present invention are defined by the following formula I: wherein A, B, X, H et, R 1 , R 2 , W 1 , W 2 , W 3 and W 4 are defined as in the description.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的N-取代杂双环化合物，其对映异构体，非对映异构体和盐以及包含这些化合物的组合物。 本发明还涉及这些N-取代的杂双环化合物及其组合物的方法和用途，用于对抗和控制动物害虫。 此外，本发明还涉及施用这种N-取代的杂双环化合物的杀虫方法。 本发明的N-取代的杂双环化合物由下式I定义：其中A，B，X，H等，R 1，R 2，W 1，W 2，W 3和W 4如说明书中所定义。

公开(公告)号：WO2013130422A1

公开(公告)日：2013-09-06

申请号：PCT/US2013/027722

申请日：2013-02-26

申请人： BIOVISTA, INC.

发明人： DEFTEREOS, Spyros ,  PERSIDIS, Andreas

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61K31/4985 ,  A61K39/00 ,  C07D487/02

CPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K9/2013 ,  A61K31/122 ,  A61K31/355 ,  A61K31/375 ,  A61K31/385 ,  A61K31/51 ,  C07D471/16 ,  C07D487/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention described herein relates to methods for treating mitochondrial diseases. In particular, the invention relates to methods for treating mitochondrial diseases by administering therapeutically effective amounts of one or more tetracyclic pyrazinoindoles, and/or pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本文描述的本发明涉及用于治疗线粒体疾病的方法。 特别地，本发明涉及通过施用治疗有效量的一种或多种四环吡嗪并吲哚和/或其药学上可接受的盐来治疗线粒体疾病的方法。

公开(公告)号：WO2013028832A2

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：PCT/US2012/052007

申请日：2012-08-23

申请人： MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC. ,  MCCARRON, Ashley, Sue ,  SELLS, Todd, B. ,  STIRLING, Matthew ,  STROUD, Stephen, G.

发明人： MCCARRON, Ashley, Sue ,  SELLS, Todd, B. ,  STIRLING, Matthew ,  STROUD, Stephen, G.

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/02 ,  A61K31/519 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/46 ,  C07D473/02

摘要： Disclosed are chemical entities which are inhibitors of Nedd8-activating enzyme (NAE), namely, the compound {(1S,2S,4R)-4-[(6-{[(1R,2S)-5-chloro-2-methoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]amino}pyrimidin-4-yl)oxy]-2-hydroxycyciopentyl}methyl sulfamate and pharmaceutically acceptable salts thereof; solid state forms thereof; and prodrugs thereof. Also disclosed are methods of using the chemical entities to treat disorders such as cancer.

摘要翻译： 公开了作为Nedd8激活酶（NAE）抑制剂的化学实体，即化合物{（1S，2S，4R）-4 - [（6 - {[（1R，2S） -5-氯-2-甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-基]氨基}嘧啶-4-基）氧基] -2-羟基环戊基}甲基氨基磺酸酯及其药学上可接受的盐; 其固态形式; 及其前药。 还公开了使用化学实体来治疗诸如癌症的疾病的方法。

公开(公告)号：WO2011090317A3

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：PCT/KR2011000392

申请日：2011-01-19

申请人： HANMI HOLDINGS CO LTD ,  BAE IN HWAN ,  JUN MI AE ,  SONG JI YOUNG ,  JU HAE KYOUNG ,  SONG TAE HUN ,  CHO JU HYUN ,  KWEON EUN KYUNG ,  AHN YOUNG GIL ,  KIM CHEOL KYUNG ,  KIM MAENG SUP

发明人： BAE IN HWAN ,  JUN MI AE ,  SONG JI YOUNG ,  JU HAE KYOUNG ,  SONG TAE HUN ,  CHO JU HYUN ,  KWEON EUN KYUNG ,  AHN YOUNG GIL ,  KIM CHEOL KYUNG ,  KIM MAENG SUP

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P25/28 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Provided is a pharmaceutical composition comprising, as an active ingredient, an imidazopyrazinone derivative of formula (I), a pharmaceutically acceptable salt, an isomer, a hydrate, and a solvate thereof, which is effective in the prevention and treatment of cancer, inflammation, autoimmune diseases and neurodegenerative disorders which are induced by the overexpression of inhibitor of apoptosis proteins (IAPs).

摘要翻译： 提供一种药物组合物，其包含作为活性成分的式（I）的咪唑并吡嗪酮衍生物，其药学上可接受的盐，异构体，水合物和溶剂化物，其有效预防和治疗癌症，炎症， 自身免疫性疾病和由凋亡蛋白抑制剂（IAP）过表达诱导的神经变性疾病。

公开(公告)号：WO2010124826A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：PCT/EP2010/002543

申请日：2010-04-24

申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT ,  KOPPITZ, Marcus ,  BADER, Benjamin ,  BÖMER, Ulf ,  KREFT, Bertolt ,  LIENAU, Philip ,  MARQUARDT, Tobias ,  PRECHTL, Stefan ,  SIEMEISTER, Gerhard ,  WEGSCHEID-GERLACH, Christof

发明人： KOPPITZ, Marcus ,  BADER, Benjamin ,  BÖMER, Ulf ,  KREFT, Bertolt ,  LIENAU, Philip ,  MARQUARDT, Tobias ,  PRECHTL, Stefan ,  SIEMEISTER, Gerhard ,  WEGSCHEID-GERLACH, Christof

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D487/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D487/02

摘要： The present invention relates to substituted imidazoquinoxaline compounds of general formula (I) as inhibitors of Mps-1 Kinase or TTK, and being active against inflammation and cancer.

摘要翻译： 本发明涉及作为Mps-1激酶或TTK的抑制剂的通式（I）的取代咪唑并喹喔啉化合物，并且对炎症和癌症具有活性。

公开(公告)号：WO2010044885A3

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：PCT/US2009005656

申请日：2009-10-16

申请人： WHITEHEAD BIOMEDICAL INST ,  DANA FARBER CANCER INST INC ,  GRAY NATHANAEL ,  CHANG JAE WON ,  ZHANG JIANMING ,  THOREEN CARSON C ,  KANG SEONG WOO ANTHONY ,  SABATINI DAVID M ,  LIU QINGSONG

发明人： GRAY NATHANAEL ,  CHANG JAE WON ,  ZHANG JIANMING ,  THOREEN CARSON C ,  KANG SEONG WOO ANTHONY ,  SABATINI DAVID M ,  LIU QINGSONG

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4162 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  C07D403/14 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to small molecule modulators of mTORCl and mT0RC2, syntheses thereof, and intermediates thereto. Such small molecule modulators are useful in the treatment of proliferative diseases (e.g., benign neoplasms, cancers, inflammatory diseases, autoimmune diseases, diabetic retinopathy) and metabolic diseases. Novel small molecules are provided that inhibit one or more of mTORCl, mT0RC2, and PI3K-related proteins. Novel methods of providing soluble mTORCl and mT0RC2 complexes are discussed, as well as methods of using the soluble complexes in a high- throughput manner to screen for inhibitory compounds.

摘要翻译： 本发明涉及mTORC1和mTORC2的小分子调节剂，其合成及其中间体。 这种小分子调节剂可用于治疗增殖性疾病（例如，良性肿瘤，癌症，炎症性疾病，自身免疫性疾病，糖尿病性视网膜病）和代谢性疾病。 提供抑制mTORC1，mT0RC2和PI3K相关蛋白中的一种或多种的新型小分子。 讨论提供可溶性mTORC1和mTORC2复合物的新方法，以及以高通量方式使用可溶性复合物来筛选抑制性化合物的方法。

公开(公告)号：WO2010068838A2

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：PCT/US2009/067627

申请日：2009-12-11

申请人： EMORY UNIVERSITY ,  IMPERIAL COLLEGE OF SCIENCE AND TECHNOLOGY ,  LIOTTA, Dennis, C. ,  SNYDER, James, P. ,  JOGALEKAR, Ashutosh, S. ,  BARRETT, Anthony, G.M. ,  FUCHTER, Matthew, John ,  COOK, Matthew, J. ,  KROLL, Sebastian, H.B.

发明人： LIOTTA, Dennis, C. ,  SNYDER, James, P. ,  JOGALEKAR, Ashutosh, S. ,  BARRETT, Anthony, G.M. ,  FUCHTER, Matthew, John ,  COOK, Matthew, J. ,  KROLL, Sebastian, H.B.

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Processes for the preparation of certain 5,7-diaminopyrazolo[1,5-α]pyrimidine compounds comprising the reaction of a primary or secondary amine and a protected 5-halo-7-aminopyrazolo[1,5-α]pyrimidine compound in solvent system comprising water and one or more organic solvents, optionally in the presence of an exogenous base.

摘要翻译： 制备某些5,7-二氨基吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物的方法，该方法包括伯胺或仲胺与受保护的5-卤代-7-氨基吡唑并[1,5- 5-α]嘧啶化合物在包含水和一种或多种有机溶剂的溶剂体系中，任选在外源性碱存在下进行。

公开(公告)号：WO2010054113A2

公开(公告)日：2010-05-14

申请号：PCT/US2009/063438

申请日：2009-11-05

申请人： AMIRA PHARMACEUTICALS, INC. ,  HUTCHINSON, John Howard ,  STEARNS, Brian Andrew ,  SCOTT, Jill Melissa ,  TRUONG, Yen Pham

发明人： HUTCHINSON, John Howard ,  STEARNS, Brian Andrew ,  SCOTT, Jill Melissa ,  TRUONG, Yen Pham

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/02 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4427

摘要： Described herein are antagonists of PGD2 receptors. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such antagonists of PGD2 receptors, alone and in combination with other compounds, for treating respiratory, cardiovascular, and other PGD2-dependent or PGD2-mediated conditions or diseases.

摘要翻译： 本文描述了PGD 2受体的拮抗剂。 还描述了包含本文描述的化合物的药物组合物和药物，以及单独或与其它化合物组合使用PGD 2受体的这些拮抗剂用于治疗呼吸，心血管和其他PGD 2依赖性或PGD 2介导的病症的方法 或疾病。

公开(公告)号：WO2010006130A3

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：PCT/US2009050055

申请日：2009-07-09

申请人： ENVIVO PHARMACEUTICALS INC ,  RIPKA AMY ,  SHAPIRO GIDEON ,  CHESWORTH RICHARD

发明人： RIPKA AMY ,  SHAPIRO GIDEON ,  CHESWORTH RICHARD

IPC分类号： C07D487/02 ,  A61K31/519

CPC分类号： A61K31/472 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/47 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D215/02 ,  C07D215/12 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D235/06 ,  C07D263/54 ,  C07D277/62 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04

摘要： Vicinal substituted cyclopropyl compounds which are inhibitors of phosphodiesterase 10 are described as are processes, pharmaceutical compositions, pharmaceutical preparations and pharmaceutical use of the compounds in the treatment of mammals, including human(s) for central nervous system (CNS) disorders and other disorders which may affect CNS function, for example neurological, neurodegenerative and psychiatric disorders including, but not limited to, those comprising cognitive deficits or schizophrenic symptoms.

摘要翻译： 描述了作为磷酸二酯酶10抑制剂的邻位取代的环丙基化合物的方法，药物组合物，药物制剂和该化合物在治疗哺乳动物（包括人类用于治疗中枢神经系统（CNS）疾病和其他疾病 可能影响CNS功能，例如神经，神经退行性和精神病症，包括但不限于包含认知缺陷或精神分裂症症状的那些。

公开(公告)号：WO2010017093A2

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：PCT/US2009/052334

申请日：2009-07-31

申请人： EFFIPHARMA, INC. ,  MAILMAN, Richard, B.

发明人： MAILMAN, Richard, B.

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/02 ,  C07D513/04 ,  C07D498/04 ,  C07D497/04 ,  C07D515/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/473 ,  A61K9/0056 ,  A61K9/0073 ,  A61K9/51 ,  C07D221/18

摘要： Trans-hexahydrobenzo[a]phenanthridines of the formula (I) wherein X, Y, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , and R 7 are as defined herein, are disclosed. Pharmaceutical formulations including such compounds, and methods of using such compounds for treating a patient suffering from dopamine-related dysfunction of the central or peripheral nervous system are also disclosed.

摘要翻译： 公开了其中X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7如本文所定义的式（I）的反式六氢苯并[a]菲啶。 还公开了包括这些化合物的药物制剂以及使用这些化合物治疗患有中枢或周围神经系统的多巴胺相关功能障碍的患者的方法。