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公开(公告)号:WO2016207785A1
公开(公告)日:2016-12-29
申请号:PCT/IB2016/053672
申请日:2016-06-21
Applicant: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
Inventor: AISSAOUI, Hamed , BOLLI, Martin , BOSS, Christoph , RICHARD-BILDSTEIN, Sylvia , SIEBER, Patrick
IPC: C07D263/54 , C07D263/58 , C07D277/62 , C07D413/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , A61K31/423 , A61K31/428
CPC classification number: C07D413/12 , C07D263/54 , C07D263/58 , C07D277/62 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/10 , C07D491/107
Abstract: The invention relates to 2,5-disubstituted benzoxazole and benzothiazole derivatives of Formula (I) Formula (I) wherein L, X, Y, and ring (A) are as described in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds. Said compounds may be useful for the prevention or treatment of diseases or disorders associated with impaired reactive oxygen species (ROS) production, and/or for the prevention or treatment of various fibrotic diseases.
Abstract translation: 本发明涉及式(I)式(I)的2,5-二取代的苯并恶唑和苯并噻唑衍生物,其中L,X,Y和环(A)如说明书中所述,其制备及其作为药物活性化合物的用途 。 所述化合物可用于预防或治疗与受损的活性氧(ROS)产生和/或用于预防或治疗各种纤维化疾病相关的疾病或病症。
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2.
公开(公告)号:WO2016172424A1
公开(公告)日:2016-10-27
申请号:PCT/US2016/028762
申请日:2016-04-22
Applicant: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY
Inventor: BENDER, John A. , GENTLES, Robert G. , PENDRI, Annapurna , WANG, Alan Xiangdong , MEANWELL, Nicholas A. , BENO, Brett R. , FRIDELL, Robert A. , BELEMA, Makonen , NGUYEN, Van N. , YANG, Zhong , WANG, Gan , KUMARAVEL, Selvakumar , THANGATHIRUPATHY, Srinivasan , BORA, Rajesh Onkardas , HOLEHATTI, Shilpa Maheshwarappa , METTU, Mallikarjuna Rao , PANDA, Manoranjan
IPC: C07C307/06 , C07C307/10 , C07D215/12 , C07D215/38 , A61K31/381 , A61K31/395 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61K31/64 , A61P31/18 , C07D217/08 , C07D217/22 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D233/64 , C07D333/72 , C07D235/08 , C07D241/04 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D249/12 , C07D471/04 , C07D261/08 , C07D263/32 , C07D205/04 , C07D207/325 , C07D277/28 , C07D498/04 , C07D209/08 , C07D277/62 , C07D209/30 , C07D209/32 , C07D209/86 , C07D295/185 , C07D211/96 , C07D295/26 , C07D213/42
CPC classification number: C07C307/06 , A61P31/18 , C07C307/10 , C07C311/08 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07D205/04 , C07D207/325 , C07D209/08 , C07D209/30 , C07D209/32 , C07D209/86 , C07D211/96 , C07D213/42 , C07D215/12 , C07D215/38 , C07D217/08 , C07D217/22 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D233/64 , C07D235/08 , C07D241/04 , C07D249/12 , C07D261/08 , C07D263/32 , C07D277/28 , C07D277/62 , C07D295/185 , C07D295/26 , C07D333/72 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D498/04
Abstract: Compounds of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts thereof, and compositions and methods for treating human immunodeficiency virus (HIV) infection are set forth: (I)
Abstract translation: 阐述了式I化合物,包括其药学上可接受的盐,以及用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的组合物和方法:(I)
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公开(公告)号:WO2014202168A1
公开(公告)日:2014-12-24
申请号:PCT/EP2014/001255
申请日:2014-05-09
Applicant: MERCK PATENT GMBH
Inventor: TSAKLAKIDIS, Christos , STAEHLE, Wolfgang , LEUTHNER, Birgitta , CZODROWSKI, Paul , FUCHSS, Thomas
IPC: C07D413/14 , C07D309/04 , C07D215/12 , C07D317/50 , C07D319/18 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D233/26 , C07D401/04 , C07D235/06 , C07D235/18 , C07D235/26 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D413/12
CPC classification number: C07C233/79 , A61K31/166 , A61K31/277 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/451 , A61K31/501 , A61K31/519 , C07C231/10 , C07C235/42 , C07C253/30 , C07C255/57 , C07C255/60 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D209/30 , C07D209/34 , C07D209/42 , C07D213/56 , C07D215/12 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D233/26 , C07D233/58 , C07D235/06 , C07D235/18 , C07D235/26 , C07D249/18 , C07D263/57 , C07D277/62 , C07D277/66 , C07D309/04 , C07D317/50 , C07D319/18 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04
Abstract: Compounds of the formula I in which R 1 , R 4 , R 6 , R, X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , q and W have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of fatty acid synthase, and can be employed, inter alia, for the treatment of diseases such as cancer, cardiovascular diseases, central nervous system injury and different forms of inflammation.
Abstract translation: 其中R 1,R 4,R 6,R 4,X 1,X 2,X 3,X 4,q和W具有权利要求1所示含义的式I化合物是脂肪酸合酶的抑制剂,并且可以特别用于 治疗疾病如癌症,心血管疾病,中枢神经系统损伤和不同形式的炎症。
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公开(公告)号:WO2014159218A1
公开(公告)日:2014-10-02
申请号:PCT/US2014/022567
申请日:2014-03-10
Applicant: CHDI FOUNDATION, INC.
Inventor: DOMINGUEZ, Celia , MUÑOZ-SANJUAN, Ignacio , MAILLARD, Michel , LUCKHURST, Christopher, A. , JARVIS, Rebecca, E. , BÜRLI, Roland, W. , ALLEN, Daniel, R. , HAUGHAN, Alan, F. , BRECCIA, Perla , VATER, Huw, D. , STOTT, Andrew, J. , PENROSE, Stephen, D. , WALL, Michael , SAVILLE-STONES, Elizabeth, A. , WISHART, Grant , HUGHES, Samantha, J.
IPC: A61K31/015 , A61K31/02 , A61K31/166
CPC classification number: C07D471/04 , C07C259/08 , C07C2601/02 , C07C2601/10 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D241/42 , C07D261/20 , C07D275/04 , C07D277/62 , C07D277/64 , C07D333/60
Abstract: Provided are certain histone deacetylase (HDAC) inhibitors of Formula (I), compositions thereof, and methods of their use.
Abstract translation: 提供式(I)的某些组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,其组合物及其使用方法。
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公开(公告)号:WO2014096300A3
公开(公告)日:2014-08-14
申请号:PCT/EP2013077565
申请日:2013-12-20
Applicant: JANSSEN R & D IRELAND
Inventor: GUILLEMONT JERÔME EMILE GEORGES , MOTTE MAGALI MADELEINE SIMONE , KOUL ANIL , LOUNIS NACER
IPC: A61K31/00 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61P31/04 , A61P31/06
CPC classification number: C07D277/82 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K45/06 , C07D263/58 , C07D277/62 , A61K2300/00
Abstract: The present invention relates to the following compounds for use in the treatment of a bacterial infection wherein the integers are as defined in the description. The invention also relates to compounds for use as medicaments, pharmaceutical compositions and some novel compounds.
Abstract translation: 本发明涉及用于治疗细菌感染的下列化合物,其中整数如说明书中所定义。 本发明还涉及用作药物,药物组合物和一些新化合物的化合物。
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公开(公告)号:WO2013191188A1
公开(公告)日:2013-12-27
申请号:PCT/JP2013/066767
申请日:2013-06-12
Applicant: 住友化学株式会社
IPC: C07D263/56 , A01N43/90 , A01N47/02 , A01P7/02 , A01P7/04 , A61K31/423 , A61K31/437 , A61P33/14 , C07D471/04 , C07D498/04 , C07B61/00
CPC classification number: C07D471/04 , A01N43/52 , A01N43/76 , A01N43/78 , A01N43/90 , A01N47/02 , C07D235/06 , C07D263/56 , C07D263/57 , C07D277/62 , C07D498/04 , C07D513/04
Abstract: 式(1)〔式中、A 1 は-NR 4 -等を表し、A 2 は窒素原子等を表し、R 1 はエチル基、シクロプロピル基、又はシクロプロピルメチル基を表し、R 2 は-S(O) m R 6 、又は-C(R 7 )(CF 3 ) 2 を表し、R 4 は1個以上のハロゲン原子を有していてもよいC1-C6アルキル基を表し、R 6 はC1-C6ハロアルキル基を表し、R 7 はフッ素原子又は塩素原子を表し、m及びnは、それぞれ0、1又は2を表す。〕で示される縮合複素環化合物は優れた有害生物防除効果を有する。
Abstract translation: 式(1)表示的稠合杂环化合物在害虫防治方面具有优异的效果。 (式中,A1表示-NR4-等,A2表示氮原子等,R1表示乙基,环丙基或环丙基甲基,R2表示-S(O)mR6或-C( R7)(CF3)2,R4表示任选具有一个或多个卤素原子的C 1 -C 6烷基,R 6表示C 1 -C 6卤代烷基,R 7表示氟原子或氯原子,m和n各自表示0, 1或2.)
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公开(公告)号:WO2013154080A1
公开(公告)日:2013-10-17
申请号:PCT/JP2013/060658
申请日:2013-04-08
Applicant: 日本曹達株式会社
IPC: C07C317/32 , A01N47/28 , A01N47/34 , A01P7/02 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61P33/14 , C07D213/70 , C07D277/62 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D513/04
CPC classification number: A01N47/28 , A01N47/34 , A61K9/107 , C07C275/64 , C07C317/20 , C07C317/32 , C07C321/28 , C07C323/20 , C07D213/70 , C07D239/38 , C07D239/42 , C07D277/62 , C07D277/64 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D513/04
Abstract: 本発明は、殺ダニ活性および/または殺虫活性に優れ、安全性に優れ、且つ工業的に有利に合成できるアリールオキシウレア化合物またはその塩、ならびにこれを有効成分として含有する有害生物防除剤を提供する。本発明の化合物は、下記の式などで表されるアリールオキシウレア化合物またはその塩を含む。 (式中、Cyは無置換のもしくは置換基Xを有するフェニル基など、Xはハロゲン原子など、R 1 はエチル基など、R 2 は水素原子など、R 3 およびR 4 はメチル基など、X 1 はメチルチオ基など、m1は1~4のいずれかの整数、X 2 はメチル基など、m2は0~3のいずれかの整数をそれぞれ示す。)
Abstract translation: 本发明提供:具有优异杀螨活性和/或杀虫活性和优异安全性的工业上有利合成的芳氧基脲化合物或其盐; 和含有芳氧基脲化合物或其盐作为有效成分的害虫防治剂。 本发明的化合物含有下式所示的芳氧基脲化合物或其盐。 (式中,Cy表示未取代的苯基,具有取代基X的苯基等,X表示卤素原子等,R 1表示乙基等,R 2表示氢原子等 R 3和R 4各自表示甲基等; X 1表示甲硫基等; m 1表示1〜4的整数,X 2表示甲基等,m 2表示0〜3的整数 。)
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公开(公告)号:WO2012145728A1
公开(公告)日:2012-10-26
申请号:PCT/US2012/034593
申请日:2012-04-20
Applicant: GILEAD SCIENCES, INC. , MITCHELL, Michael L. , ROETHLE, Paul A. , XU, Lianhong , YANG, Hong , MCFADDEN, Ryan , BABAOGLU, Kerim
Inventor: MITCHELL, Michael L. , ROETHLE, Paul A. , XU, Lianhong , YANG, Hong , MCFADDEN, Ryan , BABAOGLU, Kerim
IPC: C07D277/62 , C07D277/64 , C07D277/82 , C07D417/04 , C07D491/06 , A61K31/436 , A61K31/428 , A61P31/18
CPC classification number: C07D491/06 , A61K9/0019 , A61K9/12 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/428 , A61K31/4741 , A61K45/06 , C07D277/62 , C07D277/64 , C07D277/82 , C07D417/04 , C07D417/10 , C07D491/052
Abstract: The invention provides compounds of formula I: or a salt thereof as described herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I, processes for preparing compounds of formula I, intermediates useful for preparing compounds of formula I and therapeutic methods for treating the proliferation of the HIV virus, treating AIDS or delaying the onset of AIDS or ARC symptoms in a mammal using compounds of formula I.
Abstract translation: 本发明提供了本文所述的式I化合物或其盐。 本发明还提供了包含式I化合物的药物组合物,制备式I化合物的方法,可用于制备式I化合物的中间体和用于治疗HIV病毒增殖,治疗AIDS或延迟AIDS发作的治疗方法或 哺乳动物使用式I化合物的ARC症状。
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公开(公告)号:WO2011156655A3
公开(公告)日:2012-01-26
申请号:PCT/US2011039873
申请日:2011-06-09
Applicant: RECEPTOS INC , BOEHM MARCUS F , MARTINBOROUGH ESTHER , MOORJANI MANISHA , HUANG LIMING , TAMIYA JUNKO , GRIFFITH MARK T , FOWLER THOMAS , NOVAK ANDREW , KNAGGS MICHAEL , MEGHANI PREMJI
Inventor: BOEHM MARCUS F , MARTINBOROUGH ESTHER , MOORJANI MANISHA , HUANG LIMING , TAMIYA JUNKO , GRIFFITH MARK T , FOWLER THOMAS , NOVAK ANDREW , KNAGGS MICHAEL , MEGHANI PREMJI
IPC: A01N31/14 , A61K31/075 , A61K31/21
CPC classification number: A61K38/02 , A61K31/24 , A61K31/34 , A61K31/343 , A61K31/381 , A61K31/42 , A61K31/428 , A61K31/455 , A61K31/498 , A61K31/5375 , A61K45/06 , C07C233/87 , C07C235/52 , C07C235/84 , C07C237/36 , C07C237/42 , C07C255/57 , C07C275/42 , C07C317/44 , C07D207/44 , C07D211/62 , C07D213/56 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D231/14 , C07D233/90 , C07D241/44 , C07D257/06 , C07D261/18 , C07D261/20 , C07D263/48 , C07D265/30 , C07D277/62 , C07D277/82 , C07D285/14 , C07D295/15 , C07D295/155 , C07D307/66 , C07D307/68 , C07D307/85 , C07D309/08 , C07D317/60 , C07D333/38 , C07D333/70 , C07D471/04
Abstract: Compounds that bind the glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1) receptor are provided including compounds which are modulators of the GLP-1 receptors and compounds which are capable of inducing a stabilizing effect on the receptor for use in structural analyses of the GLP-1 receptor. Methods of synthesis, methods of therapeutic and/or prophylactic use, and methods of use in stabilizing GLP-1 receptor in vitro for crystallization of the GLP-1 receptor of such compounds are provided.
Abstract translation: 提供了结合胰高血糖素样肽1受体(GLP-1)受体的化合物,包括作为GLP-1受体的调节剂的化合物和能够诱导对受体的稳定作用的化合物,用于GLP的结构分析 -1受体。 提供了合成方法,治疗和/或预防用途的方法,以及用于稳定GLP-1受体体外用于结合这些化合物的GLP-1受体的方法。
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公开(公告)号:WO2011132712A1
公开(公告)日:2011-10-27
申请号:PCT/JP2011/059737
申请日:2011-04-20
Applicant: 大正製薬株式会社 , 富山化学工業株式会社 , 高島 一 , 鶴田 理紗 , 薮内 哲也 , 岡 裕輔 , 浦部 洋樹 , 須賀 洋一郎 , 高橋 正人 , 宇根内 史 , 小坪 弘典 , 庄司 宗生 , 川口 泰子
IPC: C07C259/06 , A61K31/166 , A61K31/337 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/351 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/402 , A61K31/403 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/4045 , A61K31/407 , A61K31/415 , A61K31/416 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61K31/433 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4418 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/47 , A61K31/496 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61K31/5386 , A61K31/54 , A61K31/553 , A61P31/04 , A61P43/00 , C07C323/62 , C07D205/04 , C07D205/12 , C07D207/10 , C07D207/12 , C07D207/27 , C07D207/327 , C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/44 , C07D209/52 , C07D211/14 , C07D211/18 , C07D211/38 , C07D211/46 , C07D211/56 , C07D211/70 , C07D213/38 , C07D213/40 , C07D213/54 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/70 , C07D213/74 , C07D213/81 , C07D215/14 , C07D217/04 , C07D217/12 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D233/61 , C07D235/04 , C07D257/04 , C07D261/08 , C07D263/14 , C07D263/32 , C07D263/56 , C07D265/30 , C07D265/38 , C07D267/10 , C07D271/12 , C07D277/20 , C07D277/30 , C07D277/62 , C07D277/66 , C07D285/12 , C07D295/08 , C07D295/12 , C07D295/14 , C07D295/16 , C07D305/06 , C07D305/08 , C07D307/14 , C07D307/18 , C07D307/52 , C07D307/54 , C07D307/78 , C07D307/82 , C07D307/87 , C07D309/04 , C07D309/14 , C07D317/30 , C07D317/60 , C07D319/18 , C07D319/20 , C07D333/24 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D487/08 , C07D491/20 , C07D498/08
CPC classification number: C07C233/83 , C07C235/84 , C07C237/36 , C07C259/06 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C309/30 , C07C311/08 , C07C317/28 , C07C317/44 , C07C323/41 , C07C323/62 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2601/18 , C07C2602/08 , C07D205/04 , C07D205/12 , C07D207/10 , C07D207/12 , C07D207/27 , C07D207/327 , C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/44 , C07D209/52 , C07D211/14 , C07D211/18 , C07D211/38 , C07D211/46 , C07D211/56 , C07D211/70 , C07D213/38 , C07D213/40 , C07D213/54 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/70 , C07D213/74 , C07D213/81 , C07D215/14 , C07D217/04 , C07D217/12 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D233/61 , C07D235/04 , C07D257/04 , C07D261/08 , C07D263/14 , C07D263/32 , C07D263/56 , C07D265/30 , C07D265/36 , C07D265/38 , C07D267/10 , C07D271/12 , C07D277/20 , C07D277/30 , C07D277/62 , C07D277/66 , C07D285/12 , C07D295/08 , C07D295/12 , C07D295/14 , C07D295/16 , C07D305/06 , C07D305/08 , C07D307/14 , C07D307/18 , C07D307/52 , C07D307/54 , C07D307/78 , C07D307/81 , C07D307/82 , C07D307/87 , C07D309/04 , C07D309/14 , C07D317/30 , C07D317/60 , C07D319/18 , C07D319/20 , C07D333/24 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D487/08 , C07D491/20 , C07D498/04 , C07D498/08 , C07F9/091
Abstract: LpxC阻害作用に基づいて、緑膿菌等のグラム陰性細菌及びその薬剤耐性菌に対して強い抗菌活性を示し、医薬品として有用な新規な化合物を提供することである。 一般式 【化1】で表されるヒドロキサム酸誘導体又はその薬学的に許容される塩を提供する。
Abstract translation: 提供了作为药物有用的新化合物,其中所述化合物基于LpxC抑制活性显示出对革兰氏阴性细菌如铜绿假单胞菌及其耐药菌株的强抗微生物活性。 新化合物是由通式1(1)表示的异羟肟酸衍生物或其药学上可接受的盐。
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