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    COUPLING PROCESS AND INTERMEDIATES USEFUL FOR PREPARING CEPHALOSPHORINS
    23.
    发明申请
    COUPLING PROCESS AND INTERMEDIATES USEFUL FOR PREPARING CEPHALOSPHORINS 审中-公开
    联合方法和中间体用于制备碳氢化合物

    公开(公告)号：WO02046198A1

    公开(公告)日：2002-06-13

    申请号：PCT/IB2001/002225

    申请日：2001-11-22

    IPC: C07D501/04 ,  C07B61/00 ,  C07D501/00 ,  C07D501/06 ,  C07D501/14 ,  C07D501/18 ,  C07D501/20

    CPC classification number: C07D501/00

    Abstract: This invention relates to a novel process for the preparation of 3-cyclic-ether-substituted cephalosporins of formula (I): wherein the group CO2-R is a carboxylic acid or a carboxylate salt and R2 has the formula (a): wherein A is selected form the group consisting of C6-10aryl, C1-10heteroaryl and C1-10heterocyclyl; A is selected from the group consisting of hydrogen, C1-6alkyl, C3-10cycloalkyl, C6-10aryl C1-6alkyl(CO)(C1-6)alkyl-O-, HO(CO)(C1-6)alkyl, mono-(C6-10aryl)(C1-6alkyl), di-(C6-10aryl)(C1-6alkyl) and tri-(C6-10aryl)(C1-6alkyl); from a zwitterionic compound of formula (II), or from a compound of formula (V): wherein R is as defined above and R is para-nitrobenzyl or allyl. The invention also relates to the preparation of the above compounds of formula (II) and (V).

    Abstract translation: 本发明涉及一种制备式（I）的3-环醚取代的头孢菌素的新方法：其中CO 2 -R 1是羧酸或羧酸盐，R 2具有式（a） ：其中A 1选自由C 6-10芳基，C 1-10杂芳基和C 1-10杂环基组成的组; A 2选自氢，C 1-6烷基，C 3-10环烷基，C 6-10芳基C 1-6烷基（CO）（C 1-6）烷基-O-，HO（CO）（C 1-6）烷基 （C 1-6 - 芳基）（C 1-6烷基），二 - （C 6-10芳基）（C 1-6烷基）和三 - （C 6-10芳基）（C 1-6烷基） 由式（II）的两性离子化合物或式（Ⅴ）化合物制备：其中R 2如上定义，R 3为对硝基苄基或烯丙基。 本发明还涉及上述式（II）和（V）化合物的制备。

    PRODUCTION OF CEFOTAXIME AND NEW SODIUM SALTS
    24.
    发明申请
    PRODUCTION OF CEFOTAXIME AND NEW SODIUM SALTS 审中-公开
    生产新陈代谢和新的钠盐

    公开(公告)号：WO1996020198A1

    公开(公告)日：1996-07-04

    申请号：PCT/EP1995005088

    申请日：1995-12-22

    Applicant: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT MBH ,  MACHER, Ingolf ,  WIDSCHWENTER, Gerhard

    Inventor： BIOCHEMIE GESELLSCHAFT MBH

    IPC: C07D501/06

    CPC classification number: C07D501/00

    Abstract: A process for the production of cefotaxime in acetone/water and its use in the production of a sodium salt of cefotaxime and a crystalline sodium salt of cefotaxime in form of rounded agglomerates and in form of needles.

    Abstract translation: 一种在丙酮/水中生产头孢噻肟的方法及其用于生产头孢噻肟钠盐和头孢噻肟的结晶钠盐，其形式为圆形团聚体和针形。

    セファロスポリン誘導体の製造方法
    25.
    发明申请
    セファロスポリン誘導体の製造方法 审中-公开
    制备CEPHOROSPORIN衍生物的方法

    公开(公告)号：WO2011093294A1

    公开(公告)日：2011-08-04

    申请号：PCT/JP2011/051390

    申请日：2011-01-26

    Applicant: 日本化学工業株式会社 ,  和久井 淳 ,  大原 宣彦 ,  田久保 洋介 ,  松本 信夫

    Inventor： 和久井　淳 ,  大原　宣彦 ,  田久保　洋介 ,  松本　信夫

    IPC: C07D501/24 ,  A61K31/545 ,  A61P31/04 ,  C07D501/06

    CPC classification number: A61K31/545 ,  C07D501/06 ,  C07D501/24

    Abstract: 　簡便な工程で、Ｚ体の含有率が高い目的するセファロスポリン誘導体又はそのアルカリ金属塩を工業的に有利な方法で提供する。　下記一般式（１）で表される化合物の水溶液を、ＪＩＳ　Ｋ－１４７４に従い測定されたヨウ素吸着性能が１２００ｍｇ／ｇ以上であり、メチレンブルー吸着性能が２５０ｍｌ／ｇ以上である活性炭と接触させて、下記一般式（２）で表わされるＺ体の含有率が向上した下記一般式（１）で表される７－アミノ－３－［（Ｅ／Ｚ）－２－（４－メチルチアゾール－５－イル）ビニル］－３－セフェム－４－カルボン酸又はそのアルカリ金属塩を得る第１工程、　次いで、前記第１工程で得られたＺ体の含有率が向上した式（１）で表される化合物と、下記一般式（３）で表される化合物とを反応させる第２工程を含むことを特徴とする下記一般式（４ａ）で表されるセファロスポリン誘導体又はそのアルカリ金属塩の製造方法。

    Abstract translation: 提供具有高Z异构体含量的目标头孢菌素衍生物或其碱金属盐的方法可以通过具有工业优点的简单步骤制备。 一种制备头孢菌素衍生物（4a）或其碱金属盐的方法，其特征在于包括使7-氨基-3 - [（E / Z）-2-（4-甲基噻唑） -5-基）乙烯基] -3-头孢烯-4-羧酸（1）或其碱金属盐与根据JIS K-1474测定的碘吸附量为1200mg / g以上的活性炭接触， 亚甲蓝吸光度为250ml / g以上，由此制备具有增强的Z-异构体（2）或其碱金属盐含量的羧酸（1），第二步是使羧酸（1） 其已经在第一步中制备并且具有增强的Z-异构体（2）的含量以与化合物（3）反应。

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