公开(公告)号：WO01016143A1

公开(公告)日：2001-03-08

申请号：PCT/US2000/020639

申请日：2000-07-31

IPC: C09K21/12 ,  C07F9/24 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6521

CPC classification number: C07F9/65211 ,  C07F9/2458 ,  C07F9/650958

Abstract: Sterically hindered phosphoramidates such as N, N'-bis[di-(2,6-xylenoxy)phosphinyl]piperazine are prepared by the reaction of a sterically hindered diaryl chlorophosphate, such as di-(2,6-xylyl) chlorophosphate, with a basic nitrogen compound containing at least two basic N-H groups, preferably a heterocyclic compound such as piperazine, in a predominantly liquid, solvent-free reaction mixture. The reaction my be conducted in the melt or in the presence of a non-solvent carrier, typically an aliphatic hydrocarbon. An excess of the basic nitrogen compound is employed as an acid acceptor.

Abstract translation: 通过空间位阻的氯化磷酸二芳基酯如氯代磷酸二（2,6-二甲苯基）酯与二（2,6-二甲苯基）氧膦基]哌嗪的反应制备了N，N'-双[二 - （2,6-二甲苯氧基） 在主要是液体，无溶剂的反应混合物中含有至少两个碱性NH基团，优选杂环化合物如哌嗪的碱性氮化合物。 反应我在熔体中或在非溶剂载体（通常为脂族烃）的存在下进行。 使用过量的碱性氮化合物作为酸受体。

公开(公告)号：WO00006176A1

公开(公告)日：2000-02-10

申请号：PCT/US1999/017141

申请日：1999-07-28

IPC: C07F9/24 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6553 ,  A61K31/66

CPC classification number: C07F9/2475 ,  C07F9/588 ,  C07F9/591 ,  C07F9/65067 ,  C07F9/650958 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/655345 ,  C07F9/655354

Abstract: The present invention provides amidophosphate derivatives useful for potentiating glutamate receptor function in a mammal and therefore, useful for treating a wide variety of conditions, such as psychiatric and neurological disorders.

Abstract translation: 本发明提供了可用于增强哺乳动物中谷氨酸受体功能的酰胺磷酸酯衍生物，因此可用于治疗各种各样的病症，例如精神病和神经障碍。

公开(公告)号：WO99002539A1

公开(公告)日：1999-01-21

申请号：PCT/EP1998/004238

申请日：1998-07-08

IPC: C07D295/08 ,  A61K9/127 ,  A61K31/663 ,  A61K31/675 ,  A61P19/10 ,  C07C215/04 ,  C07C215/08 ,  C07C215/12 ,  C07D295/088 ,  C07F9/38 ,  C07F9/572 ,  C07F9/576 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6561 ,  C07J51/00 ,  A61K31/66

CPC classification number: C07D295/088 ,  A61K9/127 ,  C07C215/04 ,  C07F9/3839 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/5765 ,  C07F9/582 ,  C07F9/6561 ,  C07J51/00

Abstract: Disphosphonates, or their salts between disphosphonic acids and linear, branched substituted and non-substituted, cyclic, hetero-cyclic and aromatic amino-alcohols, and their use in the treatment of osteoporosis, and pharmaceutical compositions that contain at least one diphosphonate as active principle for the treatment of osteoporosis.

Abstract translation: 二膦酸盐或其膦酸与直链，支链取代和未取代的环状，杂环和芳族氨基醇之间的盐及其在治疗骨质疏松症中的用途，以及含有至少一种二膦酸盐作为活性成分的药物组合物 用于治疗骨质疏松症。

公开(公告)号：WO9310091A3

公开(公告)日：1993-06-24

申请号：PCT/EP9202588

申请日：1992-11-10

Applicant: GLAXO GROUP LTD

Inventor： PORTER BARRY ,  ELDRED COLIN DAVID ,  KELLY HENRY ANDERSON ,  WHEATCROFT JAMES RUSSELL

IPC: A61K31/445 ,  A61K20060101 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4468 ,  A61P7/02 ,  C07D20060101 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07F20060101 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  C07D295/125 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07F9/65583

Abstract: The invention relates to acetic acid derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable derivatives thereof and salts and solvates thereof, in which X?1 and Y1¿, which may be the same or different, represent CH or N; X2 represents CH or, when X1 represents CH, may also represent N; Y2 represents N or, when Y1 represents N, may also represent CH; Z represents N or N+R5; R1 represents a hydrogen atom or a hydroxyl, C¿1-4?alkyl or 2,2,2-trifluoroethyl group; R?2¿ represents a hydrogen atom or, when both X?1 and X2¿ represent CH, may also represent a fluorine, chlorine or bromine atom or a C¿1-4?alkyl group; R?3¿ represents a hydrogen atom or, when both Y?1 and Y2¿ represent N, may also represent a C¿1-4?alkyl or hydroxymethyl group. R?4¿ represents a hydrogen atom or, when Z represents N, R4 may also represent a C¿1-4?alkyl group; R?5¿ represents a C¿1-4?alkyl or phenylC1-4alkyl group; R?6¿ represents a hydrogen atom or a C¿1-4?alkyl group. The compounds inhibit fibrinogen-dependent blood platelet aggregation.

公开(公告)号：WO2022259958A1

公开(公告)日：2022-12-15

申请号：PCT/JP2022/022530

申请日：2022-06-02

Applicant: 日本精化株式会社

Inventor： 冨田　康治 ,  井上　雄希 ,  横内　綾乃 ,  朝山　紗衣 ,  深田　尚文

IPC: C07F9/10 ,  A61K9/16 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/713 ,  A61K45/00 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61K48/00 ,  C07F9/6509

Abstract: 本発明は、チャージリバーシブル性を有し、体液のpH（通常は、中性域）において正電荷を有さず、低細胞毒性を示すリン脂質を提供する。　本発明は、一般式（1）（式中、ｍは９～２５の自然数を示し、ｎは１０～１５の自然数を示し、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３は、同一又は異なって、Ｈ又はＯＨを示す。Ｒ１は下記一般式（ｉ）又は（ｉｉ）を示す。）（式中、ｐは１又は２を示し、ｑは１又は２を示し、ｒは１～４の整数を示す。）（式中、ｓは１～３の整数を示す。Ｒ２は水素原子又は炭化水素基を示す。）で表されるリン脂質を提供する。

公开(公告)号：WO2020248756A1

公开(公告)日：2020-12-17

申请号：PCT/CN2020/090004

申请日：2020-05-13

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 麻生明 ,  刘琦 ,  徐海波

IPC: C07F9/6509

Abstract: 本发明公开了一种具有多种手性中心的膦氮配体及其合成方法和应用。该配体具有联芳基骨架的轴手性和手性胺的中心手性。该手性配体由商品化易得的原料出发，经过简单的五步反应合成，最终所得到的非对映异构体产物只需要通过简单的柱层析或重结晶即可实现分离。利用本发明合成的手性膦氮配体可以催化末端炔烃，醛和胺的不对称的三组分偶联反应，实现高效制备高光学活性的手性炔丙基胺类化合物。

公开(公告)号：WO2020212272A1

公开(公告)日：2020-10-22

申请号：PCT/EP2020/060275

申请日：2020-04-09

Applicant: SYNGENTA CROP PROTECTION AG

Inventor： WILLETTS, Nigel, James ,  SCUTT, James, Nicholas

IPC: C07F9/6509 ,  A01N57/34

Abstract: The present invention relates to herbicidally active cinnolinium derivatives and formulations comprising such derivatives. The invention further extends to herbicidal mixtures comprising a cinnolinium derivative as described herein and at least one additional herbicidal active ingredient. The use of the afore-mentioned cinnolinium derivatives, formulations and/or herbicidal mixtures in controlling undesirable plant growth: in particular the use for the post-emergence control of weeds, also falls within the scope of the present invention.

公开(公告)号：WO2020111921A1

公开(公告)日：2020-06-04

申请号：PCT/MA2019/000013

申请日：2019-11-29

Applicant: UNIVERSITE EUROMEDITERRANEENNE DE FES ,  UNIVERSITE SULTAN MOULAY SLIMANE BENI MELLAL

Inventor： EL KAZZOULI, Saïd ,  ZYAD, Abdelmajid ,  EL BRAHMI, Nabil ,  EL ABBOUCHI, Abdelmoula ,  BOUJDI, Khalid ,  BOUSMINA, Mostapha ,  AIT MOUSE, Hassan ,  TILAOUI, Mounir

IPC: C07F9/6509 ,  C07D295/185 ,  A61K31/495 ,  A61K31/6615 ,  A61P35/00

Abstract: La présente invention concerne une nouvelle classe de petites molécules anticancéreuses dérivées de l'acide éthacrynique (symbolisé par AE). L'invention concerne les activités anticancéreuses in vitro et in vivo et les procédés de préparation de la nouvelle famille de l'AE. De nouveaux analogues de l'AE ont été synthétisés puis, leurs activités cytotoxiques in vitro ont été évaluées sur la lignée cellulaire tumorale P815 en utilisant le test MTT. Le dérivé de l'AE, qui a présenté la meilleur cytotoxité in vitro , a été ensuite testé in vivo en utilisant le modèle de souries DBA2/P815 (H 2 d). A 30 mg/kg, la dose effective, les animaux ont montré une tolérance générale avec un pourcentage de survie aux alentours de 80%, et aucune perte de poids significative n'a été observée

公开(公告)号：WO2019161649A1

公开(公告)日：2019-08-29

申请号：PCT/CN2018/102631

申请日：2018-08-28

Applicant: 华中师范大学

Inventor： 支志明 ,  余广鳌 ,  陈建 ,  袁佳 ,  罗雪

IPC: C07F9/50 ,  C07F9/58 ,  C07F9/60 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/572 ,  B01J31/24 ,  C07C45/26 ,  C07C45/61 ,  C07C49/782

Abstract: 本发明涉及有机合成领域，公开了1-(8-芳基萘基)膦配体及其制备方法以及膦金配合物和应用，该配体由下式(1)表示，其中，2个R"各自独立地选自苯基或环己基，M选自取代或未取代的杂芳基、或者取代或未取代的芳基；所述杂芳基的杂原子为氮原子，所述杂芳基的取代基选自甲基、甲氧基、三氟甲基、-Cl和-Br中的至少一种；所述取代的芳基由下式(2)表示，本发明可以直接制备得到1-(8-芳基萘基)膦配体，方法简便，且克服了现有技术中1-(8-芳基萘基)膦配体制备方法底物适用范围窄的缺陷，制备得到了新的1-(8-芳基萘基)膦配体，且本发明提供的方法收率高。

公开(公告)号：WO2019069828A1

公开(公告)日：2019-04-11

申请号：PCT/JP2018/036440

申请日：2018-09-28

Applicant: 日本化学工業株式会社 ,  国立大学法人北海道大学

Inventor： 伊藤　肇 ,  岩本　紘明 ,  今本　恒雄 ,  田村　健

IPC: C07F9/6509 ,  B01J31/24 ,  C07F1/08 ,  C07F5/04

Abstract: 下記一般式（１）で表される光学活性な２，３－ビスホスフィノピラジン誘導体。（式中、Ｒ １ は炭素数３以上の分岐状のアルキル基、アダマンチル基、置換されていてもよいシクロアルキル基及び置換されていてもよいアリール基から選ばれる基を示す。　Ｒ ２ は炭素数３以上の分岐状のアルキル基、アダマンチル基、置換されていてもよいシクロアルキル基から選ばれる基を示し、但し、Ｒ １ がｔｅｒｔ－ブチル基である場合に、Ｒ １ とＲ ２ とが同一となることはない。　Ｒ ３ は、一価の置換基を示す。ｎは、０～４の整数を示す。＊はリン原子上の不斉中心を示す。）