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    COMPLEXES OF CU(I) AS ANTITUMOR AGENTS
    1.
    发明申请
    COMPLEXES OF CU(I) AS ANTITUMOR AGENTS 审中-公开

    公开(公告)号：WO2022263556A1

    公开(公告)日：2022-12-22

    申请号：PCT/EP2022/066390

    申请日：2022-06-15

    Applicant: UNIVERSITA' DEGLI STUDI DI PADOVA

    Inventor： GANDIN, Valentina ,  MARZANO, Cristina ,  PORCHIA, Marina ,  TISATO, Francesco

    IPC: C07F9/50 ,  A61P35/00 ,  C07F9/6544 ,  C07F9/6536 ,  C07F9/6509

    Abstract: The invention relates to a Cu(l) complex of Formula (I), wherein L is a ligand of Formula (II), wherein n1, n2, n3 are independently to each other, an integer from 0 to 1, A1, A2 and A3 are independently from each other,- a phenyl optionally substituted with (C1-C3)alkoxy, (C1-C3)alkyl, F, formyl, carboxyl, sulphonyl hydroxyl, hydroxyl, methoxy(C1-C3)alkoxy or - an heterocyclic ring selected from piperazinyl, morpholynyl, thiomorpholynyl, optionally substituted with (C1-C3)alkyl, where the heterocyclic ring is linked with the nitrogen atom to -CH2- residue, with the proviso that when A1, A2 or A3 is optionally substituted phenyl, then n1, n2 or n3, respectively, is 0, and when A1, A2 or A3 is optionally substituted heterocyclic ring, then n1, n2 or n3, respectively, is 1, for use in the treatment of tumours.

    ピラジン誘導体の製造方法
    3.
    发明申请
    ピラジン誘導体の製造方法 审中-公开
    制备吡嗪衍生物的方法

    公开(公告)号：WO2011126045A1

    公开(公告)日：2011-10-13

    申请号：PCT/JP2011/058701

    申请日：2011-04-06

    Applicant: 日本化学工業株式会社 ,  間山 大輔

    Inventor： 間山　大輔

    IPC: C07F9/6509 ,  C07B53/00 ,  C07F9/50 ,  C07F5/02 ,  C07F19/00

    CPC classification number: C07F9/65683 ,  C07B53/00 ,  C07F9/5036 ,  C07F9/650982

    Abstract: 　工業的に有利であり、異性体のいずれをも容易に製造し得る光学活性な２，３－ビスホスフィノピラジン誘導体の製造方法であり、下記工程Ｉ、II及びIIIにより、一般式（Ａ）で表される光学活性な２，３－ビスホスフィノピラジン誘導体を製造する。下記式中、Ｒ 1 及びＲ 2 は、それらが存在することによりリン原子上に不斉を発現させるか又はリン原子が不斉面の一点をなす一対の基であり、それぞれ水素原子、炭化水素基又は置換炭化水素基を示し、Ｒ 3 は不斉炭化水素基又は置換不斉炭化水素基を示し、Ｒ 4 及びＲ 5 は、水素原子又はアルキル基を示し、互いに結合して飽和又は不飽和の環を形成していてもよく、Ｘはハロゲン原子を示す。

    Abstract translation: 提供了一种制备光学活性2,3-双膦酰基吡嗪衍生物的方法，其在工业上是有利的，通过其可以容易地制备任何异构体。 具体提供的是制备由通式（A）表示的光学活性2,3-双膦酰基吡嗪衍生物的方法，其包括以下步骤（I），（II）和（III）。 在这些式中，R 1和R 2是在磷原子上产生不对称或使磷原子在不对称平面上有一个点的一对基团，分别是氢，烃基或取代的烃基; R3是不对称烃基或取代的不对称烃基; R4和R5各自为氢或烷基，或者R4和R5可以结合形成饱和或不饱和的环; X为卤素原子。

    METHOD FOR PREPARING STERICALLY HINDERED PHOSPHORAMIDATES
    9.
    发明申请
    METHOD FOR PREPARING STERICALLY HINDERED PHOSPHORAMIDATES 审中-公开
    制备异位羟基磷酰胺的方法

    公开(公告)号：WO01062766A1

    公开(公告)日：2001-08-30

    申请号：PCT/US2000/022703

    申请日：2000-08-18

    IPC: C09K21/08 ,  C07F9/24 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6518 ,  C07F9/6574 ,  C09K21/10 ,  C09K21/12 ,  C07F9/22

    CPC classification number: C07F9/65181 ,  C07F9/2458 ,  C07F9/650958

    Abstract: Sterically hindered phosphoramidates such as N,N'-bis[di-(2,6-xylenoxy)phosphinyl]piperazine are prepared by the reaction of a sterically hindered diaryl chlorophosphate, such as di-(2,6-xylyl) chlorophosphate, with a basic nitrogen compound containing at least two basic N-H groups, preferably a heterocyclic compound such as piperazine, in the presence of calcium oxide as an acid acceptor. The reaction is conducted in the presence of at least one dipolar aprotic solvent.

    Abstract translation: 通过空间位阻氯磷酸二芳基酯如氯化磷酸二（2,6-二甲苯基酯）与氯化磷酸二（2,6-二甲苯基）酯反应制备N，N'-双[二 - （2,6-二甲苯氧基）氧膦基]哌嗪 在氧化钙作为酸受体的存在下，含有至少两个碱性NH基团，优选杂环化合物如哌嗪的碱性氮化合物。 反应在至少一种偶极非质子溶剂的存在下进行。

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