公开(公告)号：WO2017051129A1

公开(公告)日：2017-03-30

申请号：PCT/FR2016/052410

申请日：2016-09-23

Applicant: UNIVERSITÉ DE BRETAGNE OCCIDENTALE ,  INSERM (INSTITUT NATIONAL DE LA SANTÉ ET DE LA RECHERCHE MÉDICALE) ,  CENTRE HOSPITALIER RÉGIONAL ET UNIVERSITAIRE DE BREST

Inventor： JAFFRÈS, Paul-Alain ,  COUTHON-COURVÈS, Hélène ,  AFONSO, Damien ,  MONTIER, Tristan ,  LE GALL, Tony

IPC: C07F9/24 ,  A61K9/127 ,  A61K47/00

CPC classification number: C07F9/2458 ,  A61K9/127

Abstract: La présente invention concerne de nouveaux lipides amphiphiles ramifiés. En particulier, la présente invention concerne de nouveaux lipides amphiphiles ramifiés de formule générale (II). La présente invention propose également un procédé de synthèse pour lesdits composés de formule (II), à partir des composés amphiphiles insaturés de formule générale (I). L'invention concerne également l'utilisation des composés de formule générale (II) et des lipoplexes obtenus par formulation des composés de formule générale (II) pour des applications, notamment la transfection, dans lesquelles des propriétés de fusion améliorées sont recherchées.

Abstract translation: 本发明涉及新型支链两亲性脂质。 本发明具体涉及通式（II）的新型支链两亲脂质。 本发明还涉及从通式（I）的不饱和两亲化合物合成所述式（II）化合物的方法。 本发明还涉及通式（II）的化合物和通式（II）的化合物的制备获得的脂复合物在其中需要改进的熔融性质的应用，特别是转染中的应用。

公开(公告)号：WO2016196735A2

公开(公告)日：2016-12-08

申请号：PCT/US2016/035430

申请日：2016-06-02

Applicant: TEVA PHARMACEUTICALS INTERNATIONAL GMBH ,  TEVA PHARMACEUTICALS USA, INC.

Inventor： KANSAL, Vinod, Kumar ,  MISTRY, Dhirenkumar, Natvarial ,  ACHANTA, Srinivas ,  ARIYAMUTHU, Sundaraselvan ,  GOSWAMI, Miteshgir, Kanchangir ,  YAZALI, Venkata, Subbarao

IPC: C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07H1/00 ,  C07F9/02

CPC classification number: C07H19/20 ,  C07F9/2458 ,  C07F9/65583 ,  C07H1/00 ,  C07H19/10

Abstract: The present disclosure provides new procedures and intermediates for the preparation of Sofosbuvir.

Abstract translation: 本公开提供了用于制备Sofosbuvir的新程序和中间体。

公开(公告)号：WO2015130660A1

公开(公告)日：2015-09-03

申请号：PCT/US2015/017265

申请日：2015-02-24

Applicant: CHEMAPOTHECA, LLC

Inventor： MECKLER, Harold ,  GREGG, Brian Thomas ,  YANG, Jie

IPC: C07C211/01 ,  C07C209/62

CPC classification number: C07C209/62 ,  C07F9/2458 ,  C07F9/2475 ,  C07F9/564 ,  C07C211/27

Abstract: The invention includes processes for the synthesis of amphetamine, dexamphetamine, methamphetamine, derivatives of these, including their salts, and novel precursors and intermediates obtained thereby, by synthesizing aziridine phosphoramidate compounds in specified solvents at specified temperatures, and then converting to a novel aryl or aryl-alkyl phosphoramidate precursors using an organometallic compound such as a copper salt, where the novel aryl or aryl-alkyl phosphoramidate precursor is then easily converted to the target compounds using known reactions.

Abstract translation: 本发明包括合成苯丙胺，右旋苯丙胺，甲基苯丙胺，它们的衍生物，包括它们的盐的方法，以及由此获得的新型前体和中间体，通过在指定温度下合成特定溶剂中的氮丙啶氨基磷酸酯化合物，然后转化为新的芳基或 使用有机金属化合物如铜盐的芳基 - 烷基氨基磷酸酯前体，其中新的芳基或芳基 - 烷基氨基磷酸酯前体然后使用已知的反应容易地转化成目标化合物。

公开(公告)号：WO2015012912A2

公开(公告)日：2015-01-29

申请号：PCT/US2014/034947

申请日：2014-04-22

Applicant: NORTHWESTERN UNIVERSITY

Inventor： LEE, Andrew ,  MIRKIN, Chad, A. ,  CALABRESE, Colin, Michael ,  CHERNYAK, Natalia ,  AUYEUNG, Evelyn

IPC: C12N15/10 ,  C12N15/63

CPC classification number: C07F9/2408 ,  A61K9/14 ,  A61K9/5115 ,  C07F9/2412 ,  C07F9/2458 ,  C07F9/65586 ,  C07H19/073 ,  C07H19/10 ,  C07H21/00 ,  C07H21/04 ,  C12N15/111 ,  C12N15/113 ,  C12N15/87 ,  C12N2310/3515 ,  C12N2310/3519

Abstract: The present disclosure is directed to compositions comprising alkyne oligonucleotides, nanoconjugates prepared from the same, and methods of their use.

Abstract translation: 本公开涉及包含炔烃寡核苷酸，由其制备的纳结合物及其使用方法的组合物。

公开(公告)号：WO2013191227A1

公开(公告)日：2013-12-27

申请号：PCT/JP2013/066897

申请日：2013-06-12

Applicant: 大京化学株式会社

Inventor： 青原　義一 ,  田中　良典

IPC: C07F9/24

CPC classification number: C07F9/247 ,  C07F9/2458 ,  C07F9/2462 ,  C07F9/2475 ,  C07F9/650958 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/6552

Abstract: 　本発明によれば、ホスホロモノハリデート類を分子中に第１級アミノ基及び／又は第２級アミノ基を１個又は２個有するアミン化合物と脱ハロゲン化水素反応させて、上記ホスホロモノハリデート類に対応するリン酸エステルアミド類を製造する方法において、ホスホロハリデート類に対してアミン化合物を過剰に用いることなく、上記ホスホロモノハリデート類と上記アミン化合物を１３０℃以上の温度で反応させることを含む方法が提供される。

Abstract translation: 本发明提供一种分子中脱卤化氢化一卤化氢化合物和具有一个或两个伯氨基和/或仲氨基的胺化合物的方法，并制备对应于单 - 卤化物的磷酸酯酰胺; 其中所述方法包括在130℃或更高的温度下使单 - 一卤酸单体和胺化合物反应，而不使用相对于一卤代烷基的过量的胺化合物。

公开(公告)号：WO2013187073A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：PCT/JP2013/003736

申请日：2013-06-13

Applicant: 東ソー・エフテック株式会社

Inventor： 青木　雅裕 ,  三村　英之 ,  江口　久雄

IPC: C01B25/10 ,  H01M10/052 ,  H01M10/0567 ,  H01M10/0568 ,  H01M10/0569

CPC classification number: H01M10/0567 ,  C07F9/091 ,  C07F9/11 ,  C07F9/1411 ,  C07F9/224 ,  C07F9/24 ,  C07F9/2458 ,  C07F9/2462 ,  C07F9/2466 ,  C07F9/247 ,  C07F9/650958 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/6544 ,  H01G11/56 ,  H01G11/58 ,  H01M10/052 ,  H01M10/0568 ,  H01M10/0569 ,  H01M2300/0025 ,  H01M2300/0037 ,  Y02E60/122 ,  Y02E60/13 ,  Y02T10/7011 ,  Y02T10/7022

Abstract: 　【課題】　ＬｉＰＦ ６ の構造を変えることなく熱安定性を高め、ＬｉＰＦ ６ を含有する溶液を安定化する方法、熱安定性を高めた非水系二次電池用電解液及び熱安定性を高めた非水系二次電池を提供する。　【解決手段】　ＬｉＰＦ ６ を含有する溶液に下記一般式（Ｉ） （式中、ｍは１または２の整数を表し、Ｒ １ 、Ｒ ２ は炭素数１～６の分岐または直鎖のアルキル基及び／または不飽和結合を有する炭化水素基を表す。但し、Ｒ １ 及びＲ ２ は、アルコキシ基、アミノ基、アルキルチオ基、飽和ヘテロ環基、不飽和ヘテロ環基及びフッ素原子からなる群から選ばれる置換基を有していてもよく、Ｒ １ とＲ ２ は互いに結合して５～８員環の環状構造をなしていてもよい。Ｒ ３ は、炭素数１～６の分岐若しくは直鎖のアルキル基または炭素数１～６の分岐若しくは直鎖の含フッ素アルキル基を表す。）で表されるリン酸エステルアミドをＬｉＰＦ ６ に対しモル比で０．００１～２倍量存在させる。

Abstract translation: [问题]提供：通过增加LiPF 6的热稳定性而不改变其结构来稳定含有LiPF 6的溶液的方法; 非水系二次电池用电解液，其热稳定性提高; 和具有增加的热稳定性的非水二次电池。 [溶液]为了使含有LiPF 6的溶液含有通式（I）所示的磷酸酯酰胺，其量使得磷酸酯酰胺相对于LiPF 6的摩尔比为0.001-2。 （式中，m表示1或2的整数，R1和R2各自表示具有1-6个碳原子的不饱和键和/或支链或直链烷基的烃基，条件是R 1和R 2可具有 选自烷氧基，氨基，烷硫基，饱和杂环基，不饱和杂环基和氟原子的取代基，R 1和R 2可以结合在一起形成5-8元 环状结构; R 3表示具有1-6个碳原子的支链或直链烷基或具有1-6个碳原子的支链或线性含氟烷基）

公开(公告)号：WO2013176084A1

公开(公告)日：2013-11-28

申请号：PCT/JP2013/063943

申请日：2013-05-20

Applicant: 日産化学工業株式会社

Inventor： 大塚　義和 ,  岩間　武久

IPC: C07F9/24 ,  A61L33/00

CPC classification number: C07F9/2458 ,  A61L27/54 ,  A61L29/16 ,  A61L31/16 ,  A61L33/0041 ,  A61L33/04 ,  A61L2300/216 ,  A61L2300/424 ,  C07F9/657181

Abstract: 【課題】新規なシランカップリング剤を提供する。 【解決手段】下記式（１）：（式中、Ｒ １ 、Ｒ ２ 及びＲ ３ はそれぞれ独立に炭素原子数１乃至５のアルキル基を表し、Ｒ ４ 及びＲ ５ はそれぞれ独立に炭素原子数１乃至５のアルキル基を表し、ｎ及びｐはそれぞれ独立に１乃至５の整数を表し、ｑは１乃至３の整数を表す。） で表されるシリルアルキルホスホラミダード化合物と、当該化合物を含むシランカップリング剤組成物。

Abstract translation: [问题]提供新的硅烷偶联剂。 [溶液]式（1）表示的甲硅烷基烷基氨基磷酸酯化合物和含有该化合物的硅烷偶联剂组合物。 （式中，R 1，R 2，R 3各自独立地表示碳原子数为1〜5的烷基，R 4和R 5各自独立地表示碳原子数为1〜5的烷基，n和p各自独立地表示 为1-5; q表示1-3的整数。）

公开(公告)号：WO2013173583A1

公开(公告)日：2013-11-21

申请号：PCT/US2013/041353

申请日：2013-05-16

Applicant: CANCER TARGETED TECHNOLOGY, LLC

Inventor： BERKMAN, Clifford ,  STEKHOVA, Svetlama, A ,  SIEBENEICHER, Holger ,  GRAHAM, Keith ,  LESCHE, Ralf

IPC: C07F9/58 ,  C07F9/24 ,  A61P13/08 ,  A61K31/664 ,  A61K31/675

CPC classification number: C07F9/2458 ,  C07F9/588

Abstract: Compounds as defined herein are provided which are useful in (1) diagnostic methods for detecting and/or identifying cells presenting PSMA; and (2) methods for preparing the compounds.

Abstract translation: 提供了本文定义的化合物，其可用于（1）用于检测和/或鉴定呈现PSMA的细胞的诊断方法; 和（2）制备化合物的方法。

公开(公告)号：WO2013123138A2

公开(公告)日：2013-08-22

申请号：PCT/US2013/026062

申请日：2013-02-14

Applicant: UNIVERSITY OF GEORGIA RESEARCH FOUNDATION, INC.

Inventor： CHU, Chung, K.

IPC: C07D239/54 ,  C07F9/6512 ,  A61K31/513 ,  A61K45/06 ,  A61K31/675

CPC classification number: C07D239/54 ,  A61K31/404 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7088 ,  A61K38/06 ,  A61K38/08 ,  A61K38/212 ,  A61K39/3955 ,  A61K39/42 ,  A61K45/06 ,  C07F9/2458 ,  C07F9/65125 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/65616 ,  C07F9/65744 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/395 ,  A61K2300/00

Abstract: Compounds, methods, and compositions for the treatment of infections in or exposure to humans and other host animals of Flaviviridae viruses, including HCV, that includes the administration of an effective amount of a spiro[2.4]heptane as described herein or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, optionally in a pharmaceutically acceptable carrier, are provided. The spiro[2.4]heptane compounds either possess antiviral activity, or are metabolized to a compound that exhibits such activity.

Abstract translation: 用于治疗黄病毒科病毒（包括HCV）的人和其他宿主动物感染或暴露于其中的化合物，方法和组合物，其包括施用有效量的如本文所述的螺[2.4]庚烷或其药学上可接受的盐 或前药，任选地在药学上可接受的载体中。 螺[2.4]庚烷化合物具有抗病毒活性，或被代谢为具有这种活性的化合物。

公开(公告)号：WO2012074012A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：PCT/JP2011/077684

申请日：2011-11-30

Applicant: 独立行政法人科学技術振興機構 ,  上野 義仁

Inventor： 上野　義仁

IPC: C07C33/044 ,  C07D213/73 ,  C07D229/02 ,  C07D239/47 ,  C07D239/54 ,  C07F9/564 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6512 ,  C12N15/09 ,  C12Q1/68

CPC classification number: C12N15/113 ,  C07C33/044 ,  C07D213/73 ,  C07D229/02 ,  C07D239/47 ,  C07D239/54 ,  C07F9/2408 ,  C07F9/2412 ,  C07F9/2458 ,  C07F9/564 ,  C07F9/582 ,  C07F9/65122 ,  C07H21/02 ,  C12Q1/6876 ,  Y02P20/55

Abstract: 　下記一般式（１）～（１０）のいずれかで表されるヌクレオシド類縁体又はその塩であることを特徴とする。（但し、Ｒ 1 、Ｒ 2 、Ｒ 3 は、同一又は異なる基であり、それぞれが、水素原子、核酸合成における官能基の保護基、リン酸基、核酸合成における保護基で保護されたリン酸基、及び固相合成用活性化リン酸基からなる群より選択される。Ａｒは、芳香族炭化水素基又は多環芳香族炭化水素基のいずれかである。）

Abstract translation: 本发明的特征在于由通式（1）〜（10）中的一个表示的核苷类似物或其盐。 （R 1，R 2和R 3可以彼此相同或不同，并且各自选自包括以下的基团：氢原子;核酸合成官能团的保护基;磷酸酯基; 由用于核酸合成的保护基保护的磷酸酯基;和用于固相合成的活化磷酸酯基，Ar表示芳香族烃基或多环芳香族烃基。