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    PROCESS FOR THE PREPARATION OF VORTIOXETINE SALTS
    3.
    发明申请
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF VORTIOXETINE SALTS 审中-公开
    制备伏地西丁盐的方法

    公开(公告)号：WO2015114395A1

    公开(公告)日：2015-08-06

    申请号：PCT/HU2015/000007

    申请日：2015-01-30

    申请人： EGIS GYÓGYSZERGYÁR ZRT.

    发明人： LING, István ,  JEGES, György ,  KOVÁNYNÉ, Lax, Györgyi ,  VOLK, Balázs ,  GREGOR, Péter ,  SERES, Jenő Péter ,  DANCSÓ, András ,  VARGA, Zoltán ,  SZABÓ, Éva

    IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/495 ,  A61P25/28

    CPC分类号： C07D295/096 ,  C07B2200/13 ,  C07C53/10 ,  C07C55/07 ,  C07C55/08 ,  C07C55/10 ,  C07C59/265 ,  C07C65/10 ,  C07C309/29 ,  C07D295/08

    摘要： The invention relates to an improved process for the preparation of pharmaceutical active ingredients and also to high purity salts and pharmaceutical compositions prepared by said process. More particularly the invention relates to an economical process for the preparation of the compound having the international non-proprietary name (INN) vortioxetine and the chemical nomenclature l-[2-(2,4-dimethyl-phenylsulfanyl)-phenyl]-piperazine. Vortioxetine corresponds to the following Formula Still more particularly the invention relates to the preparation of high purity vortioxetine L- (+)-mandelate salt of the Formula IX, the conversion of this salt into other highly pure salts and also to the formulation of said salts.

    摘要翻译： 本发明涉及用于制备药物活性成分的改进方法，并且还涉及通过所述方法制备的高纯度盐和药物组合物。 更具体地说，本发明涉及制备具有国际非专有名称（INN）沃替西汀和化学命名法1- [2-（2,4-二甲基 - 苯基硫烷基） - 苯基] - 哌嗪的化合物的经济方法。 沃替西汀对应于下式更特别地，本发明涉及制备式IX的高纯度沃替西汀L-（+） - 扁桃酸盐，将该盐转化成其它高纯度盐，并且还涉及所述盐

    GRB10 INTERACTING GYF PROTEIN 2 MODULATOR
    4.
    发明申请
    GRB10 INTERACTING GYF PROTEIN 2 MODULATOR 审中-公开
    GRB10交联蛋白2调制剂

    公开(公告)号：WO2014061821A1

    公开(公告)日：2014-04-24

    申请号：PCT/JP2013/078636

    申请日：2013-10-16

    申请人： TOKYO UNIVERSITY OF SCIENCE FOUNDATION

    发明人： SHIINA, Isamu ,  SUGAWARA, Fumio

    IPC分类号： A61K31/138 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D295/08

    CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4025 ,  C07D295/088

    摘要： A GIGYF2 modulator including, as an active ingredient, a compound represented by the following Formula (I): wherein, in Formula (I), R 1 and R 2 each independently represent a hydrogen atom or an alkyl group having from 1 to 6 carbon atoms, or R 1 and R 2 may bind together to form a cyclic group with a nitrogen atom attached thereto; and n represents an integer from 2 to 6.

    摘要翻译： 作为活性成分的GIGYF2调节剂，其特征在于，含有下述式（I）表示的化合物：式（I）中，R 1和R 2各自独立地表示氢原子或碳原子数1〜6的烷基， 或者R 1和R 2可以结合在一起形成与其连接的氮原子的环状基团; n表示2〜6的整数。

    ベンゾフェノン誘導体の製造法
    5.
    发明申请
    ベンゾフェノン誘導体の製造法 审中-公开
    生产苯并噻吩衍生物的方法

    公开(公告)号：WO2013002253A1

    公开(公告)日：2013-01-03

    申请号：PCT/JP2012/066368

    申请日：2012-06-27

    申请人： 協和発酵キリン株式会社 ,  松村 務 ,  齋藤 敏一 ,  竹村 和修 ,  小林 健太郎 ,  新田 真里子 ,  ▲萩▼原 浩二

    发明人： 松村　務 ,  齋藤　敏一 ,  竹村　和修 ,  小林　健太郎 ,  新田　真里子 ,  ▲萩▼原　浩二

    IPC分类号： C07D295/08 ,  C07C69/734

    CPC分类号： C07C69/734 ,  C07D295/08

    摘要： 抗腫瘍活性等を有するベンゾフェノン誘導体の合成中間体の製造法等として有用な下記一般式（I） （式中、R 1a 及びR 1b は同一または異なって1～3のハロゲンで置換されたベンジルを表し、該ハロゲンが2または3である場合、それぞれのハロゲンは同一でも異なっていてもよく、R 2 は置換基を有していてもよい低級アルキルを表し、R 3 は置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニルを表す）で表される化合物またはその塩、及び下記一般式（II） （式中、R 4 は置換基を有していてもよい低級アルキルを表し、R 5 は置換基を有していてもよい脂肪族複素環アルキルを表す）で表される化合物またはその塩を、酸の存在下、反応させることを特徴とする、下記一般式（III） （式中、R 1a 、R 1b 、R 2 、R 3 、R 4 及びR 5 はそれぞれ前記と同義である）で表されるベンゾフェノン誘導体またはその塩の製造法等を提供する。

    摘要翻译： 提供：由通式（I）表示的化合物（其中R 1a和R 1b可以彼此相同或不同，并且独立地表示被一至三个卤素原子取代的苄基，其中当卤素原子数 是两个或三个，卤素原子可以相同或不同; R2表示可以具有取代基的低级烷基; R3表示可以具有取代基的低级烷氧基羰基）或其盐，其中 可用于例如合成具有抗肿瘤活性的二苯甲酮衍生物的中间体的方法等; 一种制备由通式（III）表示的二苯甲酮衍生物的方法（其中R 1a，R 1b，R 2和R 3如上所定义; R 4表示可以具有取代基的低级烷基; R 5表示脂族杂环烷基， 具有取代基）或其盐，所述方法的特征在于包括在酸存在下使通式（II）表示的化合物（其中R 4和R 5如上定义）或其盐反应; 和别的。

    PROCESS FOR SELECTIVE SYNTHESIS OF ENANTIOMERS OF SUBSTITUTED 1-(2-AMINO-1-PHENYL-ETHYL)-CYCLOHEXANOLS
    9.
    发明申请
    PROCESS FOR SELECTIVE SYNTHESIS OF ENANTIOMERS OF SUBSTITUTED 1-(2-AMINO-1-PHENYL-ETHYL)-CYCLOHEXANOLS 审中-公开
    选择性合成取代的1-（2-氨基-1-苯基 - 乙基） - 环己烷的方法

    公开(公告)号：WO2007067501A1

    公开(公告)日：2007-06-14

    申请号：PCT/US2006/046291

    申请日：2006-12-04

    申请人： WYETH ,  MAHANEY, Paige, Erin ,  ANTANE, Madelene, Miyoko ,  SUN, Jerry, Shunneng

    发明人： MAHANEY, Paige, Erin ,  ANTANE, Madelene, Miyoko ,  SUN, Jerry, Shunneng

    IPC分类号： C07D263/26 ,  C07C217/74 ,  C07C59/72 ,  C07D295/18 ,  C07D295/08 ,  C07C235/34 ,  C07C213/02

    CPC分类号： C07C213/02 ,  C07B2200/07 ,  C07C59/72 ,  C07C235/34 ,  C07C2601/14 ,  C07D263/26 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/185 ,  C07C217/74

    摘要： A process for the enantio selective synthesis of an (S)- or (R)- l-[2- dimethylamino)-l-(methoxyphenyl)ethyl]cyclohexanol and analogues or salt thereof are described. The method involves the steps of (a) reacting an (S) or (R) 4- benzyloxazolidinone with a mixed anhydride of a methyoxyphenylacetic acid under conditions which form a oxazolidinone, (4S)- or (4R) -4-benzyl-3- [methyoxyphenyl] acetyl] -oxazolidin-2-one, (b) treating the (4S)- or (4R)- 4-benzyl- 3-[(methoxyphenyl)acetyl]-l,3-oxazolidin-2-one with an aprotic amine base and titanium chloride in a chlorinated solvent under conditions which permit formation of the corresponding anion, (c) mixing the corresponding anion with titanium chloride and cylcohexanone under conditions which permit an aldol reaction to form the corresponding (4S)- or (4R)-4-benzyl-3-[(2R)-2-(l -hydroxycyclohexyl)-2- (methoxyphenyl)acety I]- 1,3 -oxazolidin-2-one, (d) hydrolyzing the (4S)- or (4R)-4- benzyl-3-[(2R)-2-(l -hydroxycyclohexyl)-2-(methoxyphenyl)acetyl]- 1 ,3-oxazolidin-2- one to form a chiral acid (2S or 2R)-(I -hydroxycyclohexyl)-methoxyphenyl)acetic acid, (e) coupling the chiral phenylacid to a secondary amine to form an amide, and (f) reducing the amide to form an (S) or (R) 1 [2-dimethylamino)-l- (methoxyphenyl)ethyl]cyclohexanol or a salt thereof.

    摘要翻译： 描述了（S） - 或（R）-1- [2-二甲基氨基）-1-（甲氧基苯基）乙基]环己醇及其类似物或其盐的对映选择性合成方法。 该方法包括以下步骤：（S）或（R）4-苄氧基恶唑烷酮与甲氧基苯乙酸的混合酸酐在形成恶唑烷酮，（4S） - 或（4R）-4-苄基-3 - [甲氧基苯基]乙酰基] - 恶唑烷-2-酮，（b）用（4S） - 或（4R）-4-苄基-3 - [（甲氧基苯基）乙酰] -1,3-恶唑烷-2-酮处理 在允许形成相应阴离子的条件下，在氯化溶剂中的非质子胺碱和氯化钛，（c）在允许醛醇缩合反应形成相应的（4S） - 或（R）的条件下将相应的阴离子与氯化钛和环己酮混合， 4R）-4-苄基-3 - [（2R）-2-（1-羟基环己基）-2-（甲氧基苯基）乙基] -1,3-恶唑烷-2-酮，（d）水解（4S） - 或（4R）-4-苄基-3 - [（2R）-2-（1-羟基环己基）-2-（甲氧基苯基）乙酰基] -1,3-恶唑烷-2-酮，形成手性酸（2S或2R ） - （1-羟基环己基） - 甲氧基苯基）乙酸，（e）将手性苯基酸偶联到二级 胺，以形成酰胺，和（f）还原酰胺以形成（S）或（R）1 [2-二甲基氨基）-1-（甲氧基苯基）乙基]环己醇或其盐。