公开(公告)号：WO2013147215A1

公开(公告)日：2013-10-03

申请号：PCT/JP2013/059656

申请日：2013-03-29

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 坂本　篤信 ,  田中　直樹 ,  福田　剛

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P7/06 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

CPC classification number: C07D403/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4439 ,  A61K47/10 ,  C07C59/01 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

Abstract: 本発明は、エリスロポエチンの産生を増強する化合物を提供する。 本発明は、式（１） ［一般式（１）中、Ｒ １ ：－Ｑ １ 、－Ｑ １ －Ｘ－Ｑ ２ 、－Ｑ １ －Ｘ－Ｑ ２ －Ｙ－Ｑ ３ ；Ｑ １ ：単環又は二環式の芳香族複素環基；　Ｑ ２ 、Ｑ ３ ：芳香族炭化水素環基、単環の芳香族複素環基；Ｘ：－ＣＯＮＨ－、－ＣＯＮＨＣＨ ２ －、－ＣＨ ２ ＯＣＨ ２ －、－ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ －等；Ｙは、単結合、－Ｏ－、－（ＣＨ ２ ） ｎ －、－Ｏ－（ＣＨ ２ ） ｎ －；ｍ、ｎ：１乃至３の整数；Ｒ ２ ：Ｈ、アルキル基；Ｒ ３ ：Ｈ、アルコキシカルボニル基、カルボキシ基、芳香族炭化水素環基、単環の芳香族複素環基］で表される化合物等を提供する。

Abstract translation: 本发明提供了促进促红细胞生成素生成的化合物。 本发明提供由式（1）表示的化合物等。 （通式（1）中，R1表示-Q1，-Q1-X-Q2，-Q1-X-Q2-Y-Q3，Q1表示单环或双环芳香族杂环基; Q2和Q3表示芳香族烃 环基或单环芳族杂环基; X表示-CONH - ， - CONHCH 2 - ， - CH 2 OCH 2 - ， - NHCH 2 CH 2 - 等; Y表示单键，-O-， - （CH 2）n或-O- （CH 2）n - ; m和n各自表示1-3的整数; R 2表示H或烷基; R 3表示H，烷氧基羰基，羧基，芳香族烃环基或单环芳香族杂环 组。）

公开(公告)号：WO2013147214A1

公开(公告)日：2013-10-03

申请号：PCT/JP2013/059655

申请日：2013-03-29

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 田中　直樹 ,  石山　崇 ,  後藤　力 ,  福田　剛

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/506 ,  A61P7/06 ,  C07D401/14

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  A61K47/10 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14

Abstract: 本発明は、エリスロポエチンの産生を増強する化合物を提供する。 本発明は、式（１）［式（１）中、Ｒ１：式（１Ａ） ［式（１Ａ）中、環Ｑ１：単環の複素環基；環Ｑ２：単環の炭化水素環基、単環の複素環基；環Ｑ３：単環の炭化水素環基、単環の複素環基；Ｘ：単結合、メチレン、エチレン；Ｒ２：アルキル、メチルスルファニル；Ｒ３：Ｈ、メチル］で表される化合物等を提供する。

Abstract translation: 本发明提供了增强促红细胞生成素生成的化合物。 本发明提供由式（1）表示的化合物。 式（1）中，R 1表示式（1A），R 2表示烷基或甲硫基，R 3表示H或甲基。 在式（1A）中，环Q1表示单环杂环基; 环Q2表示单环烃环基或单环杂环基; 环Q3表示单环烃环基或单环杂环基; X表示单键，亚甲基，亚乙基。

公开(公告)号：WO2013115280A1

公开(公告)日：2013-08-08

申请号：PCT/JP2013/052111

申请日：2013-01-30

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 大木　仁 ,  太田　雅浩 ,  竹内　孝輔 ,  渡邉　秀昭 ,  山口　暁丈 ,  柴田　憲宏 ,  冨永　裕一 ,  神保　猛 ,  小林　慶二朗 ,  小林　克弘 ,  深津　大輔

IPC: C07D213/82 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/08

CPC classification number: C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D451/02

Abstract: Ａｘｌを阻害し、Ａｘｌの機能亢進を原因とする疾患の治療、Ａｘｌの機能亢進と関連する疾患の治療、および／またはＡｘｌの機能亢進を伴う疾患の治療に有用な新規化合物もしくはその塩、またはそれらの結晶を提供すること。 各種置換基を有する下記式（１）で表されるピリドン誘導体もしくはその塩、またはそれらの結晶を提供する（ここで、式（１）中のＲ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ３ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、Ａ、Ｗ、Ｘおよびｎは、それぞれ、明細書中の定義と同義である。）。

Abstract translation: 提供：抑制Axl的新型化合物，可用于治疗由Axl功能异常引起的疾病，治疗与Axl功能异常有关的疾病和/或治疗与Axl功能异常有关的疾病; 其盐; 或这些的晶体。 提供具有各种取代基的式（1）表示的吡啶酮衍生物，其盐或这些的结晶（这里，式（1）中的R 1，R 2，R 3，R 5，R 6，A，W，X和n ）各自如说明书中所定义）。

公开(公告)号：WO2013089189A1

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：PCT/JP2012/082356

申请日：2012-12-13

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 中村　嘉孝 ,  北脇　隆文

IPC: C07C45/42 ,  C07C45/85 ,  C07C49/627 ,  C07C227/12 ,  C07C229/32 ,  C07B57/00

CPC classification number: C07B57/00 ,  C07C45/52 ,  C07C45/85 ,  C07C227/12 ,  C07C303/02 ,  C07C2602/20 ,  C07C49/627 ,  C07C229/32 ,  C07C309/25

Abstract: 　光学活性アミンを用いて光学分割することにより光学活性な二環性化合物を効率的に製造する。

Abstract translation: 通过使用光学活性胺进行光学拆分来有效地制备光学双环化合物。

公开(公告)号：WO2013089168A1

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：PCT/JP2012/082294

申请日：2012-12-13

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 櫻井　智仁 ,  中島　工 ,  若山　雅一 ,  鳥山　史彦 ,  桑原　泰久

IPC: C07D309/28 ,  C07D309/14 ,  C07D405/06 ,  A61K31/351 ,  A61P31/16

CPC classification number: C07D309/28 ,  C07D309/14 ,  C07D407/06 ,  Y10T428/2982

Abstract: 　本発明は、ノイラミン酸誘導体の製造方法を提供する。　Ｎ－アセチルノイラミン酸二水和物を出発原料として、式（Ｉ）で表される化合物［式中、Ｒ １ は、Ｃ 1 －Ｃ １９ アルキル基を示す］またはそれらの薬理上許容される塩を製造する方法。

Abstract translation: 本发明提供一种神经氨酸衍生物的制造方法。 使用N-乙酰神经氨酸二水合物作为起始原料，制备由式（I）表示的化合物[其中R1表示C1-C19烷基]或其​​药理学上可接受的盐的方法。

公开(公告)号：WO2013080934A1

公开(公告)日：2013-06-06

申请号：PCT/JP2012/080532

申请日：2012-11-27

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 村上　賢二

IPC: C12N15/09 ,  C12N5/10 ,  C12P21/02

CPC classification number: C12N15/85 ,  C07K14/47 ,  C07K16/00 ,  C07K16/18 ,  C07K2317/24 ,  C12N15/63 ,  C12N2830/85 ,  C12P21/00 ,  C12P21/02

Abstract: 本発明は、ヒト由来遺伝子プロモーターを有する外来遺伝子発現ベクターを用いることにより、外来蛋白質分泌能が増強された哺乳動物形質転換宿主細胞、及びこれを用いた該外来蛋白質の製造方法に関する。 哺乳動物培養細胞等の宿主細胞において、蛋白質性医薬品となる外来蛋白質の産生を亢進させる手段を提供する。 哺乳動物培養細胞等の宿主細胞において、サイトメガロウイルス（ＣＭＶ）プロモーターよりも強いプロモーター活性をもつヒト由来遺伝子プロモーターを提供する。

Abstract translation: 本发明涉及通过使用具有来源于人基因的启动子的外源基因表达载体和通过使用该细胞的外源蛋白质的制造方法，能够提高外源蛋白质分泌能力的转化的哺乳动物宿主细胞。 提供了在培养的哺乳动物细胞或其他这样的宿主细胞中加速作为蛋白质药物的外来蛋白质的生产的步骤。 提供源自人培养的哺乳动物细胞或其他这样的宿主细胞中具有比巨细胞病毒（CMV）启动子更强的启动子活性的人基因的启动子。

公开(公告)号：WO2013027680A1

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：PCT/JP2012/070932

申请日：2012-08-17

Applicant: 独立行政法人国立循環器病研究センター ,  国立大学法人大阪大学 ,  第一三共株式会社 ,  寒川 賢治 ,  細田 洋司 ,  野尻 崇 ,  奥村 明之進 ,  古谷 真優美

Inventor： 寒川　賢治 ,  細田　洋司 ,  野尻　崇 ,  奥村　明之進 ,  古谷　真優美

IPC: A61K45/06 ,  A61K38/00 ,  A61K38/22 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K38/22 ,  A61K38/2242 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: 　悪性腫瘍に対する治療として、安全性が高く、かつ悪性腫瘍を効果的に治療することができる医薬、すなわち、少なくとも一種類のナトリウム利尿ペプチド受容体GC-Aアゴニスト、及び、少なくとも一種類のナトリウム利尿ペプチド受容体GC-Bアゴニストが、組み合わせて投与される悪性腫瘍の治療、悪性化の抑制又は予防のための医薬、当該医薬の投与による治療方法等を提供する。

Abstract translation: 提供：一种对恶性肿瘤的治疗非常安全并能有效治疗恶性肿瘤的药物，即用于治疗恶性肿瘤或抑制或预防恶性转化的药物，其以 至少一种利尿钠肽受体GC-A激动剂和至少一种利钠肽受体GC-B激动剂的组合; 通过施用该药物的治疗方法; 和别的。

公开(公告)号：WO2013002248A1

公开(公告)日：2013-01-03

申请号：PCT/JP2012/066357

申请日：2012-06-27

Applicant: 第一三共株式会社 ,  町永 信雄 ,  千葉 淳 ,  橋本 隆二 ,  大豊 衛 ,  井上 亮拓

Inventor： 町永　信雄 ,  千葉　淳 ,  橋本　隆二 ,  大豊　衛 ,  井上　亮拓

IPC: C07F9/09 ,  A61K31/661 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08

CPC classification number: C07F9/65062 ,  C07F7/1844 ,  C07F7/1856 ,  C07F9/572 ,  C07F9/65065 ,  C07F9/65583

Abstract: S1Pリアーゼ阻害能を有し、かつ、リンパ球数の減少を誘導する新規な化合物またはその薬学的に許容され得る塩、および、それらを有効成分として含有する医薬組成物を提供すること。 一般式(I)：で表される化合物またはその薬学的に許容され得る塩。

Abstract translation: 本发明的目的是提供：具有S1P裂解酶抑制活性并可诱导淋巴细胞数减少的新化合物或其药学上可接受的盐; 以及含有该化合物或其药学上可接受的盐作为有效成分的药物组合物。 由通式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：WO2012147713A1

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：PCT/JP2012/060904

申请日：2012-04-24

Applicant: 第一三共株式会社 ,  高橋 秀 ,  松岡 達司 ,  村上 賢二 ,  滝沢 剛 ,  廣谷 賢志 ,  浦野 敦司 ,  福地 圭介 ,  矢澤 光弘

Inventor： 高橋　秀 ,  松岡　達司 ,  村上　賢二 ,  滝沢　剛 ,  廣谷　賢志 ,  浦野　敦司 ,  福地　圭介 ,  矢澤　光弘

IPC: C12N15/09 ,  A61K38/00 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  C07K16/28 ,  C12N1/15 ,  C12N1/19 ,  C12N1/21 ,  C12N5/10 ,  C12N15/02 ,  C12P21/02 ,  C12P21/08

CPC classification number: C07K16/2827 ,  A61K39/39558 ,  A61K45/06 ,  A61K2039/505 ,  C07K16/30 ,  C07K16/42 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/40 ,  C07K2317/73 ,  C07K2317/732 ,  C07K2317/734 ,  C07K2317/92

Abstract: 　本発明は腫瘍に対して治療効果を有する抗体に関する。即ち、本発明はＢ７－Ｈ３に結合して抗腫瘍活性を示す抗体に関する。　本発明の課題は腫瘍に対して治療効果を有する医薬品を提供することである。　Ｂ７－Ｈ３に結合して抗腫瘍活性を示す抗Ｂ７－Ｈ３抗体を得て、当該抗体を含有する腫瘍治療用医薬組成物等を得る。

Abstract translation: 本发明涉及对肿瘤具有治疗作用的抗体。 即，本发明涉及与B7-H3结合并表现出抗肿瘤活性的抗体。 本发明的目的是提供对肿瘤具有治疗作用的药物。 得到与B7-H3结合并具有抗肿瘤活性的抗B7-H3抗体，得到含有抗体等的肿瘤治疗药物。

公开(公告)号：WO2012144579A1

公开(公告)日：2012-10-26

申请号：PCT/JP2012/060662

申请日：2012-04-20

Applicant: 第一三共株式会社 ,  西 宏高 ,  宮島 誠

Inventor： 西　宏高 ,  宮島　誠

IPC: A61K39/395 ,  A61K9/08 ,  A61K47/04 ,  A61K47/26 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00 ,  C07K16/28

CPC classification number: A61K9/08 ,  A61K39/39591

Abstract: 　本発明は、癌、自己免疫疾患又は炎症性疾患に対して治療効果を有する抗体を含有する溶液状製剤に関する。すなわち、本発明は、デスドメイン含有受容体発現細胞に対してアポトーシス介した細胞傷害活性を示す抗体を含有する溶液状製剤に関する。　本発明の課題は、癌に対して治療効果を有する医薬品を提供することである。　特定の抗体の安定化のために最適化された溶液状製剤を見出す。

Abstract translation: 本发明涉及具有溶液形式的制剂，其含有对癌症，自身免疫性疾病或炎性疾病具有治疗作用的抗体。 也就是说，本发明涉及具有溶液形式的制剂，其含有可以通过细胞凋亡对表达含有死亡域的受体的细胞的细胞毒活性的抗体。 本发明的目的是提供对癌症具有治疗作用的药剂。 发现具有优化用于稳定特异性抗体的溶液形式的制剂。