公开(公告)号：WO2008093881A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：PCT/JP2008/051899

申请日：2008-01-30

申请人： 国立大学法人九州大学 ,  内海英雄 ,  酒井浄 ,  山田健一

发明人： 内海英雄 ,  酒井浄 ,  山田健一

IPC分类号： C07D211/74 ,  C07D211/94 ,  C07D221/20 ,  C07D491/20 ,  C07D495/20 ,  A61K51/00

CPC分类号： C07D211/74 ,  A61K49/20 ,  C07D211/94 ,  C07D221/20 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20 ,  C07D495/20

摘要： 　本発明は、ＴＥＭＰＯ系化合物の２，６位を簡便に置換することができる汎用性の高いニトロキシルラジカル誘導体の製造方法、更には、窒素核を １５ Ｎで標識してなるニトロキシルラジカル誘導体の製造方法を提供することを課題とする。　本発明は、トリアセトンアミン誘導体とケトン又はアルデヒドとを、アンモニウム塩又はその １５ Ｎ標識化合物の存在下で反応させて、２，６置換−４−ピペリドン誘導体を得ることにより、上記課題を解決する。

摘要翻译： 公开了一种硝基氧自由基衍生物的制备方法，其可以容易地在TEMPO化合物中的位置2和位置6上进行取代并具有高通用性。 还公开了制备具有用15 N标记的氮原子的硝酰基衍生物的方法。 具体地说，三丙酮胺衍生物与铵或铵在铵盐或其十五烷基标记形式的存在下与酮或醛反应，从而制得2,6-取代的-4-哌啶酮衍生物。

公开(公告)号：WO2011052759A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：PCT/JP2010/069385

申请日：2010-10-29

申请人： 国立大学法人九州大学 ,  内海英雄 ,  酒井浄 ,  山田健一

发明人： 内海英雄 ,  酒井浄 ,  山田健一

IPC分类号： C07D211/44 ,  A61K31/438 ,  A61K31/45 ,  A61P1/04 ,  A61P9/12 ,  C07D211/10 ,  C07D211/34 ,  C07D221/20 ,  C07D487/20 ,  C07D491/20 ,  C07D495/20

CPC分类号： C07D211/10 ,  C07D211/34 ,  C07D211/44 ,  C07D221/20 ,  C07D487/20 ,  C07D491/20 ,  C07D495/20

摘要： 　【解決手段】　本発明は、新規なニトロキシルラジカルの製造方法ならびにその化合物に関する。さらに、本願製造方法により得られるニトロキシルラジカルは、胃潰瘍及び高血圧症に対して治療効果を有するものである。　

摘要翻译： 公开了一种制备新型硝酰基的方法; 和化合物。 该过程产生的硝酰自由基对胃溃疡和高血压具有治疗作用。