4-PIPERIDONE DERIVATIVES AS ANTINEOPLASTICS
    2.
    发明申请
    4-PIPERIDONE DERIVATIVES AS ANTINEOPLASTICS 审中-公开
    4-PIPERIDONE衍生物作为抗原蛋白

    公开(公告)号:WO2016191871A1

    公开(公告)日:2016-12-08

    申请号:PCT/CA2016/050618

    申请日:2016-06-01

    CPC分类号: A61K31/45 C07D211/74

    摘要: The present invention relates to 4-piperidone derivatives represented by the following formula (I) and the acid addition salts thereof. The synthesis of new compounds is disclosed herein, together with experiments demonstrating their activity in cytotoxicity (IC50) assays against cancer cell lines and their preferential toxicity toward cancerous cells (vs. non-malignant cells). The compounds are also useful in reversing MDR (multidrug resistance).

    摘要翻译: 本发明涉及由下式(I)表示的4-哌啶酮衍生物及其酸加成盐。 本文公开了新化合物的合成以及证明其对癌细胞系的细胞毒性(IC 50)测定的活性及其对癌细胞(对非恶性细胞)的优先毒性的实验。 该化合物也可用于逆转MDR(多药耐药性)。

    ニトロキシルラジカルの合成法
    7.
    发明申请
    ニトロキシルラジカルの合成法 审中-公开
    硝基吡咯啉的合成方法

    公开(公告)号:WO2008093881A1

    公开(公告)日:2008-08-07

    申请号:PCT/JP2008/051899

    申请日:2008-01-30

    摘要:  本発明は、TEMPO系化合物の2,6位を簡便に置換することができる汎用性の高いニトロキシルラジカル誘導体の製造方法、更には、窒素核を 15 Nで標識してなるニトロキシルラジカル誘導体の製造方法を提供することを課題とする。 本発明は、トリアセトンアミン誘導体とケトン又はアルデヒドとを、アンモニウム塩又はその 15 N標識化合物の存在下で反応させて、2,6置換−4−ピペリドン誘導体を得ることにより、上記課題を解決する。

    摘要翻译: 公开了一种硝基氧自由基衍生物的制备方法,其可以容易地在TEMPO化合物中的位置2和位置6上进行取代并具有高通用性。 还公开了制备具有用15 N标记的氮原子的硝酰基衍生物的方法。 具体地说,三丙酮胺衍生物与铵或铵在铵盐或其十五烷基标记形式的存在下与酮或醛反应,从而制得2,6-取代的-4-哌啶酮衍生物。