公开(公告)号：WO2019142901A1

公开(公告)日：2019-07-25

申请号：PCT/JP2019/001427

申请日：2019-01-18

申请人： 有機合成薬品工業株式会社

发明人： 中川　貴洋乃 ,  伊東　義博 ,  北原　寛久

IPC分类号： C07D211/46 ,  C07D211/34

CPC分类号： C07D211/34 ,  C07D211/46

摘要： 本発明の目的は、不純物の含有量の少ない１－（１－ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジルアセチル）－４－メシルオキシピペリジンを提供することである。　前記課題は、本発明の（１）下記式〔１〕：で表される１－ベンジル－４－ピペリジリデン酢酸エチルエステルを還元反応させて、下記式〔２〕：で表される１－ベンジル－４－ピペリジル酢酸エチルエステルを得る工程、（２）前記１－ベンジル－４－ピペリジル酢酸エチルエステルを含む液に、塩化アンモニウム水溶液及び有機溶媒を添加し、混合し、そして有機層及び水層に分離させる工程、（３）前記有機層から１－ベンジル－４－ピペリジル酢酸エチルエステルを回収する工程、及び（４）得られた１－ベンジル－４－ピペリジル酢酸エチルエステルと下記式〔３〕：で表される４－ヒドロキシピペリジンとを塩基の存在下に反応させることにより、下記式〔４〕：で表される１－（１－ベンジル－４－ピペリジルアセチル）－４－ヒドロキシピペリジンを得る工程、を含む、１－（１－ベンジル－４－ピペリジルアセチル）－４－ヒドロキシピペリジンの製造方法によって解決することができる。

公开(公告)号：WO2017127306A1

公开(公告)日：2017-07-27

申请号：PCT/US2017/013560

申请日：2017-01-13

申请人： ARISAN THERAPEUTICS

发明人： PLEWE, Michael ,  BROWN, Eric ,  GANTLA, Vidyasagar ,  HENKEL, Gregory ,  MCCORMACK, Kenneth ,  SOKOLOVA, Nadezda

IPC分类号： A61K31/015 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  C07C13/28 ,  C07C13/54 ,  C07C13/573

CPC分类号： A61K31/015 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  C07C217/58 ,  C07C233/41 ,  C07C233/43 ,  C07C233/62 ,  C07C235/40 ,  C07C237/24 ,  C07C275/26 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D205/12 ,  C07D209/94 ,  C07D211/34 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D233/64 ,  C07D243/08 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D295/32 ,  C07D451/04 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04 ,  C07D487/06 ,  C07D487/10

摘要： Compounds of structural Formula (I) were developed for the treatment of infections by filoviruses including Ebolavirus and Marburgvirus.

摘要翻译： 开发了结构式（I）的化合物用于治疗包括埃博拉病毒和马尔堡病毒在内的病毒的感染。

公开(公告)号：WO2016191312A1

公开(公告)日：2016-12-01

申请号：PCT/US2016/033645

申请日：2016-05-20

申请人： GENENTECH, INC. ,  XENON PHARMACEUTICALS INC.

发明人： CHOWDHURY, Sultan ,  DEHNHARDT, Christoph Martin ,  HASAN, Abid ,  HEMEON, Ivan William ,  JIA, Qi ,  LI, Jun ,  LIU, Zhiguo ,  ORTWINE, Daniel F. ,  SAFINA, Brian ,  SUTHERLIN, Daniel ,  SUN, Shaoyi ,  WHITE, Andrew D. ,  GONG, Wei ,  ZENOVA, Alla Yurevna ,  ZHU, Jiuxiang

IPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/48 ,  C07D211/62 ,  A61K31/445 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/48 ,  C07D211/62 ,  C07D221/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D405/08

摘要： The invention provides compounds having activity as sodium channel (e.g., NaV1.7) inhibitors that are useful for treating sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain, as well as other diseases and conditions associated with the mediation of sodium channels, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明提供了具有作为钠通道活性的化合物（例如，NaV1.7）抑制剂，其可用于治疗钠通道介导的疾病或病症，例如疼痛，以及与钠通道调停相关的其它疾病和病症，以及 含有这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：WO2016080810A2

公开(公告)日：2016-05-26

申请号：PCT/KR2015/012561

申请日：2015-11-20

申请人： 이뮤노메트테라퓨틱스 인코포레이티드

发明人： 김홍우 ,  정재갑 ,  이지선 ,  허혜진 ,  이홍범 ,  국지애 ,  김성욱

IPC分类号： C07D211/34 ,  C07D211/10 ,  A61K31/155 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C279/26 ,  A61K31/155 ,  A61P35/00 ,  C07D211/10 ,  C07D211/34

摘要： 본 발명은 구아니딘 화합물 및 이의 용도에 관한 것으로서, 더욱 자세하게는 암세포 증식 억제, 암 전이와 암 재발을 억제에 우수한 효과를 나타내는 구아니딘 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 구아니딘 유도체는 기존 약물에 비해 적은 복용량으로도 우수한 암세포 증식 억제 및 암 전이와 재발 억제 효과를 나타내며, 따라서 자궁암, 유방암, 위암, 뇌암, 직장암, 대장암, 폐암, 피부암, 혈액암 및 간암 등의 다양한 암의 예방 또는 치료, 암세포의 증식 억제, 및 암전이 억제에 유용하게 이용될 수 있다.

摘要翻译：

本发明是胍化合物和它们的用途相关的，更具体的癌细胞增殖，癌症转移和表示上抑制癌症复发，其制备方法和活性成分它的优良效果胍衍生物 ＆lt; 根据本发明的胍衍生物也是卓越的癌细胞生长抑制和示出了复发的抑制效果和肿瘤转移，因此癌，乳腺癌，胃癌，脑癌，结肠癌，结肠直肠癌，肺癌，皮肤癌，血癌和较低剂量相比于常规药物

公开(公告)号：WO2016064620A1

公开(公告)日：2016-04-28

申请号：PCT/US2015/055263

申请日：2015-10-13

申请人： EASTMAN CHEMICAL COMPANY

发明人： BOAZ, Neil Warren ,  BOONE, Matthew Allen

IPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/44 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C11D1/90

CPC分类号： C07D211/34 ,  A61K8/4926 ,  A61K2800/10 ,  A61K2800/30 ,  A61Q5/00 ,  A61Q19/00 ,  B01F17/0042 ,  C07D211/22 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/68 ,  C07D213/75 ,  C12P17/12 ,  C12Y301/01003

摘要： Disclosed are a variety of amphoteric compounds having a heterocyclic quaternary nitrogen group. The heterocycle includes pyridines, piperidines, and pyrrolidines, and is linked to a hydrophobe hydrocarbyl group via either an amide or an ester linkage. These heterocyclic amphoteric compounds can be advantageously prepared in high yield and purity by a two-step chemoenzymatic process and have excellent surfactant properties.

摘要翻译： 公开了具有杂环季氮基团的各种两性化合物。 杂环包括吡啶，哌啶和吡咯烷，并通过酰胺或酯键与疏水基烃基连接。 这些杂环两性化合物可以通过两步化学酶法有利地以高产率和纯度制备并具有优异的表面活性剂性质。

公开(公告)号：WO2016047550A1

公开(公告)日：2016-03-31

申请号：PCT/JP2015/076476

申请日：2015-09-17

申请人： 日本曹達株式会社

发明人： 井堀　洋一 ,  井上　修治 ,  西村　聡 ,  姜　昌慶 ,  椎木　康介

IPC分类号： A01N47/44 ,  A01P3/00 ,  C07D211/34

CPC分类号： A01N47/44 ,  C07D211/34 ,  Y02P20/55

摘要： 　式（II）（式（II）中、ＸおよびＺはそれぞれ独立にアルキレン基を示し、Ｙは二価の環状アミン残基を示し、Ｒ 1 ～Ｒ 7 はそれぞれ独立に水素原子、アルコキシカルボニル基などを示し、Ｒ 8 は、ハロゲノ基、アルキル基などを示し、ｎは０～４のいずれかの整数を示す。）などで表される化合物およびその塩からなる群より選ばれる少なくとも一つを含有する農園芸用殺菌剤。

摘要翻译： 一种含有由式（II）表示的化合物等的农业和园艺杀真菌剂以及选自所述化合物的盐的至少一种盐。 （式（II）中，X和Z各自独立地表示亚烷基，Y表示二价环状胺残基，R 1〜R 7各自独立地表示氢原子，烷氧基羰基等，R 8表示卤素基， 烷基等，n表示0〜4的整数。）

公开(公告)号：WO2016040505A1

公开(公告)日：2016-03-17

申请号：PCT/US2015/049221

申请日：2015-09-09

申请人： EPIZYME, INC.

发明人： FOLEY, Megan Alene Cloonan ,  KUNTZ, Kevin Wayne ,  MILLS, James Edward John ,  MITCHELL, Lorna Helen ,  MUNCHHOF, Michael John ,  HARVEY, Darren Martin

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D451/04 ,  C07C271/18 ,  C07D205/04 ,  C07D209/08 ,  C07D211/34 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D237/24 ,  C07D241/26 ,  C07D249/04 ,  C07D261/10 ,  C07D263/34 ,  C07D275/03 ,  C07D277/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： The present disclosure provides carboxamides and sulfonamides having Formula (I): and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein A, Y, B, X, and Z are defined as set forth in the specification. The present disclosure is also directed to the use of compounds of Formula (I) to treat a disorder responsive to the blockade of SMYD proteins such as SMYD3 or SMYD2. Compounds of the present disclosure are especially useful for treating cancer.

摘要翻译： 本公开提供具有式（I）的羧酰胺和磺酰胺及其药学上可接受的盐和溶剂合物，其中A，Y，B，X和Z如说明书所述定义。 本公开还涉及式（I）化合物用于治疗对SMYD蛋白如SMYD3或SMYD2的封闭反应的病症。 本公开的化合物特别可用于治疗癌症。

公开(公告)号：WO2015162558A1

公开(公告)日：2015-10-29

申请号：PCT/IB2015/052912

申请日：2015-04-21

申请人： FURMINGER, Vikki ,  HUGHES, Owen ,  LEGRAND, Darren ,  STANLEY, Emily ,  THOMSON, Christopher ,  WILLIAMS, Gareth ,  NOVARTIS AG

发明人： FURMINGER, Vikki ,  HUGHES, Owen ,  LEGRAND, Darren ,  STANLEY, Emily ,  THOMSON, Christopher ,  WILLIAMS, Gareth

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D249/04 ,  C07D451/04 ,  C07D263/38 ,  C07D265/30 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61K45/06 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D249/04 ,  C07D263/38 ,  C07D265/30 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D451/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to novel compounds that are autotaxin inhibitors, processes for their preparation, pharmaceutical compositions and medicaments containing them and to their use in the treatment of an ATX-dependent or ATX-mediated disease or condition.

摘要翻译： 本发明涉及自体吸收素抑制剂的新化合物，其制备方法，药物组合物和含有它们的药物及其在治疗ATX依赖性或ATX介导的疾病或病症中的用途。

公开(公告)号：WO2015145143A1

公开(公告)日：2015-10-01

申请号：PCT/GB2015/050883

申请日：2015-03-24

申请人： THE UNIVERSITY OF LIVERPOOL

发明人： XIAO, Jianliang ,  WU, Jianjun

IPC分类号： C07D211/02 ,  C07D211/14

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07B2200/13 ,  C07D211/02 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04

摘要： The present invention relates to a process for preparing substituted piperidine compounds and especially chiral substituted piperidine compounds. The process involves reacting a substituted pyridinium ion with an amine as defined herein, in the presence of a hydrogen donor, a catalysts and a suitable solvent.

摘要翻译： 本发明涉及制备取代的哌啶化合物，特别是手性取代的哌啶化合物的方法。 该方法包括使取代的吡啶鎓离子与本文所定义的胺在氢供体，催化剂和合适溶剂的存在下反应。

公开(公告)号：WO2015123424A1

公开(公告)日：2015-08-20

申请号：PCT/US2015/015635

申请日：2015-02-12

申请人： INCYTE CORPORATION

发明人： ZHANG, Fenglei ,  COURTER, Joel R. ,  WU, Liangxing ,  HE, Chunhong ,  KONKOL, Leah C. ,  QIAN, Ding-Quan ,  SHEN, Bo ,  YAO, Wenqing

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/14 ,  C07D211/98 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D205/04 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D211/98 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/14

摘要： The present invention is directed to eyclopropylarnine derivatives which are LSD1 inhibitors useful in the treatment of diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗诸如癌症的疾病的LSD1抑制剂的环磷酰胺衍生物。