公开(公告)号：WO2006133821A1

公开(公告)日：2006-12-21

申请号：PCT/EP2006/005297

申请日：2006-06-02

申请人： MERCK PATENT GMBH ,  SCHIEMANN, Kai ,  BRUGE, David ,  BUCHSTALLER, Hans-Peter ,  EMDE, Ulrich ,  FINSINGER, Dirk ,  AMENDT, Christiane ,  ZENKE, Frank

发明人： SCHIEMANN, Kai ,  BRUGE, David ,  BUCHSTALLER, Hans-Peter ,  EMDE, Ulrich ,  FINSINGER, Dirk ,  AMENDT, Christiane ,  ZENKE, Frank

IPC分类号： C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D215/12 ,  C07D471/08 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04 ,  C07D221/06 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D215/12 ,  C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D221/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： Verbindungen der Formel (I) worin W, R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 und R 7 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, können u.a. zur Behandlung von Tumoren eingesetzt werden.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中W，R，R ^{1 ，R 2 ，R 3 ，R 4 ，R 5 ，R 6 和R 7 具有权利要求1中给出的含义，可以特别 用于肿瘤的治疗。}

公开(公告)号：WO2006131186A1

公开(公告)日：2006-12-14

申请号：PCT/EP2006/004423

申请日：2006-05-11

申请人： MERCK PATENT GMBH ,  BURGDORF, Lars, Thore ,  BRUGE, David ,  GREINER, Hartmut ,  KORDOWICZ, Maria ,  SIRRENBERG, Christian ,  ZENKE, Frank

发明人： BURGDORF, Lars, Thore ,  BRUGE, David ,  GREINER, Hartmut ,  KORDOWICZ, Maria ,  SIRRENBERG, Christian ,  ZENKE, Frank

IPC分类号： C07D209/34 ,  A61K31/404 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D209/34

摘要： The present invention relates to oxindoles of the formula (I), their use as protein kinase activators or inhibitors, a method for their manufacture, their use for the preparation of a medicament for the treatment of diseases and their use for the manufacture of a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的羟吲哚，它们作为蛋白激酶激活剂或抑制剂的用途，其制备方法，其用于制备用于治疗疾病的药物及其用于制备药物的用途 组成。

公开(公告)号：WO2005005389A2

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：PCT/EP2004/006573

申请日：2004-06-18

申请人： MERCK PATENT GMBH ,  BRUGE, David ,  BUCHSTALLER, Hans-Peter ,  WIESNER, Matthias ,  FINSINGER, Dirk ,  BAUMGARTH, Manfred ,  SIRRENBERG, Christian ,  ZENKE, Frank ,  AMENDT, Christiane ,  GRELL, Matthias

发明人： BRUGE, David ,  BUCHSTALLER, Hans-Peter ,  WIESNER, Matthias ,  FINSINGER, Dirk ,  BAUMGARTH, Manfred ,  SIRRENBERG, Christian ,  ZENKE, Frank ,  AMENDT, Christiane ,  GRELL, Matthias

IPC分类号： C07D213/00

CPC分类号： C07D213/66 ,  C07C233/15 ,  C07D213/38 ,  C07D213/68 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D261/14 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to malonamide derivatives of formula (I): A-D-B, the use of the compounds of formula (I) as inhibitors of raf-kinase, the use of the compounds of formula (I) for the manufacture of a pharmaceutical composition and a method of treatment, comprising administering said pharmaceutical composition to a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的丙二酰胺衍生物：ADB，式（I）化合物作为raf-激酶抑制剂的用途，式（I）化合物用于制备药物组合物和 一种治疗方法，包括将所述药物组合物施用于患者。

公开(公告)号：WO2010000364A1

公开(公告)日：2010-01-07

申请号：PCT/EP2009/004013

申请日：2009-06-04

申请人： MERCK PATENT GMBH ,  WUCHRER, Margarita ,  BRUGE, David ,  FINSINGER, Dirk ,  GRAEDLER, Ulrich ,  DORSCH, Dieter ,  ESDAR, Christina

发明人： WUCHRER, Margarita ,  BRUGE, David ,  FINSINGER, Dirk ,  GRAEDLER, Ulrich ,  DORSCH, Dieter ,  ESDAR, Christina

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Verbindungen der Formel I worin X, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 und R 6 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sind Inhibitoren der Zellproliferation/ Zellvitalität und können zur Behandlung von Tumoren eingesetzt werden.

摘要翻译： 式I的化合物，其中X，R1，R2，R3，R4和R6具有如权利要求1中给出的含义，是细胞增殖/细胞活力的抑制剂，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：WO2006133805A1

公开(公告)日：2006-12-21

申请号：PCT/EP2006/005176

申请日：2006-05-31

申请人： MERCK PATENT GMBH ,  STAEHLE, Wolfgang ,  BRUGE, David ,  SCHIEMANN, Kai ,  FINSINGER, Dirk ,  BUCHSTALLER, Hans-Peter ,  ZENKE, Frank ,  AMENDT, Christiane

发明人： STAEHLE, Wolfgang ,  BRUGE, David ,  SCHIEMANN, Kai ,  FINSINGER, Dirk ,  BUCHSTALLER, Hans-Peter ,  ZENKE, Frank ,  AMENDT, Christiane

IPC分类号： C07D221/16 ,  C07D491/04 ,  C07D401/08 ,  A61P35/00 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D221/16

摘要： Verbindungen der Formel I, worin s, k, I, W, R 1 , R 2 , R 3 , und U die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, können u.a. zur Behandlung von Tumoren eingesetzt werden.

摘要翻译： 式I的化合物，其中S，K，I，W，R ^{1 ，R 2 ，R 3 和U 1如权利要求中 的含义给予等等 用于肿瘤的治疗。}

公开(公告)号：WO2006002726A1

公开(公告)日：2006-01-12

申请号：PCT/EP2005/005981

申请日：2005-06-03

申请人： MERCK PATENT GMBH ,  SCHIEMANN, Kai ,  BRUGE, David ,  BUCHSTALLER, Hans-Peter ,  FINSINGER, Dirk ,  STAEHLE, Wolfgang ,  AMENDT, Christiane ,  EMDE, Ulrich ,  ZENKE, Frank

发明人： SCHIEMANN, Kai ,  BRUGE, David ,  BUCHSTALLER, Hans-Peter ,  FINSINGER, Dirk ,  STAEHLE, Wolfgang ,  AMENDT, Christiane ,  EMDE, Ulrich ,  ZENKE, Frank

IPC分类号： C07D491/04

CPC分类号： C07D491/04

摘要： Verbindungen der Formel (I) worin W, R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 und R 7 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, können u.a. zur Behandlung von Tumoren eingesetzt werden.

摘要翻译： 式（I），其中W，R，R

公开(公告)号：WO2005005389A3

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：PCT/EP2004006573

申请日：2004-06-18

申请人： MERCK PATENT GMBH ,  BRUGE DAVID ,  BUCHSTALLER HANS-PETER ,  WIESNER MATTHIAS ,  FINSINGER DIRK ,  BAUMGARTH MANFRED ,  SIRRENBERG CHRISTIAN ,  ZENKE FRANK ,  AMENDT CHRISTIANE ,  GRELL MATTHIAS

发明人： BRUGE DAVID ,  BUCHSTALLER HANS-PETER ,  WIESNER MATTHIAS ,  FINSINGER DIRK ,  BAUMGARTH MANFRED ,  SIRRENBERG CHRISTIAN ,  ZENKE FRANK ,  AMENDT CHRISTIANE ,  GRELL MATTHIAS

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07C233/15 ,  C07D213/38 ,  C07D213/66 ,  C07D213/68 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D261/14 ,  C07D413/12 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/66 ,  C07C233/15 ,  C07D213/38 ,  C07D213/68 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D261/14 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to malonamide derivatives of formula A-D-B-1, as inhibitors of raf-kinase and the use of the compounds of formula (I) for the manufacture of a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明涉及作为raf-激酶抑制剂的式A-D-B-1的丙二酰胺衍生物和式（I）化合物在制备药物组合物中的应用。

公开(公告)号：WO2010000364A8

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：PCT/EP2009004013

申请日：2009-06-04

申请人： MERCK PATENT GMBH ,  WUCHERER-PLIETKER MARGARITA ,  BRUGE DAVID ,  FINSINGER DIRK ,  GRAEDLER ULRICH ,  DORSCH DIETER ,  ESDAR CHRISTINA

发明人： WUCHERER-PLIETKER MARGARITA ,  BRUGE DAVID ,  FINSINGER DIRK ,  GRAEDLER ULRICH ,  DORSCH DIETER ,  ESDAR CHRISTINA

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I) in which X, R1, R2, R3, R4 and R6 have the meanings given in claim 1 are cell proliferation/cell vitality inhibitors and can be employed for the treatment of tumours.

摘要翻译： 式（I）其中X，R1，R2，R3，R4和R6具有如权利要求1中给出的含义的化合物，是细胞增殖/细胞活力的抑制剂，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：WO2008067892A1

公开(公告)日：2008-06-12

申请号：PCT/EP2007/009789

申请日：2007-11-13

申请人： MERCK PATENT GMBH ,  STAEHLE, Wolfgang ,  BRUGE, David ,  SCHOLZ, Gerald ,  RONDOT, Benoit ,  LAFAY, Jean

发明人： STAEHLE, Wolfgang ,  BRUGE, David ,  SCHOLZ, Gerald ,  RONDOT, Benoit ,  LAFAY, Jean

IPC分类号： C07D333/54 ,  A61K31/381 ,  A61P5/24 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D333/54

摘要： Die Erfindung betrifft neue Verbindung der allgemeinen Formel (I), worin R die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen hat, deren Herstellung sowie deren Verwendung als Arzneimittel. Die Verbindungen (I) sind Inhibitoren der Steroidsulfatase und werden zur Behandlung von Krebs verwendet.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新化合物，其中R具有权利要求1中给出的含义，它们的制备及其作为药物的用途。 化合物（I）是类固醇硫酸酯酶的抑制剂，用于治疗癌症。

公开(公告)号：WO2008003378A1

公开(公告)日：2008-01-10

申请号：PCT/EP2007/004962

申请日：2007-06-05

申请人： MERCK PATENT GMBH ,  BRUGE, David ,  STAEHLE, Wolfgang ,  SCHOLZ, Gerald ,  RONDOT, Benoit ,  LAFAY, Jean

发明人： BRUGE, David ,  STAEHLE, Wolfgang ,  SCHOLZ, Gerald ,  RONDOT, Benoit ,  LAFAY, Jean

IPC分类号： C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D333/54 ,  C07D333/56

摘要： Die Erfindung betrifft neue Verbindung der allgemeinen Formel (I), worin R die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen hat, deren Herstellung sowie deren Verwendung als Arzneimittel. Die Verbindungen (I) sind Inhibitoren der Steroidsulfatase und werden zur Behandlung von Krebs verwendet.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I），其中R具有权利要求1中给出的含义，它们的制备和它们作为药物的用途的新型化合物。 化合物（I）是类固醇硫酸酯酶的抑制剂和用于治疗癌症。